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1、,第五节 局部麻醉药,基本化学结构与分类,芳酸酯类 酰胺类 氨基酮类 氨基醚类 其它,3,芳酸酯类,发展,C3酰基改变,氮上甲基去除,C2甲氧羰基改变,可卡因,保留可卡因母核,用其他羧酸代替苯甲酸,托哌可卡因,水解（爱康宁、甲醇、苯甲酸,对可卡因母核进行简化, 优卡因,优卡因,可卡因结构中的甲氧羰基和N-甲基的去除，四氢吡 咯环的开裂，仍有局麻作用，而苯甲酸酯部分必须保留。,结论,8,4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐,9,鉴别,利用芳伯胺基的反应,10,稳定性,芳伯胺基易氧化 酯基对酸碱及酯酶不稳定 故注射剂要控制PH(33.5)和温度,通惰性气体或加抗氧化剂,代谢,12,含酯键的局

2、麻药在酸、碱条件下，尤其在碱性水溶液中易水解生成羧酸和醇而失效。当在酯键旁引入大体积的取代基时，因空间位阻而使水解反应较难进行。,稳定性,普鲁卡因型化合物水解速度比较,化合物 R1 R2 相对水解速度 普鲁卡因 H H 500 甲基普鲁卡因 CH3 H 15 二甲基普鲁卡因 CH3 CH3 0,结构改造,普鲁卡因,氯普鲁卡因,丁卡因,硫卡因,徒托卡因,盐酸普鲁卡因的合成,返回,酰胺类,利多卡因,布比卡因,辛可卡因,返回,17,N-(2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐-水合物,盐酸利多卡因的合成,氨基酮类,返回,氨基醚类,返回,其它,非那卡因,其它,返回,构效关系,中间连接链,亲脂

3、性的头部,亲水性的尾部,亲脂性的头部,Ar可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强。苯环上的取代基对局麻作用的强度影响很大。（引入给电子的氨基和烷氧基时，局麻作用增强，而吸电子基取代则作用减弱。）,中间连接链,中间连接链与局麻持续时间及强度有关。当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-、-O-取代时，形成不同的结构类型，作用时间也不同。,一般n=23时麻醉作用最强。,末端的氨基可分为仲胺和叔胺，仲胺的刺激性较大，叔胺更为多见。烷基以34个碳原子时作用最强，也可以为脂环胺。,亲水性的尾部,pH对局麻药的解离和作用的影响,某些局麻药的油水分配系数和作用时间,思考题,根据化学结构将局部麻醉药分为那几类？各类有哪些主要代表药？ 以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因。 试写出

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