初级药师专业知识 药理学笔记整理

1、药理学课程特点：强化冲压课，课时约13小时；课程要求：个考试地点、参加讲座的重点和难点；记住个形式、结构图和韵；练习做题目课前导入：第一节导言第二节药效学第三节药代动力学第一节螺纹考试大纲：单位详述必要的要求介绍1.药理任务和内容药理学，药效学，药代动力学，临床药理学在.之上2.新药药理学临床前药理学研究掌握一、药理学的任务和内容(1)药理学的概念：一门研究药物和生物体之间相互作用的规律和原理的基础学科。药物有机体药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；可以来源于植物、动物或矿物质；或人工合成其有效成分；身体：有机整体；体外组织和器官；培养细胞；病原微生物。(2)药理学研究内容：1.药效学：简称

2、药效学，主要研究药物对机体的作用和规律，阐明药物防治疾病的机理。2.药代动力学：简称药代动力学，主要研究人体对药物的处理过程。包括血液药物浓度随时间的吸收、分布、生物转化(或代谢)、排泄和变化。二。新药药理学新药中国药品注册管理办法规定：新药是指尚未在中国上市的药物。如果制造的药物改变其剂型、给药途径、制造过程或增加新的适应症，也将根据新药进行管理。1.临床前药理学研究(非人类受试者)(1)主要药效学；(2)一般药理学：对呼吸系统、循环系统和中枢神经系统的影响；(3)毒理学研究：急性毒性；长期毒性；一般毒性；特殊毒理学：致癌、致畸和致突变；(4)药代动力学(药代动力学研究)。2.临床药理学研究

3、(以人体为研究对象):(1)一期临床试验：20 30名健康志愿者进行初步药理和人体安全性试验，观察人体耐受性和新药的药代动力学。目的：为临床给药方案的制定提供依据。(2)二期临床试验：随机双盲对照试验，不少于100例。目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床用药剂量。(3)三期临床试验：上市前多中心临床试验，不少于300例。目的：对新药的有效性和安全性进行社会调查。(4)第四阶段临床试验(售后调查):售后市场监测、药物有效性和安全性的长期广泛调查以及不良反应。第二节药效学考试大纲二。药效学1.药物的基本功能药物治疗的选择性、治疗效果、药物不良反应的分类和概念：副作用、毒性反应、过敏反应、继发性

4、反应、后遗症、致畸作用2.受体理论(1)受体的概念、特征、类型和调节(2)受体理论3.药效学概述(1)亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂(2)药物的构效关系、量效关系及相关概念：最小有效量、作用强度、功效、最小毒性量、极限量、定量反应、定性反应、半有效量、半致死量、治疗指数、安全指数和安全限度继续的药效学4.影响药物疗效的因素(1)生物因素：年龄、性别、遗传、个体差异、物种差异等(2)药物作用：剂型、剂量、给药途径、重复给药和药物相互作用(3)耐受性、耐药性、依赖性、成瘾等。一，药物的基本作用1.药物作用的选择性身体的不同组织对药物有不同的敏感性。药物对某些组织和器

5、官有作用或强作用，但对其他组织和器官无作用或弱作用，称为药物作用选择性。选择性是相对的，高选择性药物在使用时针对性强。低选择性药物在使用时没有靶向性，作用范围广，但有许多不良反应。2.药物作用的双重性治疗效果任何可以达到预防的效果不良反应不符合用药目的，对患者有不良影响。(1)副作用：药物本身固有的反应，以治疗剂量出现，与治疗目的无关。特点：疗效与副作用相关；取决于药物的选择性。(2)毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的身体伤害反应。急性毒性：用药后立即出现。对循环、呼吸和神经系统的损害更大。慢性毒性：长期用药后出现。对肝、肾、骨髓和内分泌的损害。特殊毒性：包括“三因”、致癌、致畸和致突

6、变出生后效应：停药后血药浓度低于阈值浓度时的效应。例：镇静催眠药引起的宿醉。过敏：少数免疫反应异常的患者经某些药物刺激后出现免疫异常反应。与毒性反应的区别：它与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预测。特点：过敏体质易发生；首次用药很少发生。过敏永远不会消失。具有相似结构的药物具有交叉过敏。特异反应：是一种由先天遗传异常引起的反应。例子：蚕病。副作用：药物治疗引起的不良后果。例子：由广谱抗生素引起的双重感染。停药反应：指长期用药突然停药后原疾病的再次出现或加重，也称为停药症状或反弹现象。如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，会引起反弹现象。依赖性：心理依赖性和生理依赖性(戒断综合征

7、)。药品不良反应的分类和特点药品不良反应类别药物出现人群严重发生原因副作用治疗剂量大多数病人轻度不适药物选择性低，治疗目的不一致。毒性反应更严重长期大量使用急性毒性短期超额少数民族更严重呼吸、循环和神经系统损伤慢性毒性长期积累少数民族更严重对肝、肾、骨髓和内分泌系统的损害致畸效应孕妇用药早孕难以判断胚胎细胞基因突变致癌作用重复用药很少病人严重的体细胞基因突变Secundarios在治疗量停止后Secundarios短的或永久的阈值浓度下的残留效应继续的副反应连续用药少数民族严重的治疗矛盾撤退反应长期用药，突然停药多数最初的疾病加剧了。受体的上调和受体的敏化变态反应任何剂量非常少更严重过敏体质特

8、异反应任何剂量少数民族更严重可遗传变异依赖连续用药少数民族严重的精神依赖心理欲望身体依赖性生理适应二。受体理论1.受体：大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂类等。)存在于细胞膜、细胞质或细胞核上，可与特定配体(药物、递质、激素等)结合。)并产生效果。2.配体：能与受体结合的物质的总称。3.接受点(位点):受体上能与配体结合的活性基团；4.受体的特征当饱和受体饱和时，达到药物的最大效果。与同一受体结合的竞争性药物相互作用。特定的受体与特定的配体结合产生特定的效果；结构特异性受体只结合与它们结构相容的配体立体选择性同一种药物的不同光学异构体对受体的亲和力差异很大。可逆配体可以结合受体并解离。亲和力(灵

9、敏度)非常低的配体会造成显著的影响。多样性可以有许多子类型和动态变化。区域分布决定了药物作用的选择性。配体的结合能力越强，药物活性越强5.受体类型取决于受体的位置细胞膜受体：如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体细胞质受体：如肾上腺皮质激素和性激素核受体酪氨酸激酶受体，如胰岛素、生长因子、神经营养因子等。调节基因表达的受体，如类固醇激素和甲状腺激素6.受体调节：受体数量和亲和力的变化称为受体调节向下调节(受体脱敏):长期使用激动剂会减少受体的数量。公差例如，异丙肾上腺素用于治疗哮喘，疗效降低。向上调节(受体敏化):长期使用拮抗剂会增加受体的数量。回弹现象例如，普萘洛尔突然停止，显示出敏感性增加。

10、三。药效学概述作用于受体的药物1.亲和力：药物结合受体的能力。不同的药物有不同的亲和力。2.内在活性：或效力，药物激发受体产生最大效果的能力。内在活性表示为: =1=0013.激动剂和拮抗剂：(1)竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂的作用特征比较竞争对手非竞争性拮抗剂作用机理与激动剂竞争相同的结合位点，阻断激动剂与受体的结合与位点以外的基团的结合影响激动剂与受体的结合。药物相互作用(正面交锋中的勇敢胜利)仅激动剂的水平可以通过增加激动剂的浓度来达到。增加激动剂的浓度不能达到最初的水平。对激动剂的影响影响激动剂的亲和力，但不影响内在活性不仅降低了激动剂的亲和力，还降低了内在活性。对激动剂剂量-反应曲线

11、的影响(见下图)阈值剂量增加，曲线以相同的曲线效率向右平行移动。阈值剂量增加，曲线向右移动，疗效下降例子A.服用治疗量伯氨喹患者引起的溶血反应强心苷引起的心律失常C.四环素和氯霉素引起的双重感染D.阿托品缓解治疗量胃肠痉挛引起的口干心悸E.第二天早上巴比妥类药物引起的宿醉1.毒性反应是问答。1正确答案 b2.后果是问答。2正确答案 e3.第二个反应是问答。3正确答案 c4.特异反应是问答。4正确答案 a5.副作用是问答。5正确答案 d键入问题对受体的描述是错误的A.蛋白质B.浸透C.特征D.仅与药物组合E.与药物的结合是可逆的问答。6正确答案 d(2)药物的作用机制1.非特异性药物作用：主要通

12、过改变细胞周围的物理和化学条件，与药物的物理和化学性质及功能有关。例如：改变渗透压(甘露醇脱水、硫酸镁洗涤)，改变酸碱度(溃疡疾病的抗酸剂)，络合作用(二巯基丁二酸钠和其他络合剂，用于抢救重金属中毒)。2.特定药物作用：特定结构的药物与生物大分子的功能基团(如酶和受体)结合发挥作用。大多数药物都属于这一类。(3)药物的构效关系和量效关系1.构效关系：药物结构与药理活性的关系；2.量效关系：药物剂量与药理活性的关系；1.结构-活性关系药物的化学结构与其药理活性或毒性之间的关系称为结构-活性关系。药物化学结构(包括基本骨架、侧链长度、立体异构和几何构型)的变化会影响药物的物理和化学性质，从而影响药

13、物的体内过程、疗效和毒性。2.剂量-效应关系概念：在一定范围内，当药物的剂量(或浓度)增加或减少时，药物的作用也增加或减少。药物的剂量(或浓度)和效果之间的关系决定了效果关系。剂量-效应曲线(浓度-效应曲线)横坐标：药物剂量，以血药浓度表示；纵坐标：就药理作用而言，有两种表现形式：定性反应和定量反应(4)定量和定性反应药物效应根据其性质可分为定量反应和定性反应。剂量反应是剂量-效应关系质量反应在一个组中反应。某一效应的发生是一种剂量效应关系，用阳性(或阴性)反应的频率或百分比来表示，这种关系称为质量反应的剂量效应关系。如死亡和存活、抽搐和无抽搐。(1)定量反应的剂量效应曲线及相关参数参数相似名

14、词定义最大效果(EMAX)功效继续增加药物的剂量，其作用将不再继续增加，是药理作用的极限活性药物的内在活性是其产生效果的能力。价强度浓度测定指能引起同等反应的相对剂量或浓度。值越小，效力越大。反应性药物的亲和效价越大，药物的作用强度就越大。半有效浓度(EC50)药物剂量或浓度达到50%最大效果当药物浓度在EC50附近变化时，药物效应变化最敏感。参数相似名词定义阀门剂量最小有效剂量引起效应的最小药物剂量或浓度。常用量治疗剂量大于阀门剂量，小于极量最大剂量最大有效数量国家药典中某些药物的限制最低毒性剂量毒性反应的最小剂量最小致死量一个病例的最小死亡剂量(2)定性反应的剂量效应曲线及相关参数(1)半数有效量(ED50):使人群中一半个体(50%)产生一定效果的剂量。(2) LD50:可使人口中一半(50%)的个体死亡的剂量。示例：药物对动物的急性毒性的关系是A.LD50越大，毒性越大B.LD50越大，毒性越小C.LD50越小，毒性越小D.LD50病毒越大，就越容易产生毒性反应