药理学第七章抗胆碱酯酶药_第1页
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1、第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药,胆碱酯酶 真性胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突 触间隙，对于Ach特异性较高。 假性胆碱酯酶 对Ach特异性较低，但可水解 其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。,一 抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药,新斯的明(neostigmine),体内过程 脂溶性低，无明显中枢作用，多采用口服给药。,药理作用及作用机制 1、抑制AchE，Ach增加，产生M和N样作用。 2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。,骨骼肌 + 重症肌无力 胃肠平滑肌及膀胱平滑肌 + 术后腹胀气和尿潴留 心血管、腺体

2、、眼睛及支气管平滑肌的作用 + 阵发性室上性心动过速,临床应用 重症肌无力:口服，静注危险,缓慢并备阿托品 非除极化型肌松药中毒:禁除极化型肌松药中毒 术后腹胀和尿潴留:禁机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 治疗阿尔茨海默病（多奈哌齐）,禁忌症,机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 支气管哮喘 除极化型肌松药中毒病人。,护理要点 注意胆碱能危象等体征 静注时准备阿托品等急救药物和设备,作业,什么是M样作用 什么是N样作用,二 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类,机制 有机磷酸酯类+AChE 磷酰化AChE Ach大量堆积中毒,M样作用- 兴奋虹膜括约机和睫状肌 瞳孔缩小，视力模糊 腺体分泌增强 流涎，白沫，多汗 兴奋平滑肌 呼吸道 呼吸困难 胃肠道 恶心呕吐，腹痛腹泻，大便失禁 膀胱 小便失禁 心脏抑制 心动过缓 血管扩张 血压下降 N样作用- 兴奋Nn受体 心动过速 兴奋Nm受体 肌颤，抽搐，肌无力 CNS - 先兴奋后抑制 不安躁动到昏迷,中毒症状 作用 中毒症状,三 AChE复活药 氯解磷定,机制 磷酰化AChE+氯解磷定 复活AChE 氯解磷定+有机磷酸酯 阻止有机磷酸酯进一步与AChE结合 氯解磷定+ AChE 减少有机磷酸酯与AChE结合,临床应用,中，重度有机磷中毒的解救 对乐果无效，对已堆积的Ach无效,四 有机磷酸

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