




版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
1、,第五节 局部麻醉药,基本化学结构与分类,芳酸酯类 酰胺类 氨基酮类 氨基醚类 其它,3,芳酸酯类,发展,C3酰基改变,氮上甲基去除,C2甲氧羰基改变,可卡因,保留可卡因母核,用其他羧酸代替苯甲酸,托哌可卡因,水解(爱康宁、甲醇、苯甲酸,对可卡因母核进行简化, 优卡因,优卡因,可卡因结构中的甲氧羰基和N-甲基的去除,四氢吡 咯环的开裂,仍有局麻作用,而苯甲酸酯部分必须保留。,结论,8,4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐,9,鉴别,利用芳伯胺基的反应,10,稳定性,芳伯胺基易氧化 酯基对酸碱及酯酶不稳定 故注射剂要控制PH(33.5)和温度,通惰性气体或加抗氧化剂,代谢,12,含酯键的局
2、麻药在酸、碱条件下,尤其在碱性水溶液中易水解生成羧酸和醇而失效。当在酯键旁引入大体积的取代基时,因空间位阻而使水解反应较难进行。,稳定性,普鲁卡因型化合物水解速度比较,化合物 R1 R2 相对水解速度 普鲁卡因 H H 500 甲基普鲁卡因 CH3 H 15 二甲基普鲁卡因 CH3 CH3 0,结构改造,普鲁卡因,氯普鲁卡因,丁卡因,硫卡因,徒托卡因,盐酸普鲁卡因的合成,返回,酰胺类,利多卡因,布比卡因,辛可卡因,返回,17,N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐-水合物,盐酸利多卡因的合成,氨基酮类,返回,氨基醚类,返回,其它,非那卡因,其它,返回,构效关系,中间连接链,亲脂
3、性的头部,亲水性的尾部,亲脂性的头部,Ar可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强。苯环上的取代基对局麻作用的强度影响很大。(引入给电子的氨基和烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子基取代则作用减弱。),中间连接链,中间连接链与局麻持续时间及强度有关。当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-、-O-取代时,形成不同的结构类型,作用时间也不同。,一般n=23时麻醉作用最强。,末端的氨基可分为仲胺和叔胺,仲胺的刺激性较大,叔胺更为多见。烷基以34个碳原子时作用最强,也可以为脂环胺。,亲水性的尾部,pH对局麻药的解离和作用的影响,某些局麻药的油水分配系数和作用时间,思考题,根据化学结构将局部麻醉药分为那几类?各类有哪些主要代表药? 以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因。 试写出
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 云原生开发工程师岗位面试问题及答案
- 2025届云南省寻甸县第五中学高二化学第二学期期末教学质量检测试题含解析
- 安徽省江淮名校2025年高一下化学期末监测模拟试题含解析
- 浙江省金华市磐安县第二中学2025届高二化学第二学期期末监测模拟试题含解析
- 2025届内蒙古巴彦淖尔市临河区三中化学高一下期末综合测试模拟试题含解析
- 河南禽类交易管理办法
- 拟像权力批判-洞察及研究
- 医疗项目预算管理办法
- 民兵物资仓库管理办法
- 华为公司采购管理办法
- 贵州省毕节市威宁县2024年统编版小升初考试语文试卷(原卷版)
- 平安产险湖北省中央财政水稻种植保险条款
- 日语考试N5试题
- 农商银行考试题库100题
- 电池的历史与发展
- 小学学业生涯规划与目标
- 2023年CQE客诉工程师年度总结及下年规划
- 国家开放大学《中国法律史》形成性考核1
- 搅拌类设备单机试车原始记录
- 老旧小区物业投标方案(技术标)
- 国家开放大学法学本科《商法》历年期末考试试题及答案题库
评论
0/150
提交评论