天然药物化学第一次课内容

1、天然药物化学基础经管及中药系刘岩，授课内容，3， 课程目标、1、课程目标、课程目标、可以设计提取过程的液相、薄层等方法对中医药中的各成分进行定性、定量分析，可以控制中医药质量从单味药中分离出的原料药，如黄芩苷等，可以提取中药专业的其他专业科目，如中药制药技术、中药炮制课程的目标是，学生有本专业的发展意识、创新意识，培养科学思维和实事求是的工作方式，确立良好的职业道德，吃苦耐劳，确立爱岗敬业、团结合作精神，为去生产岗位进一步提高综合素质奠定基础。 上海科学技术出版社，杨红冯维希中药化学实用技术人民卫生出版社，2009 【2】肖崇厚等中药化学上海科学技术出版社1997 【3】姚新生等天然药物化学人

2、民卫生出版社2001 【4】陆丰如等中药化学学苑出版社，1995 【5】陈友梅主编中药化学习题与解，课程资源，【1】杨红冯维希中药化学实用技术人民卫生出版社，2009 【2】肖崇厚等中药化学上海科学技术1997 【3】姚新生等天然药物化学人民卫生出版社2001 【4】陆含如等中药化学学苑出版社，1995 【5】陈友梅编辑长中药化学习题与解，课程资源，同步课程：中药药理学，实用处方和中药成药等，课程地位，中药煎剂制备胶囊等制剂的天然药物化学中药制药技术、制剂检查技术、课程的作用、绪论、化学成分的介绍黄酮类、蒽醌类化合物、生物碱类、香豆素类化合物、挥发油类、其他类化合物、提取、分离技术、糖苷、皂甙

3、、上课内容、授课实施、现场验证性实验教育、期末56%、实验20%、总成绩、上课评价、上课要求： 1、严格的工作制度、每次上课的点名或检查、缺席者根据上课来处理。 遵守教室的纪律，如果有不明白的问题或紧急情况，随时举手和老师联系，马上就能解决。 3、每次上课前的提问都有记录，记录在平时成绩的一部分中。 4、准备一本工作簿，几张实验报告用纸。 第一章绪论、学习和能力目标：1、掌握天然药物化学的意义，掌握天然药物的主要研究内容，掌握有效成分、无效成分的意义，有区分有效成分、无效成分的能力，4、熟悉本课程的目的和意义，1概述中药化学的意义：中药化学结合中医基本理论，运用现代化学的理论和方法(1)中药：

4、在中医药理论指导下应用的药物实例：感冒(表证、热、寒、热、湿型等) (2)药物来源：天然药：动物、植物、矿物合成药(化学、微生物发酵)，(3)中药中的化学成分有效成分：具有生理活性、具有疾病防治作用的中药单体。 单体：化合物。 指具有一定的分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质(单一、纯粹)。 例如吗啡、甘草酸、苦杏仁苷等。 无效成分：没有治疗疾病效果的中药成分(淀粉、蛋白质)的有效部位：在中药化学中，多将含有主要有效成分或结构相近的有效成分的提取分离部分称为有效部位。 如人参总皂甙、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。2中药化学的学习和研究内容：中药化学主要是典型的化学成分a化学结构

5、b (理化)性质c检定d检定e检定f检定，如麻黄中有效成分为麻黄碱，属生物碱类，其结构、性质、检定提取、 分离过程如下： 3有效成分与无效成分的关系：另外一些中药的化学成分本身没有生物活性，但在采集、加工、炮制和制剂过程中受到某些条件的影响而产生的次级产物，或口服后经过人体胃肠内的消化液和细菌等作用而产生的代谢产物，可以防治疾病3有效成分与无效成分的关系：两者的区分是相对的。 随着科学的发展和人们对客观世界的认识的提高，发现了过去被视为无效成分的化合物，如多糖类、多肽、蛋白质和油脂类等，具有新的生物活性和药效。 过去被认为是有效成分的化合物中，有研究证明是无效的。 就像麝香的抗炎有效成分一样，

6、实验证实其中含有的多肽不是过去认为的麝香酮。例：麻黄主要有有效成分和结构，麻黄含有多种生物碱，以麻黄和假麻黄为主，其次以甲基麻黄和脱甲基麻黄为主。 这些结构为、麻黄碱的理化性质，1 .性状麻黄碱和麻黄碱的分子量小，无色结晶，游离麻黄碱含水物的熔点为40。 两者都有挥发性。 2 .由于麻黄碱和麻黄碱的分子小，是芳香族烃仲胺的生物碱，因此其溶解性与一般的生物碱完全不同。 游离麻黄碱可溶于水，但假麻黄碱形成较稳定的分子内氢键，因此在水中的溶解度比麻黄碱小。 麻黄碱和麻黄碱也可以溶解于氯仿、醚、苯、醇类溶剂中。 麻黄碱草酸盐在水中的溶解度比假麻黄碱草酸盐小。 3 .碱性麻黄碱和假麻黄碱是二级胺的生物碱

7、，氮原子在侧链，碱性强，且假麻黄碱的碱性(pKa9.74 )比麻黄碱(pKa9.58 )稍强。 4 .麻黄碱的生物碱沉淀反应、硫酸铜-氢氧化钠反应5 .麻黄碱的提取、分离溶剂法、水蒸气蒸馏法、离子交换法、麻黄碱的理化性质，具体而言中药化学主要为生物碱、黄酮、蒽醌、香豆素、强担心苷、支持4关于中药化学成分的特点：中药化学成分非常复杂。 虽然某些中药可能含有几种成分，但每种都可能含有少数、多种、几十种化学成分。 一种中药是这样的话，复方中药变得更复杂了。 4 .关于中药化学成分的特点：由于升学率的关系，某些中药存在许多母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分。 例如，中药人参中含有4

8、0多种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，人参中含有黄酮类、多糖类和挥发油等类成分。 中药中成分的复杂性和多种中药的配伍应用，构成了中药效果的多样性，中药总是具有多方面效果和多种药理作用的物质基础。例如：大黄中的5种蒽醌苷成分：糖苷名R1 R2大黄素-COOH H大黄素-CH3 H芦荟大黄素- ch2oh大黄素-CH3 -OCH3大黄素-CH3 H，2研究天然药化的目的和意义1改进中药制剂的剂型药物质量和临床治疗研制出优质、安全、稳定的“三效”(高效、速效、长期)、“三小”(用量小、毒性小、副作用小)、“三便”(储藏、手机、服用方便)的新中药制剂，并开发出了传统中药的剂型及其缺点丸、散、

9、膏、丹、汤剂的缺点：量多、刺激性2通过促进中药药效理论研究的深化，探索中药疾病预防的原理，对中药有效成分的研究，不仅弄清中药的效果是什么，还为探索中药疾病预防原理提供了前提和物质基础。 实例：现代研究证实麻黄中挥发油成分-萜品醇为发汗散寒的有效成分，其平喘的有效成分为麻黄碱和甲麻黄碱，利水的有效成分为假麻黄碱。 研究表明，温热药附子、吴茱萸、细辛、丁香等中含有甲氧西林，这种成分是受体激动剂，能增强心肌收缩力，促进心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热药的药性基本一致，因此甲氧西林由于有利于控制3含量以确保质量(中药鉴定)的天然药物及其制剂的质量主要取决于有效成分的含量，因此研究天然药

10、物的有效成分可以确定药材的最佳产地、收获时间和炮制方法。 通过测定有效成分的含量来控制制剂的质量。 4了解中药炮制原理，研究中药炮制前后化学成分和有效成分的变化，有助于阐明中药炮制原理，改进传统炮制方法，控制炮制品质量标准，丰富中药炮制内容。 黄芩有浸渍、热、煮、蒸等炮制方法。 曾经南方认为“黄芩有小毒，所以用冷水浸在变色的绿色中除去毒后，切成煎剂，称为淡黄芩”。 北方认为“黄芩苷的冷水和绿色影响品质，应该用热水煮一下再切成片，最好是黄色”。 研究表明，黄芩苷在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷被生药中的酶水解成黄芩苷，后者不稳定，容易氧化成醌系化合物。 例：黄芩苷炮制的研究，例：黄芩苷炮制的研究，冷水浸渍的方法炮制，有效成分的损失降低了抗菌活性，烫、煮、蒸等方法炮制，高温下酶活性被破坏，黄芩苷受到水解的保护，抗菌活性强，药材容易软化。 因此，我认为黄芩应该用北方蒸或用沸水稍煮的方法炮制。 黄芩苷(黄色)醌类(绿色)，5有利于药源的扩大，新药在天然药物中的有效成分含量低，因此药用资源不足，影响临床应用。 如果明确有效成分的化学结构的金额、理化性质，可以在其他药用资源中寻找(用黄柏代替黄连)，或者根据结构效果关系