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文档简介

丁基嘧啶磷 Bu O

丁基嘧啶磷BAYMATO-(2-tert-butylpyrimidin-5-yl)O-ethylO-isopropyl O-(2-叔丁基嘧啶-5-基)O-乙基O-异丙基硫逐磷酸酯CACAS[96182-53-5有机磷类其纯品为无色结晶体;沸点135℃/1.5mmHg,152℃/760mmHg20℃时蒸气压5mPa;水中溶解度(20pH=75.5mg/l。溶于苯、氯仿、己烷和甲醇。但在碱性条件下可快速分解。0mg/kg9.3mg/kg;大鼠急性经皮LD50:雄31.0mg/kg,雌9.4mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时:雄82mg/l36mg/l;无致畸、致突变、致癌作用。毒性分类:Ia与拟除虫菊酯类混配,毒性则大大降低。鹌鹑LD50:20.3mg/kg;鹌鹑LC50:191mg/kg,野鸭LC50:577mg/kg。虹鳟、鲤鱼LC50(96小时:2250ppm。水蚤LC50(96小时:0.078微克有效成分/升。GR和其它有机磷类杀虫剂一样是乙酰胆碱酯酶抑制剂。玉米;推荐剂量下对作物安全、无药害。菊酯混用不仅可有效防治叶甲属害虫、金针虫、及双翅目害虫,而且对地老虎、切根虫、金龟幼虫有很好的防效。以三甲基乙酰氯、2-羟基-1,3-丙二胺和三氯硫磷为起始原料,经如下反应制得目的物: CH

C2H5P

25

OCH(CH3OHH2 NH

H3

CHCOClCH3

H3

CH3CH3C2H5OBu O

OCH(CH3

H3 OC2H

CH三氯硫磷、三甲基乙酰氯、2-羟基-1,3-丙二胺HPLC拜耳公司3、US51891664、CA5、CA6、CA吡氟硫磷

POCH3

吡氟硫磷O,OO[1-苯基-3-三氟甲基-1H5-基]硫逐磷酸酯有机磷类和其它有机磷类杀虫剂一样是乙酰胆碱酯酶抑制剂。杀虫剂。据报道本品对小菜蛾有特效。以三氟乙酰乙酸乙酯和苯肼为起始原料,经缩合、闭环、酯化即得目的物。反应式如下:

OPOCH3三氯硫磷、三氟乙酰乙酸乙酯、苯肼HPLCSunbao化学公司OSO OOCH3

磷虫威BAS尽管其具有机磷和氨基甲酸酯两种结构,分类仍属有机磷类广谱、内吸性杀虫剂。主要用于水稻、蔬菜、果树及其它作物,防治半翅目、鞘翅目、双翅目和某些鳞翅目害虫。BASF公司农药三氟醚菊酯H3C

三氟醚菊酯ICI-A5683(2-(4-氯苯氧基)苄基(RS)-2-(4-乙氧基苯基)-3,3,3-三氟丙基醚CACAS[107713-58-拟除虫菊酯类/新型双芳烷基醚类化合物纯品为无味透明浅黄至绿色液体,沸点204℃/0.2mmHg。密度1.25(25℃1.3×10-7Pa(20℃)。水中溶解度(20pH=72.5微克有效成分/升。在己烷、甲苯、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙腈、甲醇等中溶解度大于500g/l。大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg。鲤鱼LC50(96小:对兔皮肤和眼睛有中度刺激。作用机理与其它拟除虫菊酯类杀虫剂相似。神经毒剂。水稻、棉花、大豆、马铃薯和蔬菜;推荐剂量下对作物安全、无药害。对使用者、鱼类、哺乳动物和蚯蚓安全,是综合防治系统中理想的药剂。具有广谱的杀虫活性、且持效期长。施用剂量为150~400克有效成分/公顷。以苯酚为起始原料,首先醚化制得苯乙醚、再溴化且制得格氏试剂,与三氟乙酸酐反应得三氟苯乙酮;然后与氧丙烷化试剂反应生成取代的环氧丙烷,并与苄醇反应;最后经氯化、还原脱氯制得目的物三氟醚菊酯。反应式如下: C2H5 C2HC2H

C2H

C2H5O

(CH3)3S+O

C2HC2H

C2H

CF3C2H

CF3苯乙醚、三氟乙酸酐、取代的苄醇HPLC捷利康公司3、EP211561H3C

溴氟醚菊酯MTI7322-(4-溴二氟甲氧基苯基)-2-甲基丙基3CACAS[111872-58-拟除虫菊酯类纯品为无色透明液体,沸点291℃/760mmHg。密度1.318(20℃7Pa(25℃);分配系数(25LogP=4.1。水中溶解度(200.05pH4、7、9缓冲溶液中稳定,在55℃时降解率小于10大鼠急性经口LD50:雄132mg/kg,雌159mg/kg;小鼠急性经口LD50:雄146mg/kg,雌121mgkg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):雄鹌鹑LD50:1884mg/kg;鲤鱼TLm(48小时):0.0035mg/lLC50(48小时):0.031微克有效成分/升。蜜蜂LC50:27微克有效成分/升。蚯蚓LC50(7天):218微克有效成分/升。105%微胶囊悬浮剂作用机理与其它拟除虫菊酯类杀虫剂相似。神经毒剂。果树如柑橘、苹果、梨、桃等,茶叶及蔬菜;推荐剂量下对作物安全、无药害。各种叶螨,叶蝉,蓟马等。溴氟醚菊酯主要用作杀螨剂。其具有较强的触杀作用,击倒作用迅速。对成螨和若幼螨均有较好的活性,对卵亦有活性。对叶蝉,蓟马也有很好的活性。施用剂量为100~200克有效成分/公顷。溴氟醚菊酯可由如下反应制得:

H3C HPLC日本三井东亚化学公司该品种在我国已获临时登记:LS95016。5%扫螨宝乳油。氟硅菊酯

氟硅菊酯HOE-084498含硅的拟除虫菊酯类纯品为淡黄色液体。沸点200℃/2Pa。蒸气压1.2×10-9Pa(20℃)。相对密度℃)。微溶于水,可与有机溶剂互溶。大鼠急性经口、经皮LD50:>5000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):>6610mg/l作用机理与其它拟除虫菊酯类杀虫剂相似。神经毒剂。广谱杀虫杀螨剂,主要用于水稻田中防治害虫,也可用于其它作物上防治害虫和螨类。对白蚁具有良好的驱避作用。对哺乳动物和鱼类毒性低。安万特公司SSI-

SSI-含硅的拟除虫菊酯类广谱杀虫杀螨剂,主要用于水稻田中防治害虫如对鳞翅目和黑尾叶蝉具有较佳的活性。对哺乳动物和鱼类毒性低。日本盐野义公司

[123679-26-拟除虫菊酯类,是除虫菊酯结构与DDT结构的组合。广谱杀虫剂。捷利康公司FF-CF3

非酯结构、拟除虫菊酯类杀虫杀螨剂,主要用于棉花等多种作物、果树、蔬菜等防治螨类、蚜虫及鳞翅目害虫等。FMC公司FF- 非酯结构、拟除虫菊酯类杀虫剂。FMC公司

啶虫咪Mospilan(莫比朗)、吡虫清、乙虫脒NI-25(E)-N1-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-N2N1CACASN-新烟碱类系数(25LogP=0.8。溶解度(25℃4.2g/l,易溶于甲醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、氯访、乙腈、四氢呋喃等溶剂中。在pH=4、5、7的缓冲溶液中稳定,在pH=9和45℃时缓慢降解,对光稳定。pKa=0.7,弱碱性。大鼠急性经口LD50:雄217mg/kg,雌146mg/kg;小鼠急性经口LD50:雄198mg/kg184mg/kg;大鼠急性经皮LD50:雄、雌>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):雄、雌>0.29mg/l;本品对兔眼睛和皮肤无刺激。无致畸、致突变、致癌作用。鹌鹑LD50:>180mg/kg;鹌鹑LC50:>5000ppm。鲤鱼LC50(24-96小时):>100mg/lLC50(3-6小时):1000mg/lSP、GR、WP、F主要作用于昆虫神经,但它与传统的杀虫剂有所不同:拟除虫菊酯类作用于昆虫神经轴承,有机磷、氨基甲酸酯类阻碍乙酰胆碱酯酶,而啶虫咪作用于神经接合部后膜,通过与乙酰胆受体结合使昆虫异常兴奋,全身痉挛、麻痹而死。对拟除虫菊酯类、有机磷、氨基甲酸酯类产生抗性的害虫亦有效。药害,对蜜蜂等影响小。同翅目害虫:蚜虫、叶蝉、粉虱、蚧等,鳞翅目害虫:菜蛾、潜蝇、小食心虫等,鞘翅目害虫:天牛等,蓟马目如蓟马等。啶虫咪不仅内吸性强、杀虫谱广、活性高,而且作用速度快、持效期长。既能防治地下害虫,又能防治地上害虫。施用时将20%的啶虫咪水剂稀释1000-4000倍喷雾即可有效地防治害虫。害虫通常在试药后1-2小时后死亡。也可用2%的颗粒剂1-2克点播混土进行土壤处理。以乙腈和2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料,经如下反应即得目的物:NC

乙腈、氨基氰、2-氯-5-氯甲基吡啶GC/HPLC日本曹达公司US5304566,3%莫比朗乳油和20%可湿性粉剂,已在我国登记,作物为黄瓜、苹果、柑橘;登记号为LS96018。1lh4、US53045665、CN

噻虫嗪CGA2933433-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-恶二嗪-4CACAS[153719-23-新烟碱类纯品为白色结晶粉末,熔点139.1℃。蒸气压6.6×10-9Pa(25℃),分配系数LogP=-0.13大鼠急性经口LD50:1563mg/kg,大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg;大鼠急性吸入LC50(4小时):3720mg/m3;本品对兔眼睛和皮肤无刺激。鹌鹑LD50:1552mg/kg,野鸭LD50:576mg/kg;鹌鹑LC50:>5200ppm,野鸭LC50:>5200ppm。虹鳟LC50(96小时):>100mg/l;蚯蚓EC50(14天):>1000mg/l土壤;水蚤EC50(96小时):>100mg/l;蜜蜂LC50:0.024微克有效成分/蜂。25%WG24%SC、1%GR70%WS35%FS其是第二代新烟碱类杀虫剂,作用机理虽与吡虫啉等第一代新烟碱类杀虫剂相似,但具有更高的活性、更高的安全性、更广的活性谱,是取代那些对哺乳动物高毒、有残留和环境问题的有机磷、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、有机氯类杀虫剂的最佳品种。研究表明噻虫嗪与第一代新烟碱类杀虫剂如吡虫啉、啶虫咪、烯啶虫胺)等无交互抗性。茎叶处理和土壤处理:芸苔属作物、食叶和食果的蔬菜、马铃薯、水稻、棉花、柑桔、烟叶、大豆等;种子处理:玉米、高粱、小麦、甜菜、油菜、马铃薯、水稻、棉花、菜豆、花生、向日葵等。推荐剂量下对作物、环境安全、无药害。可有效地防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目害虫,对同翅目害虫有高效如:各种蚜虫、叶蝉、粉虱、飞虱、粉蚧、金龟子幼虫、马铃薯甲虫、跳甲、线虫、地面甲虫、潜叶蛾。噻虫嗪不仅具有触杀、畏毒、内吸活性,而且具有杀虫谱广、活性高、作用速度快、持效期长等特点。既能防治地下害虫,又能防治地上害虫。既可用于茎叶处理和土壤处理,使用剂量为2-200ga;又可用于种子处理,使用剂量为4-400g喷雾即可防治落叶水果中多种蚜虫,防治棉花害虫使用剂量为30-100ga.i./ha,6-12g虫、蚜属、杆蝇、黑异蔗金龟等害虫。噻虫嗪可由如下反应制备: NHCH3

O

N硝基胍、硫代烯丙基异氰酸酯、多聚甲醛GC/HPLC诺华公司EP580553CN1084171,已在拉美、摩洛哥、南非、波兰、罗马尼亚、印度尼西亚、韩国登记。124、EP580553A5、CN

烯啶虫胺TI-(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-NN2-硝基亚乙烯基二胺N-CACASN-[150824-47-新烟碱类纯品为浅黄色结晶体,熔点83-84℃,密度1.40(26℃)。蒸气压1.1×10-9Pa(25℃)。溶解度(g/l、20℃(pH=7)840、氯仿700、丙酮290、二甲苯4.5。大鼠急性经口LD50:雄1680mg/kg,雌1575mg/kg;小鼠急性经口LD50:雄867mg/kg,雌1281mg/kg;大鼠急性经皮LD50:雄、雌>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):>5.8g/l;本品对兔眼睛有轻微刺激,对兔皮肤无刺激。无致畸、致突变、致癌作用。NOEL数据:大鼠(2129、雌53?.7mg/kgb.w160mg/kgb.w鹌鹑LD50:>2250mg/kg,野鸭LD50:1124mg/kg。鹌鹑和野鸭LC50:5620ppmLC50(96小时):>1000mg/l。水蚤LC50(24小时):10000mg/lSP、G主要作用于昆虫神经,与其它的新烟碱类化合物相似。主要用于水稻、蔬菜及其它中防治刺吸口器类昆虫。以硝基乙烷和25-氯甲基吡啶为起始原料,经如下反应即得目的物:

O2N

硝基乙烷、二硫化碳、碘甲烷或硫酸二甲酯、2SCH-35

HPLC日本武田公司

lhNH

CHNN 7144 呋虫胺MTI-446(RS)-123-[(3-四氢呋喃)甲基]胍CACAS新烟碱类±大鼠急性经口LD50:雄2450mg/kg,雌2275mg/kg;小鼠急性经口LD50:雄2804mg/kg,雌2000mg/kg;大鼠急性经皮LD50:雄、雌>2000mg/kg。无致畸、致突变、致癌作用。鹌鹑LD50:>2000mg/kg,野鸭LD50:1000mg/kg。鲤鱼LC50(96小时):>1000ppm。水蚤LC50(48小时):10000ppm。WP、GR、SP主要作用于昆虫神经,与其它的新烟碱类化合物相似。广谱杀虫剂,具有触杀、胃毒和根部内吸活性,主要用于水稻、蔬菜、果树及其它中防治刺吸口器类昆虫。施用剂量为100~200克有效成分/公顷。以3-呋喃甲醇、硝基胍为起始原料,经如下反应即得目的物: N

NHCH3NNO2 NHN

H3C

OC

H3C

NNO2

H3C

NNO2CH NHCH

H3呋喃甲醇、硝基胍、甲胺、甲醛、三氟乙酸酐HPLC2、JP082176063、EP噻虫胺(clothianidin)H

N 噻虫胺TI-新烟碱类广谱、内吸性杀虫剂。主要用于水稻、蔬菜、果树及其它作物,防治半翅目、鞘翅目、双翅目和某些鳞翅目害虫。拜耳公司噻虫啉(thiacloprid)N Cl 噻虫啉BAYYRC3-(6-氯-3-吡啶甲基)-1,32CACAS新烟碱类广谱、内吸性杀虫剂。主要用于水稻、水果、蔬菜、棉花防除大多数害虫,使用剂量为20~60克有效成分/公顷。拜耳公司IKI-吡啶酰胺类适宜作物为果树、禾谷类作物、土豆、棉花、蔬菜等。除对蚜虫有效外,对其它刺吸口器的害虫亦有效。使用剂量为50~100克有效成分/公顷。日本石原产业公司NNClNH2

氟虫腈Regent、锐劲特MB-46030CACAS[120068-37-3吡唑类纯品为白色固体,熔点200-201℃(原药195.5-203℃)。密度1.477-1.626(20℃)。蒸)3、甲苯3.0、己烷<0.028。在pH=5、7的水中稳定,在pH=9时缓慢水解DT50约为28天;在太阳光照下缓慢降解,但在水溶液中经光照可快速分解。大鼠急性经口LD50:97mg/kg,小鼠急性经口LD50:95mg/kg;大鼠急性经皮L>2000mg/kg,兔急性经皮LD50:354mg/kg。大鼠吸入LC50(4小时):0.682mg/l。本品对野鸭LD50:>2000mg/kg,鹌鹑LD50:11.3mg/kg;鹌鹑LC50:49mg/kg,野鸭LC50:5000mg/kg。虹鳟、鲤鱼LC50(96小时):248ppmLC50(48小时):0.19mg/l。对蜜蜂安全。SCGRFSECWGULGABA-氯通道抑制剂。与现有杀虫剂无交互抗性,对有机磷、有机氯、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等有抗性的或敏感的害虫均有效。对蚜虫、叶蝉、鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等害虫。本品杀虫谱广,具有触杀、胃毒、和中度内吸作用。既能防治地下害虫,又能防治地上害虫。既可用于茎叶处理和土壤处理,又可用于种子处理。25-50叶面喷施,可有效防治马铃薯叶甲、小菜蛾、粉纹菜蛾、墨西哥棉铃象甲和花蓟马等。稻田中使用50-100克有效成分/公顷可很好的防治螟虫、褐飞虱等害虫。6-15克有效成100-150壤,能有效的防治玉米根叶甲,金针虫和地老虎。250-650克有效成分0千克种子处理玉米种子,能有效的防治玉米金针虫和地老虎。以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、氰基乙酸乙酯为起始原料,经如下反应制得: NH

NNClNH

NNClNH2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、氰基乙酸乙酯、三氟甲基亚磺酰氯HPLC安万特公司US5232940CN86108643CN88103601和CN1030410均已授权。该品种申请了我国石油化工局的行政保护,且已授权。3、US4、CN86CH3NH2O

CACAS[209861-58-吡唑类主要用作杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂。安万特公司

N ClNH2

RPA-107382CAS[181587-01-吡唑类杀虫剂。安万特公司NNCl O

RPA-098231吡唑类杀虫剂。主要用于棉花、葡萄、柑桔、蔬菜及其它作物安万特公司 O

溴虫腈AC303630、MK-242虫螨腈溴-2-(4-氯苯基)-1-乙氧基甲基-5-三氟甲基吡咯-3-腈CACAS[122453-73-0吡咯类其纯品为白色固体;熔点100-101℃。几乎不溶于水,溶于丙酮、乙醚、二甲基亚砜、四氢呋喃、乙腈和乙醇中。大鼠急性经口LD50441mg/kg,雌1152mg/kg;兔急性经皮LD50(24小时):>2000mg/kg。大鼠吸入LC50(4小时):1.9mgl。本品对皮肤无刺激,对兔眼睛有中度刺激。鹌鹑急性经口LD50:34mg/kg,野鸭急性经口LD50:10mg/kg;鹌鹑LC50:132ppm,野鸭LC50:9.4ppm。鱼LC50(48小时,微克有效成分/升):虹鳟7.44,鲤鱼500,大翻车鱼11.6。蜜蜂LD50(96小时):6.11微克有效成分/蜜蜂。氧化磷酰化反应的解偶联剂。溴虫腈源于天然产物,具有如下特点:1)具有广谱的杀虫杀螨活性,23)与其它杀虫剂无交互抗性,对氨基甲酸酯、有机磷、拟除虫菊酯、几丁质抑制剂等产生抗性的害物有特效,4)在作物上有中等的残留活性,56)对哺乳动物和鱼类毒性低、对作物安全,7效施药量低(100克有效成分/公顷)。鳞翅目、双翅目、鞘翅目、半翅目及螨类等如:蚜虫、棉铃虫、小菜蛾、甜菜夜蛾、马铃薯叶甲、棉花红蜘蛛等。溴虫腈是新型吡咯类杀虫杀螨剂,活性高、持效期长,药效与氯氰菊酯相当,40-100克有效成分/公顷即可防治众多的害虫和害螨。以对氯苯甲醛为起始原料,首先与甲胺、氰化钠反应制得取代的氨基乙腈,酰化后与丙烯腈合环,然后溴氧化、溴化,最后与乙醇进行醚化即得目的物。反应式如下: CHO

NH

CO2NHCHCHBrCl

CH

CH Cl OCH对氯苯甲醛、三氟乙酸酐、丙烯腈、溴HPLC美国氰胺公司2、BR3、EP4、CNN

茚虫威Ammate(全垒打)、VatarDPX-JW062、DPX-MP062、DPX-KN128、DPX-KN1273,4-]恶二嗪-4a-羧酸甲酯CACASDPX-JW062:[144171-61-9];DPX-KN128:[173584-44-6]恶二嗪类茚虫威结构中仅S异构体有活性,RDPX-JW062:S异构体和R异构体的比例为1:1;DPX-MP062:S异构体和R3:1;DPX-KN128:S异构体;DPX-KN127:RDPX-JW062:熔点140-141℃;蒸气压:<1.0×10-5Pa(20-25℃);密度:酮140。水溶液稳定性DT50:>30天(pH=5)、约30天(pH=7)、约2天(pH=9)。DPX-JW062:大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;兔急性经皮LD50:>2000mg/kg。本品对兔眼睛和皮肤无刺激。无致突变作用。鹌鹑、野鸭急性经口L鹌鹑、野鸭(5天)LC50:>5620mg/kg。虹鳟LC50(96小时):>0.5mg/lDPX-KN127:30~5030%WDG、15%SC钠通道抑制剂。主要是阻断害虫神经细胞中的钠通道,导致靶标害虫协调差、麻痹,最终死亡。药剂通过触杀和摄食进入虫体,害虫的行为迅速变化,致使害虫迅速终止摄食,从而极好的保护了靶标作物。试验表明DPX-KN128与其它杀虫剂无交互抗性。用于棉花、果树、蔬菜等。推荐剂量下对作物、非靶标物、环境十分安全。对使用者、鱼类、哺乳动物和蚯蚓安全,是综合防治系统中理想的药剂。主要用于防除几乎所有鳞翅目害虫如棉铃虫以及各种小菜蛾、夜蛾、卷叶蛾等。用12.5~70克(:DPX-MP062)/公顷剂量进行茎叶喷雾处理即可对大多数作物上的害虫有优异的活性。经如下反应制得茚虫威:

N

N

OCF3Cl NN

OCH

OCHOCH OOCH

OOCH OCH对三氟甲氧基苯胺、间氯苯甲酸HPLCCN1062726,US5462938杜邦公司4、US54629385、CN1062726

N

吡蚜酮CGA215944(E)-4,564-(3-吡啶亚甲基胺)-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮CACAS吡啶腙类或三嗪酮类纯品为无色结晶体,熔点217℃,密度1.36(20℃)。蒸气压<4×10-6Pa(25℃),分配℃)。在pH=1时水解DT50为4.3天,在pH=5时水解DT50为25天。大鼠急性经口LD50:5820mg/kg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg;大鼠急性吸入LC50(4小时):>1800mg/l;本品对兔眼睛和皮肤无刺激,无致突变性。鹌鹑、麻鸭LD50:>2000mg/kg,鹌鹑LC50:>5200mg/kg;虹鳟、鲤鱼LC50(96100ppm;水蚤EC50(48小时):>100ppm;蜜蜂经口LD50(48小时):>117微克有效成分/蜂,蜜蜂接触LD50(48小时):>200微克有效成分/蜂。W作用机理独特,与已知的杀虫剂作用机理均不相同,与现有杀虫剂无交互抗性。研究表明可能是通过神经系统发挥作用的,但具体的作用机理尚在研究中。蔬菜、园艺作物、棉花、大田作物、落叶果树和柑桔等;推荐剂量下对作物、环境安全、无药害;是综合害物治理体系中理想的药剂。对已使用的杀虫剂敏感或产生抗性的蚜虫、粉虱和叶蝉等有特效。害虫在死亡之前,即停止进食。该品种具有优异的内吸活性,主要用于茎叶处理,使用剂量为100-300ga.i./ha以氯丙酮、肼基甲酸乙酯、3 NHCOC

N

22

H氯丙酮、肼基甲酸乙酯、3-吡啶甲醛、水合肼HPLC诺华公司EP314625、US4931439、JP06062610。已在日本、韩国、南非、墨西哥登记并销售。3、EP314625NNI-

NNI-9768、R-76813-(3-吡啶基甲氨基)-1,2,3,4-四氢喹唑啉-2苯并嘧啶酮类纯品为无色结晶体,熔点107-108℃。主要用于防治各种敏感或产生抗性的蚜虫,活性与吡虫啉和氯氟氰菊酯相当,对作物、环境安全。对粉虱和叶蝉等有特效。害虫在死亡之前,即停止进食。该品种具有优异的内吸活性,主要用于茎叶处理,使用剂量为100-300ga.i./ha经如下反应即可制得目的物:CHNHCO2CH NHCO2CHNNH N NN 邻甲苯胺、3日本农药公司1、农药译丛虫酰肼

Bu

Confirm、Mimic、米满RH-5992NNN(4-乙基苯甲酰基)-3,5-二甲基苯甲酰肼CACAS双酰肼类纯品为灰白色粉末;熔点191℃;蒸气压:3.0×10-6Pa(25℃);密度:1.03(20℃);水中溶解度(20℃:0.83ppm。在其它溶剂中溶解度也不大。在90℃下贮存7天稳定,在25℃、pH=7水溶液光照稳定。在天然湖水中DT50:67天,25℃光照DT50:30天。大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50(24小时):>5000mg/kg;大致突变、致癌作用。鹌鹑急性经口LD50:>2150mg/kg,鹌鹑、野鸭LC50:>5000mg/kg。虹鳟LC50(965.7mg/lLC50(483.8mg/l。蜜蜂LD50(96小时):>234微克有效成分/蜜蜂。蚯蚓LC50:>1000mg/kg昆虫生长调节剂的一种。蜕皮激素类杀虫剂,作用速度快。主要是干扰昆虫的正常生长发育即使害虫蜕皮而死。用于水稻、果树、蔬菜、浆果、坚果、森林防护等。推荐剂量下对作物、对环境十分安全。对使用者、鱼类、哺乳动物和蚯蚓安全,是综合防治系统中理想的药剂。主要用于鳞翅目幼虫如梨小食心虫、葡萄小卷蛾、甜菜夜蛾等。ai/ha可有效地防治梨小食心虫、葡萄小卷蛾、甜菜夜蛾等。持效期长达2~3周。以叔丁基肼、对乙基苯甲酰氯、3,5-二甲基苯甲酰氯为原料,经如下反应制得:

NHNH2

Bu

叔丁基肼、对乙基苯甲酰氯、3,5-二甲基苯甲酰氯HPLC罗门哈斯公司该品种申请了我国石油化工局的行政保护,且已授权。3、JP62167747氯虫酰肼H3CCH3NH

CHClN18 2

氯虫酰肼MachRH-0345NNN(4-氯苯甲酰基)苯甲酰肼CACAS双酰肼类纯品为无色结晶体;熔点>200℃;蒸气压:<1.3×10-5Pa(25℃)。水中溶解度:12.3ppm。对热、光、水稳定;水溶液中稳定性DT50:310天(pH=5),481天(pH=7),226天(pH=9)。大鼠急性经口LD50:>2850mg/kg;小鼠急性经口LD50:>2214mg/kg。大鼠和兔急性经皮LD

24小时>2000mg/kg;大鼠吸入LC

:2.7mg/l激,对兔眼睛有中度刺激。鹌鹑急性经口LD50:>2250mg/kg;鹌鹑LC50:4522ppm,野鸭LC50:>5000ppm鳟LC

96小时>8.6mg/lLC

D

96小时:>100微克有效成分/蜜蜂。蚯蚓LC50:>980mg/kg昆虫生长调节剂的一种。蜕皮激素类杀虫剂,主要是干扰昆虫的正常生长发育即使害虫蜕皮而死。用于草坪、观赏植物等。推荐剂量下对草坪、观赏植物、环境十分安全。本品具有内吸、抑制摄食活性。对益虫、益螨安全。以0.5-2.0磅/英亩可有效地防治鞘翅目、鳞翅目等害虫。以叔丁基肼、对氯苯甲酰氯、苯甲酰氯为起始原料,经如下反应制得:

NHNH2

H

H3CCH3NH

叔丁基肼、对氯苯甲酰氯、苯甲酰氯HPLC罗门哈斯公司

CH3

H3CCH3NH

甲氧虫酰肼RH-2485NNN(3-甲基-2-甲苯甲酰基)-3,5-二甲基苯甲酰肼CACAS[161050-58-双酰肼类纯品为白色粉末;熔点202-205℃;蒸气压:<5.3×10-5Pa(25℃)。水中溶解度:<1mg/l(g/100g)11、环己酮9.9、丙酮9。在25℃下贮存稳定,在25℃,pH5、7、9下水解。大、小鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50(24小时):>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(44.3mg/l。本品对皮肤无刺激,对兔眼睛有轻微刺激。无致畸、致突变、致癌作用。鹌鹑和野鸭LC50:>5620mg/kg。大翻车鱼LC50(964.3mg/lLC50(48小时):3.8mg/l。100微克有效成分/蜜蜂下对蜜蜂安全。蚯蚓LC50:1213mg/kg土壤。长发育即使害虫蜕皮而死。用于棉花、大田作物、蔬菜、果树、等。对作物、对环境十分安全。对使用者、鱼类、哺乳动物和蚯蚓安全,是综合防治系统中理想的药剂。主要用于防治鳞翅目害虫等。活性及活性谱均优于虫酰肼。本品对益虫、益螨安全。具有触杀、根部内吸等活性。对鳞翅目害幼虫、卵有特效。使用剂量为20-300gai/ha。以叔丁基肼和2,6-二氯甲苯为起始原料,经如下反应制得:ClCl

Cl

Cl

H3C NHNHCOBu

Bu

CN

叔丁基肼、2,6-二氯甲苯、3,5-二甲基苯甲酰氯HPLC罗门哈斯公司CH3

H3CCH3NH

环虫酰肼ANS-118CM-001252′-(3,56CACAS3,4-dihydro-5-methyl-2H-1-benzopyran-6-carboxylicacid [143807-66-双酰肼类昆虫生长调节剂的一种。蜕皮激素类杀虫剂,主要是干扰昆虫的正常生长发育即使害虫蜕皮而死。主要用于蔬菜、大田作物、果树、观赏植物防治鳞翅目害虫。使用剂量为50-100g以叔丁基肼为起始原料,经如下反应制得:CH3

CH3

H3CCH3NH

H3C

HPLCEP496日本农药公司

ClCl啶蜱脲CGA1571-[4-氯-3-(352-吡啶氧基)苯基]-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲1-[4-chloro-3-(3-chloro-5-trifluoromethyl-2-pyridyloxy)phenyl]-3-(2,6-CACAS[86811-58-苯甲酰脲类纯品为白色至粉色、无味结晶体。熔点219℃(分解)。蒸气压1.2×10-9Pa(20℃)。密度1.59(20℃)。水中溶解度(20<0.02ppm。大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50(24小时):>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):>5994mg/l。无致畸、致突变、致癌作用。鹌鹑、野鸭急性经口LD50:>2000mg/kg,野鸭、鹌鹑LC50:5200ppm。鱼LC50>15>9.1。对蜜蜂无毒。昆虫生长调节剂的一种即几丁质抑制剂。以2-氯-4-氨基苯酚、2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶为起始原料,经如下反应制得:

ClCl

CONH CONCOHCONCOHCONHCONHCl

24-氨基苯酚、2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶、2,6-二氟苯腈HPLC诺华公司EP793112、EP79311

氟酰脲RimonGR-572(±)-1-[3-氯-4-(1,1,223-(2,6-二氟苯甲酰基)脲CACAS[116714-46-苯甲酰脲类熔点176-179℃<0.5×10-3Pa(40℃1.66(22℃);水中溶解度(2053.07微克有效成分/升。大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):>5.15mg/l空气。野鸭急性经口LD50:>2000mg/kg;鹌鹑和野鸭LC50(5d>5200ppm。鱼LC50(48小时):虹鳟和大翻车鱼>1mg/l。昆虫生长调节剂的一种即几丁质抑制剂。主要用于棉花、马铃薯、玉米、蔬菜、果树等中防治鳞翅目害虫、粉虱等。推荐剂量下对作物安全,对环境亦十分安全。以24-氨基苯酚和2,6

F氯-4-氨基苯酚、2,6-二氟苯甲酰胺、三氟甲氧基三氟乙烯HPLCMakkhteshimAganUS4980376,已在拉丁美洲、南非等销售。2、US4980376

虱螨脲Match、CGA184699(RS)-1-[2,5-dichloro-4-(1,1,2,3,3-hexafluoropropoxy)phenyl]-3-(2,6-CACAS[103055-07-苯甲酰脲类纯品为白色结晶体;熔点164.7-167.7<1.2×10-9Pa(25℃苯72、正己烷0.13、正辛醇8.9。在空气、光照下稳定,在水中DT50:32天(pH9)、70天(pH7)、160天(pH5)。大鼠急性经口LD50:>2000mg/kg;大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时,20℃):>2.35mg/l。本品对兔眼睛和皮肤无刺激。鹌鹑和野鸭急性经口LD50:>2000mg/kg;鹌鹑和野鸭LC50:>5200mg/kg。鱼L小时,mg/l>73,鲤鱼>63,大翻车鱼>29。蜜蜂LD50:>8.0昆虫生长调节剂的一种即几丁质抑制剂。主要用于防治棉花、玉米、蔬菜、果树等中鳞翅目等幼虫;也可作为卫生用药;还可用于防治动物如牛等的害虫包括抗性品系。以2,5-二氯-4-氨基苯酚和2,6 OH

2-2,5-二氯-4-氨基苯酚、2,6-二氟苯甲酰胺、三氟甲基三氟乙烯HPLC诺华公司双三氟虫脲(bistrifluron)

双三氟虫脲1-[2-氯-3,53-(2,6CACAS苯甲酰脲类昆虫生长调节剂的一种即几丁质抑制剂。主要用于蔬菜、果树防治鳞翅目害虫,对白粉虱有特效。蔬菜田使用剂量为75~150克有效成分/公顷。果树上使用剂量为100~400克有效成分/公顷。在50~100克有效成分/公顷剂量下即可有效地防治白粉虱。(DongbaoHannongChemicalCo.

环虫腈CGA1838934,6-二氨基-2-环丙氨基嘧啶-5-氰CACAS嘧啶胺类类纯品为白色固体;熔点249-251℃。昆虫生长调节剂的一种。干扰昆虫表皮形成、阻碍幼虫变为蛹或变为成虫。主要用于动物中寄生虫等防治,使用剂量为g。在100-400ppm也可有效的防治棉花、水稻、玉米、蔬菜等作物的烟叶夜蛾、棉铃象、稻褐飞虱、黑尾叶蝉等害虫;对家蝇和埃及伊蚊等亦有优异的防效。以丙二腈为起始原料,经如下反应制得:

SS

S

Cl S丙二腈、二硫化碳、硫酸二甲酯、环丙胺HPLC诺华公司2、EP273862

苯虫醚CGA059205(2RS,4SR)-4-(2-乙基-1,34(50%-80%)(2RS,4RS)-4-(2-乙基-1,34(50%-20%)CACAS(2RS,4SR)-2-ethyl-4-[(4-phenoxyphenoxy)methyl]-1,3-dioxolane 二苯醚类透明、浅黄色粘滞液体;沸点>250℃/101.325kPa;蒸气压:1.1×10-3Pa(25℃);密度:1.141(20℃);水中溶解度(204.9mg/l。大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50(24小时:>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):>3100mg/l。鹌鹑、野鸭LC50:>2000mg/kg。虹鳟、大翻车鱼、鲤鱼的LC50(96小时:1.0-D:204

:>96昆虫生长调节剂:保幼激素类杀虫剂。主要用于果树、茶、观赏植物中鳞翅目害虫。主要抑制第一代和第二代幼虫的生长,对卵亦有活性。使用剂量为10-15克有效成分/100升。经如下反应制得目的物:

HPLC诺华公司NC-CH3CH3

NC-184哒嗪酮类昆虫生长调节剂:保幼激素类杀虫剂。日本日产化学公司NC- H3C

NC-194哒嗪酮类昆虫生长调节剂:保幼激素类杀虫剂。日本日产化学公司NC- CH3NC-196哒嗪酮类昆虫生长调节剂:保幼激素类杀虫剂。日本日产化学公司

O

嘧螨醚E-787、SU-8801、SU-91185N-{2-[4-(2-乙氧基乙基)-2,3-二甲基苯氧基]乙基}-64CACAS[105779-78-嘧啶类纯品为无色结晶。熔点69.4-70.9℃;蒸气压:1.2×10-11Pa(25℃);密度:大鼠急性经口LD50148mg/kg115mg/kg;小鼠急性经口LD50245mg/kg,雌229mg/kg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg。野鸭急性经口LD50:445mg/kg;野鸭LC50:>5200mg/kg。鲤鱼LC50(48小时:.093ppm。蜜蜂经口LD50:0.638微克有效成分/蜜蜂。主要用于防治果树、蔬菜、茶等所有生长阶段的叶螨等害螨。对蔬菜中的菜蛾亦有很好的活性。使用剂量为25~75克有效成分/公顷。以丙酰乙酸乙酯为起始原料,先与甲脒缩合、氯化得到4,5-二氯-6

OCH3C2H5

丙酰乙酸乙酯、取代的苯酚HPLC日本三共公司和宇部工业公司

HF

2123 乙螨唑YI(RS)-52-[2-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,3-恶唑-4-基]苯乙醚CACAS[153233-91-恶唑啉类配系数(25℃LogP=5.59。溶解度(20℃,g/l)水7.54×10-5、甲醇90、乙醇90、丙酮300、环己酮500、乙酸乙酯250、二甲苯250、正己烷13、乙腈80、四氢呋喃750。在50℃下贮存50天不分解,对碱稳定。大鼠(雄、雌)急性经口LD50>5000mg/kg,小鼠(雄、雌)急性经口LD50>5000mg/09mg/l;本品对兔眼睛和皮肤无刺激。无致突变性。鹌鹑LD50:>5200mg/kg,麻鸭LD50:>2000mg/kg;虹鳟LC50(48小时):>40ppm;水蚤EC50(48小时):>40ppm;蜜蜂LC50:>200微克有效成分/蜂。10%SE触杀型杀螨剂。抑制螨和蚜虫的蜕皮。水果、蔬菜、茶等如黄瓜、茄子、西瓜、甜瓜、草莓,柑桔、苹果,犁、桃、樱桃等;推荐剂量下对作物、环境安全、无药害。对多种叶螨的卵、幼虫、若虫有卓效,对成螨无效。YI5301无内吸活性,虽对成螨无效,但可抑制螨卵孵化,持效期长达30天以上。通常用于茎叶处理,使用剂量为50-100ga.i./ha。乙螨唑可由如下反应制备:

取代的苯甲醛、2,6-二氟苯甲酰氯HPLC日本八州化学公司已在欧洲登记lh21999,1,64CH3

吡螨胺Comanche、Masai、Oscar、Pyranica、心螨立克MKN-(4-特丁基苄基)-4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑甲酰胺CACAS[119168-77-吡唑类2.8mg/l(25溶于丙酮、甲醇、氯仿、乙腈、正己烷和苯等大部分有机溶剂。Kow℃)。稳定性:pH3~11、37℃时,在水中可稳定4雄大鼠急性经口LD50:595mg/kg,雌大鼠为997mg/kg,大鼠急性经皮LD50:>2000mg/l。野鸭急性经口LD50:>2000mg/kg,野鸭LC50(8d)>5000mg/l,鹌鹑LC50(8d)>5000mg/l。经Ames试验、微核试验、果蝇翅点滴试验等均未见致突变作用。对蜜蜂无毒。10%可湿性粉剂果树如苹果、梨、桃、柑桔,棉花,蔬菜等;对目标作物有极佳选择性,推荐剂量下对作物无药害。对各种螨类和半翅目、同翅目害虫具有卓效如:叶螨科(苹果全爪螨、桔全爪螨、棉有速效和高效,持效期长。本品属酰胺类杀螨剂,与三氯杀螨醇、苯丁锡、噻螨酮等无交互抗性。其无内吸性,但有渗透活性,推荐剂量下(25~200mgai/l)对大多数无药害。欧美和日本,以50~200mgail剂量防治苹果、梨、桃和扁桃上的害螨(包括叶螨和全爪螨);在日本、美33~200mgail剂量防治柑桔的桔全爪螨和棉叶螨等;以100mgail100mgail剂量防治茶树的神泽叶螨;在欧洲和日本,以25~200mgail剂量防治蔬菜上的各种螨类如棉叶螨、红叶螨和神泽叶螨;在西班牙和美国,以250~750mgail剂量防治棉花上的叶螨和小爪螨。以丁酮为起始原料,经如下反应制得4-氯-1-甲基-3-乙基吡唑-5-羧酸,再与二氯亚砜回流反应,生成相应的酰氯,然后与特丁基苄胺和三乙胺在甲苯中反应,即制得吡螨胺。反应式如下:H3

OC2H

OC2H

HHOCOC2HHH

CH3

H

CH3

CHCH3

CH3GC/HPLC三菱化成公司研制的、与氰胺公司共同开发心螨立克0%可湿性粉剂已在我国获得临时登记,登记号LS93021。登记作物:柑桔、果树等,使用33~50ppm喷雾防治红蜘蛛。EP289879,中国专利CN88102427,已授权。2、EP2898793、US唑虫酰胺(tolfenpyrad)

N

唑虫酰胺OMI-88CAS[129558-76-吡唑类广谱杀虫杀螨剂。使用剂量为75~200克有效成分/公顷。三菱化学公司吡唑类杀螨剂。用于蔬菜、果树及其它作物,使用剂量为400800克有效成分/公顷。Otsuka化学公司 NNN 氟螨嗪SZI-CACAS四嗪类纯品为亮红色结晶,熔点187-189℃,蒸气压:1.0×10-5Pa(25℃),密度:0.27。水定,超过熔点即分解。大鼠急性经口LD50979mg/kg,雌594mg/kg;大鼠急性经皮LD50(雌、雄,24小>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4>5000mg/l。本品对皮肤无刺激,对兔眼睛有中度刺激。无致畸、致突变、致癌作用。日本鹌鹑急性经口LD50:>2000mg/kg。虹鳟LC50(96>400mg/lLC50(48小时):0.14mg/l。蜜蜂LD50(96小时):>25微克有效成分/蜜蜂。蚯蚓LC50:>1000mg/kg该化合物作用机理独特,不仅对卵及成螨有优异的活性,而且使雌螨产生不健全的卵,导致螨的灭迹,对天敌及环境安全。杀螨剂,用于果树、蔬菜等。使用剂量为60-100gai/ha以邻氯苯甲醛和2,6-二氟苯甲醛为起始原料,邻氯苯甲醛首先与水合肼反应,再与2,6-二氟苯甲醛缩合,然后氯化、闭环、氧化即得目的物。反应式如下:CHO

CHNNH NN

NNNNNNH NN

NN邻氯苯甲醛、2,6-二氟苯甲醛、水合肼HPLC匈牙利ChinoinUS5455237,EP635499,HU2126133、US5455237联苯肼酯OCH3ONHNH

联苯肼酯D-23413-(4-甲氧基联苯基-3-基)肼基甲酸异丙酯CACAS1联苯肼类纯品为白色、无味晶体;熔点120-124℃;蒸气压:<1×10-5Pa(25℃);密度:1.31;水中溶解度(20℃):3.76mg/l。在20℃下稳定(贮存期大于一年),在25℃、pH=7水溶液DT50:20小时,25℃、pH=7光照DT50:17小时。大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50(24>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):>4.4mg/l。本品对兔眼睛和皮肤无刺激。鹌鹑急性经口LD50:>1142mg/kg。鹌鹑LC50:>2298mg/kg,野鸭LC50:>726mg/kg。8.5微克有效成分/升。(250-750gai/ha)对各个生长阶段的全爪螨有优异的防除效果。目的物经如下反应制得:OCH3

OOCH3联苯胺、氯甲酸异丙酯HPLC2、3、4、螺螨酯 螺螨酯

CACAS其与目前市场上的杀螨剂无交互抗性,作用机理在研究中。在50~200克有效成分/千升剂量下对众多螨类有优异的活性。Bayer 恶二嗪类Dekeyser报道的杀螨剂,其先导化合物是天然产物。1H3CH3C

增效炔醚MB-599±-(3,4-二甲氧苯基)-2-乙基丁-2CACAS纯品为无色或浅黄色粘滞液体,沸点120℃/0.1mmHg。密度1.079。水中溶解度1mg/l。在己烷中溶解度为20g/100ml,易溶于丙酮、二氯甲烷、苯等溶剂。在中性、碱性(40%氢氧化钠煮沸3小时)稳定,在盐酸中(pH=1,25DT50:127.3小时。光照稳定,75瓦灯泡于254和356nm下照射16小时无变化。大鼠急性经口LD501290mg/kg697mg/kg。大鼠急性经皮LD50>2000mg/微的刺激。细胞色素P-450抑制剂。下比例混用时可显著的提高杀虫活性:0.5:11:12:1。几乎可与所有的杀虫剂混用如:有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯;唑蚜威、吡虫啉、锐劲特、喹螨醚等。经如下反应制得目的物:H3CH3C

H3CH3C

GC/HPLC匈牙利ChinoinAgchemBusiness

HH

spinosynA,R=H-spinosynD,R=CH3-spinosynC41H65NOspinosynC42H67NO10多杀菌素、DE-105mannopyranosyloxy)-13-(4-dimethylamino-2,3,4,6-tetradeoxy-β-D-mannopyranosyloxy)-13-(4-dimethylamino-2,3,4,6-tetradeoxy-β-D-CACAS(spinosynA)[131929-60-one(spinosynB)[131929-63-2.5%悬浮剂(菜喜)、48本品虽然作用速度慢,但可使害虫迅速麻痹、瘫痪,最后死亡。主要用于蔬菜、果树、葡萄等防除鳞翅目害虫如甘蓝小菜蛾和棉铃虫等,对口器害虫、寄生虫、螨无活性。使用剂量为50-100gia。陶氏农业科学公司已在中国、美国等国家获准登记。三乙多杀菌素三乙多杀菌素化学结构结构与多杀菌素类似,多杀菌素分子结构中三个甲氧基替换为三个乙氧基即为与多杀菌素类似,但活性比多杀菌素高至少两倍。陶氏农业科学公司埃玛菌素(emamectinCH3CH3HNOCH

CHCHH3C

CH

O O

CHHCH3 CHHO R=C

C52H86917.埃玛菌素emamectinMK-244[137512-74-阿维菌素类似物

orC

C51H84杀虫剂。主要用于玉米、蔬菜、茶及其它作物防治鳞翅目害虫。使用剂量为5-25ga.诺华公司弥拜菌素(milbemectin)

MilbemycinA:R=CHMilbemycinA:R=CH Hmilbemycinmilbemectin弥拜菌素SI-8601、B-41、E-18756R,8R,13R,20R,21R,24S)-56,2-566-52-CACASmilbemectinA3:(6R,25R)-5-O-demethyl-28-deoxy-6,28-epoxy-25-methylmilbe-mectinB[51596-10-milbemectinA4:(6R,25R)-5-O-demethyl-28-deoxy-6,28-epoxy-25-ethylmilbe-mectinB[51596-11-milbemectinA3:纯品熔点212-215℃,密度1.1270(25℃)。蒸气压1.3×10-℃)。水中溶解度(20℃0.88ppm,其它溶剂中溶解度(20℃,g/l64.841.966.1、乙酸乙酯69.5、苯143.1、正己烷1.4milbemectinA4:纯品熔点212-215℃,密度1.1270(25℃)。蒸气压1.3×10-℃)。水中溶解度(20℃7.2ppm,其它溶剂中溶解度(20℃,g/l458.8、乙醇234.0、丙酮365.3、乙酸乙酯320.4、苯524.2、正己烷6.5。急性经口LD50(mg/kg762456,324313;大、小鼠急性经皮LD50:>5000mg/kg主要用于果树如柑橘等防治各种害螨。活性与阿维菌素相似,但毒性低,比阿维菌素安全。三共公司

OO OHO

CH 印楝素Azatin、Kayneem、NeemazadNeemix、CACASc]difuran-[11141-17-纯品为具有大蒜/硫磺味的黄绿色粉末。KowlogP=1.09大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;兔急性经皮LD50(24小时):>2000mg/kg印楝素兼具拒食剂和昆虫生长调节剂等多种作用方式,在很低的剂量下即可降低昆虫蜕皮激素的合成,使昆虫不能蜕皮,还能使成虫不能繁殖,正是由于其具有拒食作用,因此其效果优于一般的昆虫生长调节剂。目前在欧美市场上销售的制剂有两种:Margosan-O0.3%Azatin为3%)。印楝素几乎适宜于所有农作物、观赏植物以及草坪等。印楝素毒性极低(3%的苦楝素水剂,大鼠口服LD50它是一种广谱的杀虫剂,到目前为止,其对进行测试的200多种害虫中,对其中的9010-20ga.i./ha以印楝树种子、树叶等为原料,经萃取,处理而得。在印度印楝树种子、树叶作为杀虫剂的历史已有2000多年,然而,从1988年开始,其商业价值才显得非常重要,这是因为印楝素的分子结构在此之前尚未确定。HPLCThermoTrilogy和BIOSYS公司等氢化印楝素氢化印楝素广谱杀虫剂,活性与印楝素一致。由于对光稳定,因此持效期长,是印楝素的两倍多。以印楝素为原料、加氢使印楝素呋喃环中的双键变为单键,即得到氢化印楝素。AgriDyne技术公司研制、BIOSYS公司等开发中文通用名称活化酯英文通用名称(ISO商品名称Bion、Unix试验代号CGA245704化学名称CA主题索引名及CAS登录号化学结构类型苯并噻二唑羧酸酯理化性质纯品为白色至米色粉状固体,且具有似烧焦的气味;熔点132.9℃,沸点大约267g/l7.7,甲醇4.2,乙酸乙酯25,正己烷1.336,正辛醇5.4,丙酮28,二氯甲烷160;稳定性水解半衰期(20℃)3.8年(pH5),23周(pH7),19.4小时(pH9)。毒性大鼠急性经口LD50:>2000mg/kg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg;大鼠吸入LC50。鱼4,大翻车鱼2.8;水蚤LC50(48小时):2.4mg/l。制剂50WP,63WP作用机理植物对多种真菌和细菌产生自我保护作用。植物抗病活化剂,几乎没有杀菌活性。适宜作物水稻、小麦、蔬菜、香蕉、烟草等。对作物安全性推荐剂量下对作物安全、无药害。预防对象白粉病、锈病、霜霉病等。使用方法CGA245704可在水稻、小麦、蔬菜、香蕉、烟草等中作为保护剂使用。如在禾谷类作物上,用30克有效成分/公顷进行茎叶喷雾一次,可有效的预防白粉病,残效期可持续10周之久,且能兼防叶枯病和锈病。用12克有效成分/公顷每隔14天使用一次,可有提高CGA245704的防治效果,而且还能扩大其防病范围。合成方法CGA245704合成主要有五种方法:方法一:以邻氯间硝基苯甲酸为起始原料,经酯化、醚化、重氮化闭环等一系列反应制得目的物。反应式如下:

PhCH

OCHSCHHNaNO2/NaNO2/SCHNaOH.NaOH.OCH方法二:以2-氯-3,5-二硝基苯甲酸为起始原料,经醚化、甲基化、还原得取代苯胺,总收率为77%;取代苯胺经重氮化合环等一系列反应制得目的物。反应式如下:

K2CO3ON

NaNO2/HCI

N 方法三:以-二氯硝基为起始原料,经醚化、还原得取代苯胺,然后经腈基化、重氮化合环等一系列反应制得目的物。反应式如下:

76%

N

方法四:以间甲氧基苯甲酸为起始原料,经脱甲基、还原得环己烯酮酸,收率为%;所得中间体与对甲苯磺酰肼缩合、然后与氯化亚砜合环等一系列反应制得目的物。

闭环,然后在氢氧化钾作用下重排得到苯并噻二唑羧酸,最后经酰氯化、酯化得目的物。反应式如下:CHCH

NHCSNHCHCH

CH主要原料与中间体邻氯间硝基苯甲酸或2-氯-3,5-二硝基苯甲酸或2,3-二氯硝基或间甲氧基苯甲酸或间氨基苯甲酸、苄硫醇或异丙硫醇、甲硫醇分析方法GC或HPLC开发公司瑞士诺华公司。专利与登记EP0313512、BR8804264,首先在南非芒果等果树上获准登记。参考文献lh4、5、886、N

O

中文通用名称嘧菌酯英文通用名称(ISO商品名称试验代号ICIA化学名称(E)-2-{2-[6-(243-甲氧基丙烯酸甲酯CA主题索引名及CAS登录号[131860-33-化学结构类型甲氧基丙烯酸酯类,来源于天然产物。理化性质纯品为白色固体;熔点116℃(114~116℃);密度1.34(20℃);蒸气压1.1×10-℃);分配系数(20LogP=2.5;溶解度(206g/l,微溶于己烷、正辛醇,溶于甲醇、甲苯、丙酮,易溶于乙酸乙酯、乙腈、二氯甲烷。水溶液中光解半衰期为11~17天。毒性大鼠、小鼠急性经口LD50(雄、雌):>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg;本品对兔眼睛和皮肤轻微刺激。无致畸、致突变、致癌作用。鹌鹑经口LD50:>2000mg/kg;亚急性毒性(鹌鹑、野鸭)LC50:>5200mg/kg。在推荐剂量下于田间施用对其它非靶标生物均无不良影响。制剂SC,WG作用机理线粒体呼吸抑制剂即通过在细胞色素b和C1间电子转移抑制线粒体的呼吸。对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效。具有保护、治疗、铲除、渗透、内吸活性。适宜作物谷物、水稻、葡萄、马铃薯、蔬菜、果树等对作物安全性推荐剂量下对作物安全、无药害防治对象枯病、网斑病、黑腥病、霜霉病、稻瘟病等应用ICI-A5504是新型高效、广谱、内吸性杀菌剂。可用于茎叶喷雾、种子处理,也可进行土壤处理。其对几乎所有真菌纲(子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲和半知菌类)病害如白粉病、锈病、颍枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等均有良好的活性且与目前已有杀菌剂无交互抗性。用于谷物、水稻、葡萄、马铃薯、蔬菜、果树及其它作物,对这些作物安全。施用剂量根据作物和病害的不同为25~400克有效成分/公顷。在255克有效成分/百升剂量下,对葡萄白粉病有很好的防治效果;在200克有效成分/公顷剂量下,对马铃薯疫病有预防作用;在5活性优于氟硅唑。合成方法以水杨醛或邻羟基苯甲酸为起始原料制得中间体),再与二氯嘧啶、取代苯酚反应即得目的物;或二氯嘧啶与取代苯酚反应后与中间体)反应制得目的物。反应式为:

OCH2Ph

OCHOCH2PhPhCH2O

OCH

PhCH

OCH2Ph PhCH2

OO

OCHOCH

主要原料与中间体水杨醛或邻羟基苯甲酸、甲酸甲酯、4,6-二氯嘧啶、邻羟基苯腈分析方法GC或HPLC开发公司英国捷利康公司。专利与登记EP0382375参考文献lh34、EP5、EPCH3CH3O

O

中文通用名称醚菌酯英文通用名称methy(BSI商品名称试验代号BAS490F化学名称(E)-2-甲氧亚氨基-[2-(邻甲基苯氧基甲基)苯基]乙酸甲酯CA主题索引名及CAS登录号[143390-89-化学结构类型甲氧基丙烯酸酯类理化性质纯品为白色结晶体;熔点87.2~101.7℃;密度1.258kg/l(20℃);蒸气压1.3×10-6Pa24小时不水解。毒性大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):>5.6mg/l;本品对兔眼睛和皮肤无刺激。无致畸、致突变、致癌作用。野鸭LD50(14天):>2150mg/kg;鱼LC50(96小时):0.681~1.0mg/l;水蚤LC50(48小时):186mg/l制剂SC、SE、W作用机理线粒体呼吸抑制剂即通过在细胞色素b和C1间电子转移抑制线粒体的呼吸。对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效。具有保护、治疗、铲除、渗透、内吸活性。具有很好的抑制孢子萌发作用。适宜作物禾谷类作物、水稻、马铃薯、苹果、梨、南瓜、葡萄等。对作物安全性推荐剂量下对作物安全、无药害,对环境安全。防治对象对子囊菌纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲等致病真菌引起的大多数病害具有保护、治疗和铲除活性。应用BAS490F是一种广谱杀菌剂,且持效期长。对苹果和梨黑星病、白粉病有很好的防效,使用剂量为50~100克有效成分/公顷。对葡萄霜霉病、白粉病亦有很好的防效,使用剂量为100~150用剂量为200~250晚疫病、南瓜疫病也有防效,使用剂量为100~400克有效成分/公顷。合成方法BAS490F的合成方法较多,部分方法如下:方法1:以邻甲基苯甲酸为起始原料,经一系列反应制得中间体苄溴,再与邻甲酚反应,处理即得BAS490F。反应式如下: H3CH3C方法2:以苯酐为起始原料,经还原、氯化与酰氯化制得中间体酰氯,再经几步反应制得中间体苄氯,最后与邻甲酚反应,得BAS490F。反应式如下:OCOCH

CHCHCHCICHCH CHCOCHCO

OCHCH方法3:以邻甲基苯乙酸为起始原料,经一系列反应制得中间体苄溴,再与邻甲酚反应,处理即得BASCHCHCH

2CH

CHCHCHCH

2CH CH H3

CH2CH2Br

O

NOCH3

2CH3NOCH3方法4:以邻甲基苯甲醛为起始原料,首先与氰化钠反应,再经水解、氧化、甲氧胺成肟、溴化、醚化等一系列反应即可制得目的物BAS490F。反应式如下:CHCHCHCHCHCHCHCH2BrCHCH2Br

2CH3NOCH3

2CHCHH3CCHH3C主要原料与中间体邻甲基苯甲酸或苯酐或邻甲基苯乙酸或邻甲基苯甲醛、甲氧基胺、氰化钠分析方法GC或HPLC开发公司巴斯夫公司。专利与登记EP0253213,US4829085;苯氧菌酯是在美国准许用在观赏植物上的第一个stro-bilurin类杀菌剂,在美国等多国销售。参考文献lh3、4、5、6、09 O

CHN

16162 中文通用名称苯氧菌胺英文通用名称(BSI(BSI商品名称试验代号SSF-126化学名称(E)-2N2-(2-苯氧苯基)乙酰胺(E)-2-methoxyimino-N-methyl-2-(2-CA主题索引名及CAS登录号化学结构类型甲氧基丙烯酸酯类理化性质纯品为白色结晶体;熔点87~89℃;密度1.27~1.30(20℃);蒸气压1.8×10-℃);分配系数(20LogP=2.32;溶解度(20℃g/l0.128,二氯甲烷1380,氯仿1280,二甲亚砜940;对热、酸、碱稳定,遇光稍有分解。毒性大鼠急性经口LD50:雄性776mg/kg,雌性708mg/kg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg;大鼠吸入LC50(4小时):>1880mg/l;本品对皮肤无刺激。鱼LC50(96小时):鲤鱼17.5mg/l;水蚤LC50(48小时):1.4mg/l。制剂GR、W作用机理线粒体呼吸抑制剂即通过在细胞色素b和C1间电子转移抑制线粒体的呼吸。对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效。具有保护、治疗、铲除、渗透、内吸活性。适宜作物水稻对作物安全性推荐剂量下对作物安全、无药害。防治对象稻瘟病。应用SSF-126是一种新型的广谱、保护和治疗活性兼有的内吸性杀菌剂。主要用于防治水稻稻瘟病等,在未感染或发病初期施用,使用剂量为500~2000克有效成分/公顷。合成方法方法1:酯化、氨化即得SSF-126

CH

方法2:以水杨酸酯为起始原料,经醚化、水解、酰氯化、氰基取代、缩合、酸解酯化、氨化即得SSF-126。

主要原料与中间体邻甲酚、溴代苯、氰化钠、甲胺、或水杨酸酯、溴代苯、甲氧基胺。分析方法GC或HPLC开发公司日本盐野义公司。参考文献1l1h3、WO9513304、WO95

FN

201932

中文通用名称肟菌酯英文通用名称商品名称试验代号CGA279202化学名称(E,E)-甲氧亚胺-[2-[1-(3-三氟甲基苯基)-乙亚胺氧甲基]-苯基]-乙酸甲酯CA主题索引名及CAS登录号[141517-21-化学结构类型甲氧基丙烯酸酯类理化性质白色无味固体,熔点为72.9℃,沸点大约312(285℃开始分解(25℃:3.410-6Pa(25℃:60微克有效成分/升。毒性大鼠急性经口LD50:>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD024小时:>2000mg/kg;性吸入LC024小时:>4646mg/m3制剂SC、G作用机理是线粒体呼吸抑制剂,与吗啉类、三唑类、苯胺基嘧啶类、苯基吡咯类、苯基酰胺类如甲霜灵无交互抗性。适宜作物及对作物的安全性葡萄、苹果、小麦、花生、香蕉、蔬菜等。CGA279202对作物安全,因其在土壤、水中可快速降解,故对环境安全。防治对象CGA279202具有广谱的杀菌活性。除对白粉病、叶斑病有特效外。对锈病、霜霉病、立枯病、苹果黑腥病病亦有很好的活性。应用CGA279202具有优良的保护、治疗、渗透活性,耐雨水冲刷,持效期长。本品主要用于茎叶处理,根据不同作物、不同的病害类型,使用剂量也不尽相同,通常使用剂量为3~20005.0~7.5克有效成分/公顷剂量下即可有效地防治白粉病,与双脲氰以12.5+12克有效成分/白升剂量混配,可有效地防治霜霉病。合成方法CGA279202合成方法有如下三种:方法1:以邻甲基苯甲酸为起始原料,经一系列反应制得中间体苄溴,再与间三氟甲基苯乙酮肟反应,处理即得目的物。反应式如下:

NH3CNH3CCH2Br

CH

H

OCH方法2:以苯酐为起始原料,经还原、氯化与酰氯化制得中间体酰氯,再经几步反应制得中间体苄氯,最后与间三氟甲基苯乙酮肟反应,处理即得目的物。反应式如下:CHCHCICI O CHCICOCHCHCICO

CHNOHCFCHNOHCF CHCNCHCICNCF

CHH方法3N,N-二甲基苄胺和草酸二甲酯为起始原料,经三步反应制得中间体苄氯,最后与间三氟甲基苯乙酮肟反应,处理即得目的物。反应式如下:NNCHCH3

H3

CH3

CH3NOCH3CH2CH2CI

H3

H3

CHH3C

OCH中间体间三氟甲基苯乙酮肟可由如下反应制得: NH N2+ClH

H3

CH主要原料与中间体邻甲基苯甲酸或苯酐、间三氟甲基苯胺、乙醛、盐酸羟胺、甲氧基胺、氰化钠分析方法GC或HPLC开发公司瑞士诺华公司专利与登记EP472300,首先在南非葡萄等果树上获准登记,亦在美国、欧洲等获准登记。参考文献2、EP472300二甲苯氧菌胺(SSF-129) NO 化学结构类型甲氧基丙烯酸酯类应用广谱、内吸性杀菌剂,对灰霉病有特效。开发公司日本盐野义公司发现,在开发中。

ONO

唑菌胺酯美国化学文摘(CA)CAS[175013-18-广谱、内吸性杀菌剂。适宜作物为大田作物、蔬菜、葡萄、果树、草坪等。使用剂量为50~250克有效成分/公顷。草坪中使用剂量为280~560克有效成分/公顷。BASF公司啶氧菌酯(ZA-1963)

化学结构类型甲氧基丙烯酸酯类应用广谱、内吸性杀菌剂。主要用于防治苹果、小麦以及大麦中防治大多数重要的病害。开发公司英国捷利康公司发现,在开发中。专利申请EP278595 中文通用名称咯菌腈英文通用名称(ISO商品名称试验代号CGA173506化学名称4-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧-4-基)吡咯-3-腈CA主题索引名及CAS登录号化学结构类型吡咯类理化性质纯品为无色结晶体;熔点199.8℃;密度1.54(20℃);蒸气压3.9×10-7Pa(20℃);分LogP=4.12(25℃(l,25℃:水1.8,丙酮190,甲醇44,甲苯2.7,正辛醇20,己烷0.0078;70℃,pH5~9条件下不发生水解;离解常数:pKa10,pKa2大约为14.1。毒性大鼠(小鼠)急性经口LD50:雄或雌>5000mg/kg;大鼠急性经皮LD50:>2000mg/kg;大鼠急性吸入LC50:>5000mg/l口LD50:>2000mg/kg,LC50:>5200ppm;鱼毒(96小时,mg/l)LC50:大翻车鱼0.31,鲤鱼1.5;虹鳟0.5;对蜜蜂无毒;水蚤LC50(48小时):1.1mg/l。Ames等试验结果表明:不致畸、不发生突变、不致癌。制剂50%水分散粒剂;10%粉剂;50%可湿性粉剂等。作用机理咯菌腈的作用机理与拌种咯相同,通过抑制葡萄糖磷酰化有关的转移,并抑制真菌菌丝体的生长,最终导致病菌死亡。作用机理独特,与现有杀菌剂无交互抗性。适宜作物对作物安全性推荐剂量下对作物安全、无药害。防治对象作为叶面杀菌剂用于防治雪腐镰孢菌、小麦网腥黑腐菌、立枯病菌等,对灰霉病有特效;作为种子处理剂:主要用于谷物和非谷物类作物中防治种传和土传病菌如链格孢属、壳二孢属、曲霉属、镰孢菌属、长蠕孢属、

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