药理学——药效学

1、天津医科大学基础医学院药理学系普通药理学药物学导论药物是指能够改变或发现人体生理功能和病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。研究药物开发药物的学科：药物化学、药物分析、生药学、药学等。-应用药物：药物疗法、药理学、毒理学、药物管理等。药理学是一门研究药物和生物体(包括生物体和病原体)相互作用的规律和原理的学科。药理学的研究内容包括：-药效学药效学研究药物对生物体的作用和原理。包括药理作用、作用机制、不良反应等。-药效学(药代动力学)研究药物在生物体影响下的变化和调节，包括生物体对药物的吸收、分布、代谢和排泄。药效学药效学天津医科大学基础医学院药理学教研室，药物作用的基本概念：药物作用性质-

2、作用是指药物与机体细胞之间的初始作用。-效应是指药物作用引起的身体细胞和器官功能的变化。-提高原始功能水平称为兴奋)-降低原始功能水平称为抑制，而药物选择性)-是指药物仅在一定剂量范围内作用于某些组织和器官，而对其他组织和器官没有影响。药物作用的双重疗效是指能够改善患者异常的生理、生化功能或病理过程，使身体状况恢复正常的效果。包括治疗和对症治疗引起的不良反应，不符合用药目的，给患者带来不适或疼痛，统称为不良反应。不良反应副反应、毒性反应、过敏反应、戒断反应、残留效应、特异性反应三重反应和副反应是指与治疗目的无关的治疗量的药物的作用。毒性反应是指过量用药和用药时间对人体器官和组织造成的功能性或器

3、质性损伤，一般较为严重。过敏反应是指由某些药物引起的少数具有过敏体质的人产生的免疫反应，也称为过敏反应。少数具有特定体质的人对某些药物的特殊敏感性所引起的反应为特质反应，即戒断反应)指的是突然戒断后原有疾病的加重，也称为反弹反应。残留效应是指停药后当血药浓度降至阈值以下时仍然存在的药理效应。畸形发生在器官水平。致癌作用发生在细胞水平。诱变发生在染色体水平。量效关系，量效关系，药理作用的强度与其剂量大小或浓度有一定的关系，即量效关系。剂量效应曲线反映了在一定范围内，药物效应随药物剂量的增加而增加的曲线。剂量-效应关系的表达定量反应可以用定量等级来表示的效应定性反应只能用正项和负项来表示的效应。定

4、量反应剂量-效应曲线以效应强度为纵坐标，剂量或浓度为横坐标。药效和效价强度，药效效价药物产生的最大药效效价，药物达到一定效果时所需的剂量，定性反应量效曲线，以药物反应频率为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标，从定性反应曲线可以看出：半有效剂量(ED50)，半致死剂量(LD50)，LD1，ED99，LD5，ED95，药物安全指数，治疗指数，TI) TI=LD50/ED50安全系数csf=ld1/ed99安全指数ci=LD5/ED99抗酸剂、甘露醇等补充体内缺乏的各种物质如维生素、激素、各种金属元素等对神经递质、介质或激素的影响。麻黄碱和甲苯磺丁脲作用于某些靶受体、离子通道、酶和载体分子，基因疗法(ge

5、ne therapy)将基因修饰的基因引入体内，并通过基因表达发挥作用。受体的概念，受体的概念存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的特殊蛋白质中，并能识别和传递信息。受体敏感性-特异性-多样性-饱和-可逆性-可调节性、受体调节性、上调性：长期使用可增加受体阻滞剂的数量，提高敏感性。下调：长期使用后，激动剂受体的数量减少，敏感性减弱。同特异性调节：配体作用于受体，调节其自身的受体。大多数受体都能出现。异源调节：配体作用于受体，调节其他受体。例如，BDZ可以调节-氨基丁酸受体等。药物与受体相互作用的理论，1。职业理论：据信受体必须与药物结合才能被激活产生效应，而效应的强度与药物占据的受体数量成正比。如果

6、所有的受体都被占据，可以产生最大的效果。2.速率理论：据信决定药物作用强度的因素不是药物所占据的受体数量，而是药物-受体复合物的解离速度。3.二态模型理论：据信受体有两种构象，激活态(R*)和失活态(R)，它们可以相互转化。药物与受体的反应动力学，以及药物与受体的结合根据质量作用定律有如下反应式：K1 D R D R E K2，其中D为药物，R为游离受体，DR为药物受体复合物，E为效应，为内在活性。受体与药物、受体与药物的相互作用、亲和力、药物与受体的结合能力。-内在活性药物与受体结合产生效应。内在活性常数：根据亲和力和内在活性的不同，药物分为：类亲和力激动剂 1部分激动剂 0，根据药物受体结合的可逆性，拮抗剂与受体的关系不同。拮抗剂分为：竞争性拮抗剂可逆地与激动剂竞争并与受体结合；剂量-效应曲线向右移动，最大效应不变；非竞争性拮抗剂非常牢固地与受体结合，或者在与受体结合后可以改变效应器官的反应性；剂量-效应曲线向右移动，最大效应降低。受体后的细胞反应，通道连接受体：如乙酰胆碱钠，-氨基丁酸氯等。g蛋白偶联受