2017年电大电大药物化学形成性考核册答案(-章)

1、药物化学形成性考核册答案药物化学形成性考核册答案 药物化学作业药物化学作业 1 1（1-51-5 章）章） 一、药品名称及主要用途 题号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 药品名称 氯胺酮 氟烷 利多卡因 地西泮 奋乃静 艾司唑仑 卡马西平 氟哌啶醇 阿司匹林 吡罗昔康 萘普生 盐酸哌替啶 吗啡 喷他佐辛 盐酸美沙酮 主要临床用途 （静脉）全麻 （吸入性）全麻 局部麻醉 镇静、催眠 抗精神病 镇静、催眠 抗癫痫 抗精神病 解热、镇痛、消炎 风湿、类风湿 镇痛、抗风湿 麻醉性镇痛 麻醉性镇痛 镇痛 镇痛、戒毒 教材页码 8 7 15 25 35 27 30

2、35 43 52 52 61 55 62 62 备注 胺与氨勿混淆 见小黄本 22 ,29 页 参见小黄本第 17 页 结构式以教材为准,见小黄本第 11页 见小黄本 23,30 页 结构式中包含盐酸, 见小黄本 23,30 页 结构式以教材为准,见小黄本 23,30 页 结构式中包含盐酸 二、药物的化学结构式及化学名称 1结构式： 参见教材第 13 页。参见药物化学期末复习指导 （即小黄本）第 18 页 化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 2结构式： 参见教材第 21 页。 化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 3结构式： 参见教材第 31 页

3、。 化学名：2-丙基戊酸钠 4结构式： 参见教材第 34 页。 化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 5结构式： 参见教材第 44 页。 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 6结构式： 参见教材第 52 页。 化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸 7结构式： 参见教材第 52 页。 化学名：2-（2,6-二氯苯基）氨基苯乙酸钠 三、分解产物 1产物结构式参见教材第13 页。 2产物结构式参见教材第22 页。参见药物化学期末复习指导 （即小黄本）第 13 页 3产物结构式参见教材第25 页。 4产物结构式参见教材第36 页。 5产物结构式参见教材第43 页。参见药物化学期末复

4、习指导 （即小黄本）第 19 页 6吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为： 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 （请大家参照教材第 50 页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构） 四、选择题 题号 1 2 3 4 5 6 7 8 答案 C A B D C A B D 教材页码 7 9 14 31 31 26 40 36 备注题号 9 10 11 12 13 14 15 答案 D B C A C D B 教材页码 52 62 63 57 13 55 35 备注 五、填充题 1在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗 活性的光学异构体。

5、 （参见教材第 3 页） 2全身麻醉药局部麻醉药（参见教材第6 页） 3芳伯胺（参见教材第13 页） 4抗心律时常（参见教材第5 页） 5巴比妥酸解离常数脂溶性（参见教材第 20 页） 6苯基丁酰尿粉针（参见教材第 22 页） 7吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类（参见教材第 31、32、33 页）,见小黄本第 28,32 页 8花生四烯酸环氧合前列腺素（参见教材第 39 页）,见小黄本第 28,32 页 93，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类（参见教材第 46、47、48 页） 10心血管系统（参见教材第44 页） 11保泰松（参见教材第46 页） 12强外消旋体（参见教材第

6、52 页） 13吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类（参见教材第 58 页） 14 5左旋体（参见教材第 55 页） 15吗啡镇咳药（参见教材第 56 页） 简答题（以下为答题要点） 1是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非 治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一 定限量的某些杂质。 （参见教材第 3 页） 2参见教材第 12 页。注意注明反应条件。 3其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做 成粉针剂。 相关反应式参见教材第 22 页。 4地西

7、泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成 2-甲氨基-5-氯二苯酮和 2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者 含有芳伯胺基，经重氮化后和 -萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应 式参见药物化学期末指导 （小黄本）第 15 页。 5按化学结构分类： （1）吩噻嗪类，如氯丙嗪； （2）噻吨类，如氯普噻吨； （3）丁酰苯类，如氟哌啶醇； （4）苯酰胺类，如舒必利； （5）二苯并氮杂卓类，如氯氮平。 （参见教材第 31、32、33、34 页）,见小黄本第 14 页 6答题要点： （1）抑制花生四烯酸环氧合酶，使前列腺素合成减少 （2）前列腺素是：a 致热物质 b 弱的致痛作用（痛觉增

8、敏） c 炎症介质（参见教材第39 页） 7答题要点： 阿司匹林水杨酸杂质易被氧化呈色 扑热息痛对氨基酚易被氧化呈色（参见教材第 43、44 页） 8可分为以下 5 类 （1）3，5-吡唑烷二酮类，如保泰松； （2）邻氨基苯甲酸类，如氯酚那酸； （3）吲哚乙酸类 ，如吲哚美辛； （4）芳基烷酸类，如布洛芬； （5）1,2 苯并噻嗪类，如吡罗昔康（参见教材第46、47、48 页） 9 （1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦部位通过范德华力相互作用； （2）有一个碱性中心，并在生理条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合； （3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而

9、烃基部分凸出于平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。 （参见教材第 64 页） 10解热镇痛药的作用部位主要在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的 作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效，而且这类药物产生耐受性及成瘾性（依赖性） 。麻醉 性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体， 一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛， 但副作用较严重， 反复 应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。 药物化学作业药物化学作业 2 2（6-96-9 章）章） 一、药品名称及主要临床用途 题号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 药品名称 咖啡因 吡拉西坦 氢氯噻嗪 依他尼

10、酸 赛庚啶 奥美拉唑 雷尼替丁 异丙肾上腺素 麻黄碱 沙丁胺醇 氢溴酸山莨菪碱 毛果芸香碱 主要临床用途 中枢兴奋 改善脑功能、促智 利尿、降压 利尿，治疗心衰、水肿 抗过敏 抗溃疡 抗溃疡 抗休克、支气管哮喘、及心博骤停 支气管哮喘、过敏性反应低血压及鼻塞 支气管哮喘 解痉、抗休克、镇静、有机磷中毒、晕动病 青光眼 教材页码 69 70 74 75 81 92 90 101 103 104 115/117 108 备注 见小黄本 23,30 页 见小黄本 23,30 页 见小黄本 11,17页 二、药物的化学结构式及化学名称 1结构式： 参见教材第 83 页 化学名：N，N-二甲基-2-（二

11、苯甲氧基）乙胺盐酸盐 2结构式： 参见教材第 88 页 化学名： -（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐 3结构式： 参见教材第 102 页 化学名：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐 4结构式： 参见教材第 104 页 化学名：2-（叔丁胺基）甲基-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐 5结构式： 参见教材第 121 页 化学名：1-环己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇盐酸盐 三、分解产物 1产物结构式参见教材第 69 页。 2产物结构式参见教材第 70，71 页。 3产物结构式参见教材第 74 页。 4产物结构式参见教材第 75 页。 5产物结构式参见教材第 83

12、页。参见药物化学期末复习指导 （即小黄本）第 13 页 6产物结构式参见教材第 100 页。 7产物结构式参见教材第 109 页。 8产物结构式参见教材第116页。 9产物结构式参见教材第 126 页。 四、选择题 题号 1 2 3 4 5 6 7 答案 B A C A D A C 教材页码 67 67 73 71 80 92 79 备注题号 8 9 10 11 12 13 答案 D C D A A B 教材页码 81 103 105 108 126 121 备注 五、填充题 1 主要兴奋大脑皮层的药物兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物 （相关内容见教材第66 页） 2黄嘌呤 N 甲

13、基取代咖啡因茶碱可可碱（相关内容见教材第67 页） 3特臭的硫化氢乙酸铅（相关内容见教材第 76 页） 4磺酰胺类苯并噻嗪类苯氧乙酸类甾类（相关内容见教材第 71、72、73 页） 5H1H2H2H1（相关内容见教材第 77 页） ，参见药物化学期末复习指导 （即小黄本）第 28、32 页 6氨基醚类嗜睡和中枢抑制作用（相关内容见教材第79 页） 7乙二胺类氨基醚类丙胺类三环类（相关内容见教材第78 页） 8扑尔敏高外消旋体（相关内容见教材第84 页） 9咪唑类呋喃类噻唑类（相关内容见教材第86 页） 10硫化氢醋酸铅（相关内容见教材第91 页） 11单胺氧化酶儿茶酚 O-甲基转移酶醛氧化酶醛

14、还原酶（相关内容见教材第 96 页） 12肾上腺红多聚物（相关内容见教材第 100 页） 13 （-）麻黄碱（1R，2S） （相关内容见教材第 103 页） 14胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制剂（相关内容见教材第106 页） 15瓦特雷（相关内容见教材第116页） 六、简答题（以下为答题要点） 1 （1）磺酰胺类，如呋塞米； （2）苯并噻嗪类，如氢氯噻嗪； （3）苯氧乙酸类，如依他尼酸； （4） 甾类，如螺内酯； （5）其它类，如山梨醇、氨苯喋啶（相关内容见教材第71、72、73、75、76 页） 2咖啡因可以和有机酸或有机酸的碱金属盐如苯甲酸钠、 水杨酸钠、枸橼酸钠形成复盐而增加在水中的溶解度。

15、 如苯甲酸钠咖啡因的水溶性较咖啡因增大，可制成注射剂。 （相关内容见教材第69 页） 3 （1）乙二胺类，如西替利嗪； （2） 氨基醚类，如盐酸苯海拉明； （3）丙胺类 ，如氯苯那敏； （4） 三环类，如赛庚啶； （5）哌啶类，如阿司咪唑。 （相关内容见教材第 78-82 页） 4苯海拉明的主要副反应为嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药结合成盐使用，称为茶苯 海明，为常用的抗晕动药。 （相关内容见教材第 79 页，参见药物化学期末复习指导 （即小黄本）第15 页） 5 （1）苯环上的羟基使作用增强，肾上腺素的苯环有羟基，而麻黄碱无； （2）侧链氨基的 碳原子上引入甲基后位阻增大，减慢氧化酶的代谢，可以延长作用时间。麻黄素侧链的甲基 使其作用更持久。 （相关内容见教材第99 页） 6因氧桥增强脂溶性，结构中 6、7 位有氧桥的东莨菪碱、樟柳碱中枢作用增强；同时，樟柳碱和山莨菪碱结 构中的羟基使分子的极性