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文档简介

1、药效学是研究药物对机体的作用和机制、作用强度与剂量的关系以及临床适应症。毒品行动的基本规律:1。概念和类型;第2节:药代动力学;1.药物作用:指药物与机体细胞之间的初始作用、动机和分子反应机制。2.药效:指药物作用的结果,是由药物引起的人体器官原有功能的改变。他们之间略有不同。例如,阿托品对眼睛的作用是阻断M受体,而其作用是扩张瞳孔。药物作用方式(1)根据药物作用部位:1。局部作用:在药物被吸收到血液中之前,它直接作用于给药部位。酮康唑2。吸收:药物被吸收到血液循环中并分布到身体各个部位的效果,也称为吸收。(地高辛),(2)根据用药目的:1。病因治疗(根本原因):消除致病因素,如青霉素治疗脑膜

2、炎。(脑膜炎奈瑟菌),2。对症治疗(缓和):缓解或消除疾病症状,如吗啡镇痛和阿司匹林退热。(3)主要(直接)效应根据药物作用分为33,360:指药物被吸收后对机体的第一个效应。次要(间接)效应:通过神经反射或体液调节机制改变远处器官的功能。(地高辛),(4)药物的作用性质,(1)调节功能:调节人体原有的生理生化功能。兴奋(多动)/抑制(麻痹)(2)抗病原体和抗肿瘤:杀死或抑制病原体和肿瘤,从而达到治疗的目的。(3)补充不足(补充治疗):不足以补充某些物质,如维生素、激素和微量元素。特点:1。药物作用的选择性:大多数药物在适当的剂量下仅对少数器官或组织有明显的作用,但对其他器官或组织影响很小或没

3、有影响。大部分高选择性药物药理活性强,针对性强;低选择性药物针对性差,不良反应多,但作用范围广。第二,药物作用的选择性和双重性,原因是:(1)药物质地和机体(包括病原体)组织结构的差异;(2)生化功能和药物分布(与组织和器官的亲和力)的差异,如碘;(3)组织和器官对药物的敏感性。药物作用的双重性预防和治疗以及不良反应,定义:药物可以对机体产生预防和治疗作用,同时也产生不良反应,这就是所谓的药物作用的双重性。药物不良反应,1959年-沙利度胺事件(20世纪60年代),沙利度胺事件,首先,不符合药物治疗目的并给患者带来不适或疼痛的不良反应的类型称为。药物性疾病严重,且难以恢复药物引起的不良反应。不

4、良反应包括:副反应、毒性反应、过敏反应、副作用、副反应、特异反应、“三致”反应、药物依赖等。(1)副作用(副作用):在通常剂量(治疗剂量)下,与治疗目的无关的药物反应。由于用药目的不同,在一定条件下,副作用和防治效果可以相互转化。特点:这是药物固有的功能;可预测,难以避免;轻微原因:药物选择性低,作用范围广。(2)毒性反应是指用药时间过长、剂量过大引起的有害反应。包括急性毒性和慢性毒性,致癌、致畸和致突变反应也属于慢性毒性反应的范畴。特点:反应大于副作用,对人体健康有害,可以预测和避免。原因:剂量过大或用药时间过长。(3)过敏反应(过敏性反应):指少数过敏体质的患者对某些药物的病理性免疫反应,

5、这种反应是不可预测的,与药物的剂量和疗程无关。用药物拮抗剂抢救无效。原因:药物或其代谢物,药物或类似物中的杂质,作为抗原或半抗原,刺激身体产生抗体,当再次使用时,形成抗原-抗体复合物,导致组织损伤和身体功能障碍,也称为过敏反应。特点:(1)反应与药物的原始作用无关;(2)反应的性质和严重程度差异很大,与剂量和给药途径无关。(3)停药后反应逐渐消失,再次使用时可能复发。(4)皮肤过敏试验通常在临床用药前进行。副反应:药物治疗效果引起的不良反应,也称治疗矛盾,如四环素引起的菌群失调。(4)后效:指停药后血药浓度降至阈值浓度以下时的残留药理作用。比如巴比妥酸盐。(6)三个原因:致畸、致癌和突变;(印

6、度,2006)独眼症:由实验性抗癌药物引起的染色体变异。只活几天。药物依赖:包括身体和精神上的(即成瘾和习惯)和精神上的(习惯)依赖:由停药引起的主观不适,以及再次连续服药的精神欲望。(1)生理依赖(成瘾)是指服用吗啡等麻醉药品后出现的严重戒断症状(生理功能障碍)。根据国际禁毒公约,依赖性药物的分类:麻醉药物,如吗啡和大麻,会产生生理依赖性。精神药物:如镇静催眠药、中枢兴奋剂、致幻剂等。其他药物:烟草、酒精等。会产生心理依赖。(4)剂量效应关系;(1)量效关系药理作用在一定范围内与剂量成正比。(1)药物剂量1。无效剂量:无效剂量。2.最小有效剂量(阈值剂量):刚刚引起效应的剂量。最大有效剂量或

7、极限剂量:指在不中毒的情况下产生最大效果的剂量,以及根据国家药典某些药物允许的最高剂量。4.治疗剂量(常用剂量):大于阈值剂量但小于极限剂量的剂量。5.最低毒性剂量:刚刚导致中毒的剂量。6.致死剂量是:这会导致死亡。评价指标(1)半有效剂量:反映药物的作用强度。半数有效剂量(ED50):使一半实验动物产生有效效果所需的剂量。TD50:半数实验动物中毒所需的剂量。LD50:使一半实验动物死亡所需的剂量。(2)治疗指数:ti=ld50/ed50。这是药物安全性的一个指标。该值越大,有效剂量和中毒剂量(或致死剂量)之间的距离越大,越安全。(1)受体机制;(5)作用于受体(1)激动剂的药物与受体具有很

8、强的亲和力和内在活性,并能产生最大的效果。(2) 拮抗剂与受体有很强的亲和力,但无内在活性,但阻碍激动剂与受体的结合。螺内酯,2。改变一些酶的活性;类视黄醇抑制环氧酶抗炎;3.参与或干扰身体的代谢过程;4.影响细胞膜离子通道;5.改变物理和化学环境;5.甘露醇,6。影响递质释放或激素分泌;7.影响免疫糖皮质激素;8.非特异性消毒和防腐药物;第三节药代动力学,称为药代动力学,是指研究人体对药物的作用。包括吸收、分布、转化和排泄;血药浓度随时间变化的规律。,简单扩散,过滤,载流子传输主动传输促进扩散,1。不同给药途径的吸收过程1。消化道给药(1)口服给药:小肠是吸收的主要场所(2)舌下给药(3)直

9、肠给药(2)。注射给药(1)。静脉注射:无吸收过程(2)。静脉滴注:无吸收过程(3)。肌肉注射(4)。皮下注射3。吸入给药4 2。影响(口服)药物吸收的因素1。药物:物理和化学性质(酸碱度、脂肪溶解度等)。)、剂型等。2.胃肠功能。首过(关)效应(首过消除)4。其他:胃肠酸碱度,食物。影响药物分布的因素1。血浆蛋白结合率2。体内屏障:(1)血脑屏障;(2)。胎盘屏障3。体液的酸碱度和药物的理化性质。组织的亲和力、(2)分布、1。代谢:失活的意义;激活二。代谢酶系统肝药酶:主要是存在于肝细胞内质网中的肝微粒体细胞色素P450酶系统,可促进各种药物和生理代谢物的生物转化。(3)转化,(3)药物对肝药酶的影响(1)诱导药酶诱导剂:一种加速肝药酶合成或减缓其降解的药物。(2)。抑制药物酶抑制剂:减少或加速肝脏药物酶合成或降解的药物。1.排泄途径1。肾脏排泄(主要排泄途径)2。胆汁排泄。乳汁分泌。其他:唾液;汗水;眼泪,(4)排泄,药代动力学的一些基本概念,1。血药浓度-时间曲线(时间-体积曲线)(1)。时间-体积关系:血浆药物浓度随时间的变化过程。(2)。时间-体积曲线

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