25个正在研发中的糖尿病药物

1、25个正在研发中的糖尿病药物2012/12/06生物探索糖尿病导读过去30年，糖尿病发病率呈逐年上升趋势，而在今后十年，随着人口老龄化、肥胖化，糖尿病患者还将如海啸般涌来。这对社会来说是一个沉重的负担，但是对药企来说，也是一个巨大的市场。GEN列出了25个正在研发中的糖尿病药物，多为跨国公司研发，它们有望遏制住糖尿病“汹涌”的势头。如果把糖尿病比作是一只股票，那它一定是一只大牛股：美国CDC表示，在过去30年里，诊断出患有糖尿病的患者数量从1980年的560万增长到了2010年的2090万，增长率373%。那么，在这种情况下，有哪些即将出来的新药能够击溃糖尿病目前“繁荣”的局面呢？GEN列出了

2、一份25个糖尿病候选药物清单，这些药物都至少有一个已经提交或被批准的适应症，这些适应症已经到达临床三期试验或者注册审批阶段。列出的每一个药物里，都包含药物名称、药物研发机构、药物适应症、药物作用机制、药物所处的阶段等信息。有些药物在获得上市许可后还在为开发新适应症或新剂型做临床试验，这些信息也都列在药物说明的后面。名词解释NDA：New Drug Application，新药上市申请。是指向美国食品药品监督管理局（FDA）申报新药上市申请。MAA：Marketing Authorization Application，上市许可申请。是指向欧洲药品管理局（EMA） 申报新药上市许可申请。BLA：

3、Biologic License Application，生物制品许可申请。指向美国食品药品监督管理局（FDA）申报生物制品许可申请。CHMP：Committee for Medicinal Products for Human Use，欧洲药品管理局人用医药产品委员会。FDC：Fixed-dose combination，固定剂量复合剂。是指在同一片剂内混合两种或更多种药物制成的一种复方制剂形式。正在研发中的25个具有潜力的糖尿病候选药物如下：1、Albiglutide (前身为Syncria)研发机构：人类基因组学公司（现已被葛兰素史克收购）作用机制：胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动

4、剂适应症（所处阶段）：每周一次，治疗2型糖尿病（临床三期试验结束，预计2013年年初提交NDA）2、Alogliptin (Nesina)研发机构：武田制药、Furiex制药作用机制：DPP-4抑制剂适应症（所处阶段）：美国口服治疗2型糖尿病，单独服用或与噻唑烷二酮吡格列酮一起作为FDC（注册；2012年4月首次提交NDA遭拒，随后于2012年7月重新提交。）欧洲口服治疗2型糖尿病（注册；2012年5月提交MAA）日本市场名Nesina，2011年被批准和吡格列酮一起作为FDC口服治疗2型糖尿病，2010年被批准口服治疗2型糖尿病。3、ASP1941 (ipragliflozin)研发机构：安

5、斯泰来、日本寿制药公司作用机制：钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂适应症（所处阶段）：日本单独使用磺酰脲或吡格列酮药物血糖控制效果不佳的2型糖尿病患者（临床三期）美国和欧洲在“综合考虑到这类产品竞争日趋激烈以及我们研发线的优先次序”之后停止研发。4、Canagliflozin研发机构：三菱田边授权，强生开发作用机制：SGLT2抑制剂适应症（所处阶段）：美国每日一次，口服治疗成人2型糖尿病（注册，2012年5月提交NDA）欧盟每日一次，口服治疗成人2型糖尿病（注册，2012年6月提交MAA）5、Darapladib (SB-)研发机构：人类基因组学公司（现已被葛兰素史克收购）作用机制

6、：Lp-PLA2抑制剂适应症（所处阶段）：美国糖尿病性黄斑水肿（2012年7月开始临床二期，预计2012年12月完成）；动脉粥样硬化（临床三期；AIM III研究从2012年12月起招募志愿者）；动脉粥样硬化（临床三期；持续进行但不招募志愿者）；慢性冠心病（临床三期；稳定性试验，持续进行但从11月起不招募志愿者）；急性冠脉综合症之后30天以内的心血管事件（心脏病发作或中风）（临床三期；持续进行但从2012年11月起不再招募志愿者）；严重肾功能不全（临床1期；从2012年11月起招募志愿者）欧洲糖尿病性黄斑水肿（临床二期）6、Dulaglutide（LY）研发机构：礼来作用机制：GLP-1类似物

7、适应症（所处阶段）：每周一次，治疗2型糖尿病（临床三期；10月22日公布了5个AWARD试验中的3个结果，AWARD2和AWARD 4的结果将在几个月后公布）；2型糖尿病患者严重心血管事件和其他严重并发症（临床三期；REWIND试验，2012年11月起招募志愿者）；治疗2型糖尿病，对比格列美脲、利拉鲁肽、甘精胰岛素（临床三期；2012年11月起招募志愿者）；口服降糖药单药疗法的日本2型糖尿病患者（临床3期，2012年11月起招募志愿者）；中国2型糖尿病患者（临床三期；2012年11月起招募志愿者）计划2013年提交NDA。7、Empagliflozin (BI10773)研发机构：礼来、勃林格

8、殷格翰作用机制：SGLT2抑制剂适应症（所处阶段）：口服治疗成人2型糖尿病（临床三期，预计今年年底结束）；口服治疗成人2型糖尿病+高血压（临床二期，10月2日已公布结果）计划2013年申请NDA，MAA。8、Forxiga (dapagliflozin)研发机构：百时美施贵宝、阿斯利康作用机制：SGLT2抑制剂适应症（所处阶段）：欧洲11月14日批准作为每日一次口服治疗成人2型糖尿病，是第一个获得欧洲批准的SGLT2药物。美国每日一次口服治疗成人2型糖尿病（注册；2012年10月FDA推迟3个月做决定以等待提交额外的临床试验数据，2012年1月FDA发出完整回复函，2011年7月FDA内分泌和

9、代谢咨询委员会建议反对批准，2011年3月提交NDA）日本糖尿病（注册；预计2013年上半年提交NDA）9、IDegLira (NN9068)研发机构：诺和诺德作用机制：Tresiba（德谷胰岛素）和Victoza（利拉鲁肽）的组合适应症（所处阶段）：2型糖尿病（临床三期；DUAL II研究，预计今年年底完成）；服用一种或两种口服降糖药降糖效果不佳的2型糖尿病患者（临床三期；DUAL I研究，2012年8月已公布结果）10、Lantus (insulin glargine)研发机构：赛诺菲作用机制：人胰岛素类似物适应症（所处阶段）：美国前驱糖尿病或具有心血管疾病高风险的2型糖尿病早期（临床三期

10、；ORIGIN研究；10月5日已公布结果）；批准用于成人和儿童1型糖尿病、成人2型糖尿病。欧洲5月25日，欧盟委员会批准将适应症由“治疗6岁及以上必须使用胰岛素的儿童、青少年及成人糖尿病”改成“治疗2岁及以上的儿童、青少年及成人糖尿病”。11、Lyxumia (lixisenatide; AVE0010)研发机构：赛诺菲（Zealand制药授权）作用机制：GLP-1受体激动剂适应症（所处阶段）：美国每日一次，联合口服降糖药或基础胰岛素一起治疗成人2型糖尿病（临床三期结果已于2012年6月公布，预计今年年底提交NDA）欧洲每日一次，联合口服降糖药或基础胰岛素一起治疗成人2型糖尿病（注册，2011

11、年11月提交了MAA；11月15日CHMP建议批准）12、LY研发机构：礼来、勃林格殷格翰作用机制：基础胰岛素类似物适应症（所处阶段）：治疗成人1型糖尿病，对比甘精胰岛素和赖脯胰岛素（临床三期；IMAGINE 1研究；持续进行但从2012年11月起不再招募志愿者）；治疗成人1型糖尿病，对比甘精胰岛素和赖脯胰岛素（临床三期；IMAGINE 3研究；从2012年11月起招募志愿者）；治疗成人2型糖尿病，对比甘精胰岛素和赖脯胰岛素（临床三期；IMAGINE 4研究，2012年11月起招募志愿者）；治疗成人2型糖尿病，对比甘精胰岛素（临床三期；IMAGINE 2研究和IMAGINE 5研究；2012年

12、11月起招募志愿者）；治疗成人1型糖尿病，对比甘精胰岛素（临床一期）13、LY研发机构：礼来、勃林格殷格翰作用机制：基础胰岛素类似物适应症（所处阶段）：治疗1型糖尿病，对比来得时胰岛素和赖脯胰岛素（临床三期；ELEMENT1研究正在进行，但2012年8月起不再招募志愿者）；治疗2型糖尿病，对比来得时胰岛素和口服降糖药（临床三期；2012年9月ELEMENT2研究完成）；健康志愿者，对比来得时胰岛素（临床一期，2012年9月完成）；接受单剂量的健康受试者，对比来得时胰岛素（临床一期，2012年9月起招募志愿者）；1型糖尿病，对比来得时胰岛素（临床一期；2012年7月完成）；药代动力学和药效学，对

13、比来得时胰岛素（临床一期，2012年7月完成）14、Metreleptin研发机构：Amilyn制药（现已被百时美施贵宝收购）作用机制：瘦素类似物适应症（所处阶段）：伴有罕见脂肪代谢障碍的糖尿病或高甘油三酯血症患者（注册；2012年4月提交BLA）15、MK-3102研发机构：默克作用机制：DPP-4抑制剂适应症（所处阶段）：每周一次治疗成人2型糖尿病，对比服用西他列汀的日本2型糖尿病患者（临床三期；2012年11月起招募志愿者）；对比正在透析中的慢性肾脏疾病或肾功能衰竭（临床三期；2012年11月起招募志愿者）；附加口服降糖药的日本2型糖尿病患者（临床三期；2012年11月起招募志愿者）；对

14、比服用二甲双胍血糖控制不佳服用格列美脲的2型糖尿病（临床三期；2012年11月招募志愿者）；联合服用格列美脲和二甲双胍血糖控制不佳的成人2型糖尿病（临床三期；2012年11月招募志愿者）；2012年10月公布了临床二期试验结果。16、Nucynta ER (tapentadol)研发机构：强生、格兰泰作用机制：人工中枢镇痛；阿片受体激动剂；去甲肾上腺素重摄取抑制剂适应症（所处阶段）：2012年8月批准用于治疗糖尿病周围神经病变（缓释制剂）17、Ranolazine研发机构：吉列德作用机制：晚钠电流抑制剂适应症（所处阶段）：2型糖尿病（临床三期）18、RG1439 (aleglitazar)研发

15、机构：罗氏作用机制：过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR) /激动剂适应症（所处阶段）：降低2型糖尿病的心血管疾病风险（临床三期，预计2015年提交NDA）19、Ryzodeg（德谷胰岛素+门冬胰岛素）研发机构：诺和诺德作用机制：德古胰岛素和餐前门冬胰岛素的固定组合，具有可溶性适应症（所处阶段）：美国每日一次治疗1型和2型糖尿病（注册；2011年9月提交NDA；11月9日FDA内分泌和代谢药物顾问委员会建议批准）欧洲1型和2型糖尿病（注册；2011年9月提交MAA，10月18日CHMP建议批准）20、Semaglutide (NN9535)研发机构：诺和诺德作用机制：GLP-1类似物适应症（所

16、处阶段）：每周一次治疗2型糖尿病（临床三期；SUSTAIN研究将于2013年上半年开始）21、Starsis (nateglinide)研发机构：味之素、安斯泰来作用机制：增强胰岛素分泌适应症（所处阶段）：日本与DPP-4 抑制剂一起治疗2型糖尿病（临床三期；新的适应症）22、TAK-875研发机构：武田作用机制：G-蛋白偶联受体（GPR）40激动剂适应症（所处阶段）：亚太地区成人2型糖尿病（临床三期；GRAND-307研究，2012年11月招募志愿者）；成人2型糖尿病患者，对比格列美脲（临床三期，2012年11月招募志愿者）；联合二甲双胍治疗成人2型糖尿病患者，对比格列美脲（临床三期；GRAND-305研究，2012年8月招募志愿者）；成人2型糖尿病（临床三期，2012年8月招募志愿者）；成人2型糖尿病患者，对比安慰剂和西他列汀联合二甲双胍（临床三期；2012年8月招募志愿者）；成人2型糖尿病和心血管疾病（临床三期，2012年8月招募志愿者）23、Tofogliflozin hydrate (CSG452)研发机构：罗氏、Chugai制药作用机制：SGLT2抑制剂适应症（所处阶段）：口服治疗2型糖尿病（临床三期）24、Trelagliptin succinate (SYR-472)研发机构：武田、Furiex制药作用机制：DP