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文档简介

1、第一,胆碱受体激动剂(a)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)1.m示例角色:(1)心血管系统:血管扩张器:血压下降,反射性心动过速,与EDRF有关;与NA发行版减少有关。心率下降:延迟窦性心率的自动消除,延长动作电位。负传导:延长房室结和推送纤维不应期。消极肌力:对心房有很强的力量,对心室有很弱的力量。缩短心房难治期:缩短心房难治期和动作电位时间(2)胃肠作用:收缩和频率分泌,呕吐,原气体,腹部疼痛,排便等。(3)尿路:尿肌收缩、括约肌扩张、膀胱排空、(4)眼睛:瞳孔缩小,痉挛控制(近视)(5)汗腺:分泌增多2,n示例角色:(1)兴奋性神经节的NN受体(2)兴奋性肾上腺髓质NN受体

2、,肾上腺素释放(3)兴奋的骨骼肌NM受体:肌肉收缩,甚至颤抖3、集线器:Ach不易进入中央,外周给药几乎不起中枢作用(b)皮洛卡平,也称为皮洛卡药药理作用1.眼睛(eye)(1)瞳孔(2)降低眼压(3)控制痉挛线(gland)增加汗腺的分泌,可以通过汗腺和唾液腺发挥最明显的作用。应用林爽(1)青光眼的边角闭得很好,边角也可以使用。(1%-2%的溶液滴入眼睛后,会在几分钟内产生4-8小时的效果。(2)红膜炎和瞳孔扩张剂的替代应用不良反应过量会出现m胆碱受体过度兴奋的症状,可以用作阿托品症状治疗。二、抗胆碱酯酶1.反性抗胆碱酯酶:辛斯明药理作用(1)兴奋性骨骼肌效应重症肌无力(2)兴奋性胃肠和膀胱

3、平滑肌术后扩张和尿失禁(3)减缓心率,减缓传导阵发性室上性心动过速(4)NM胆碱受体阻滞剂的郑智薰脱粘肌松缸毒物中毒结构不良反应选择性高,副作用小常见问题解答:恶心、呕吐、腹部疼痛、腹泻、唾液等可能引起胆碱能危机(胆碱能神经过敏)禁忌机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘不可逆胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯中毒症状1.m样症状(轻度中毒)(1)瞳孔缩小,视力模糊;(2)汗腺分泌增加,唾液分泌,汗液,支气管腺分泌;(3)恶心、呕吐、腹部疼痛、腹泻、大小失禁;(4)支气管痉挛、气短、肺水肿分泌增加;(5)心动过速,血压下降;(6)尿失禁N-类似症状(中度中毒)如果Nm受体兴奋,骨骼肌就会收缩、颤抖,并会出

4、现明显的工作力症和麻痹。Nn受体兴奋,所有自主神经节兴奋,肾上腺髓质释放肾上腺素增加,心动过速,血压升高。中枢症状(重症中毒)兴奋后抑制、焦虑、精神语言和全身肌肉痉挛;另外,过度兴奋中的抑制、昏迷、呼吸机麻痹引起的呼吸停止、血管运动中心的抑制降低了血压。有机磷酸盐中毒的防治1.迅速去除毒物,防止吸收继续,将患者转移到现场。清洁皮肤。洗胃。诱导腹泻2.请尽快使用解毒剂(1)早期、充足、反复注射阿托品(阿托品)(2)中度及重度中毒应与胆碱酯酶复活剂配合使用。常用的是氯磷溶解、碘磷溶解和双磷处理。球结:有机磷中毒症状3,中央m样骨骼肌,适当的抢救药物,n样症状集,周围中央阿托品,早期脚再利用第三,胆

5、碱受体阻断剂(a) m胆碱受体阻断剂阿托品药理作用1.心脏作用:心率:治疗量、心率、更多容量、心率、房间-加速房间传导2.血管作用:治疗量,没有太大影响皮肤血管扩张、潮红、周围痉挛的微血管扩张很多(不是抗胆碱能作用)平滑根角色:平滑根李莞。4.眼睛的作用:(1)瞳孔扩张:括约肌李莞,大肌肉打开功能占优势(2)眼压升高(3)调节麻痹汗腺作用:分泌,6.中枢作用:阻断M2,促进突触前膜释放ACh。应用林爽1、缓解内脏酸痛2,虹膜睫状体炎,眼底检查全身麻醉前注射4、抗缓慢心律失常5、抗感染毒性休克6、有机磷农药、M-R官能团中毒的抢救副作用和中毒1.低容量,轻度心率润,顾颉刚干燥,出汗少;更多的容量

6、,口渴,心率,瞳,调节麻痹。2.中毒容量:上述症状与兴奋过度反应、多言精神错乱等CNS症状一起恶化。严重的中毒会因呼吸麻痹而死亡。禁忌青光眼,幽门梗阻,前列腺肥大(b)东莨菪碱镇静东莨菪碱,具有防止晕倒的功能;可以治疗哮喘和“颤抖”,其余的类似阿托品,但不遮住眼睛。(b) Nm胆碱受体阻断剂琥珀胆碱,也称为胆碱箭毒碱第四,肾上腺素受体激动剂(a) 受体激动剂去甲肾上腺素药理作用受体选择性:主要兴奋1和2受体。弱兴奋效应对心脏1受体;2受体几乎不起作用。主要作用是血管收缩,兴奋心脏,高血压等。1.血管:使血管兴奋的alpha 1受体能收缩血管,对小a和小v起强烈作用。心脏的冠状动脉是对NA的舒张

7、反应。2.心脏:使心脏兴奋的beta 1受体,使心脏兴奋。整体:血压上升反射性兴奋性迷走神经n,心率外阻力可以防止心脏排放量增加。3.血压:低剂量:心脏1受体兴奋收缩期血压和舒张期血压不明显,脉压增加;高容量:1受体和1受体兴奋,收缩期血压,其他:对孕妇子宫平滑肌兴奋;高容量血糖升高(肝糖原只能通过受体分解,其作用有限);作用于突触前膜的2受体抑制神经末梢释放NA。应用林爽1、休克治疗:不再占据主要地位。主要用于神经韧性休克早期血压下降。2、上消化道出血:用于食管静脉扩张破裂出血、胃溃疡出血。3、药物毒性低血压:不良反应1.局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭:3.突然停药后血压下降。CNS抑制剂中

8、毒,尤其是氯丙嗪中毒(禁用Adr)。禁忌症高血压,动脉硬化,畸形心脏患者及小便池,没有小便池,严重微循环障碍患者无法使用。盔甲一般会强收缩血管,上升作用不翻转,慢慢滴下铃铛,引起肾功能衰竭。服药中尿量,休克早期肝羟胺。(b) ,受体激动剂肾上腺素Adr主要作用有三个方面:心血管系统(心脏;血管血压);平滑肌;代斯(血糖,脂肪)。药理作用1.心脏: (兴奋1兴奋心脏)收缩力传导心跳率心肌兴奋性590;心肌代斯耗氧;松弛冠状血管(2)。容易引起心律失常。2.血管: (取决于和2受体分布密度和剂量)皮肤粘膜,部分内脏器官血管:收缩 受体;骨骼肌、肝血管:低剂量扩张2受体;冠状血管:扩张2受体。3.血

9、压: (与剂量相关)低浓度:收缩期血压舒张期血压不变或下降,脉压增大:收缩期压力和舒张期压力增大,呈两相反应。post beta效果。平滑肌:支气管平滑肌(意义重大)对兴奋2受体、舒张、改善通气、痉挛状态更有效;抑制组胺等过敏物质的肥大细胞释放;收缩支气管粘膜血管(1),降低血管通透性。5.代斯:身体代谢率血糖、乳酸、玻璃脂肪酸、应用林爽1,过敏性休克(首选)2、支气管哮喘急性发作3、心脏停止跳动4、与局部麻醉剂兼容(1: 20万)及局部止血5,青光眼:防水生成减少,2r不良反应1、CNS障碍:不安、恐惧、焦虑、头痛、比NA强2,脑出血3、心律失常4、肺水肿禁忌症高血压,动脉硬化,甲状腺功能亢

10、进,糖尿病球结,受体激动剂,肾上腺素为代表。血管收缩血压上升,局部麻醉延迟,明显止血效果,过敏休克优先,心脏兴奋器官扩张,哮喘持续缓慢,心跳突然使用“三重”,应用心血管注意,受体阻断后,升压效果可能反转。(c)受体激动剂异丙肾上腺素(isoprenaline,千人)药理作用强大的12兴奋效应1.心脏:具有典型的1受体兴奋作用。2.血管和血压:对骨骼肌血管、冠状血管扩张(兴奋2受体)、肾血管和肠系膜血管扩张有弱作用。收缩气压升高,舒张期血压降低。缓解支气管平滑肌痉挛。4.其他:增加组织的氧气消耗量,增加血液中的游离脂肪酸,与肾上腺素作用相似,血糖上升效果弱。应用林爽1.支气管哮喘:2.房室结:治

11、疗,度房室结,舌下药物或静脉输液。3.心脏停搏:心室自身节律缓慢,高房室传导阻滞或窦功能衰竭,适合引起心脏麻痹,常与去甲肾上腺素或甘羟色胺一起用作心脏室内注射。4.感染毒性休克:外周血管扩张,改善微循环。心肌耗氧量增加,现在很少使用。不良反应一般的心悸,头晕。一个缺氧状态的支气管哮喘患者,这种情况会导致过量的容量、心肌耗氧量增加、心律失常,甚至危险的心动过速和心室颤动。禁忌症冠心病、心肌炎及甲状腺功能亢进等。球结其他c会扩张支气管,哮喘可能会急急,减慢。血管治疗“感染”的扩张,血容量补充效果出现。心跳加速,传导速度加快,哮喘能承受猝死,甲状腺机能亢进。B1受体激动剂:多巴酚丁胺第五,肾上腺素受

12、体阻断剂(a)受体阻断剂A1、a2受体阻断剂:酚妥拉明、苄基酚phentolamine,创始人雷吉tine药理作用1.血管扩张:血管平滑肌a1R阻断直接扩张血管血压,2.兴奋的心:血压兴奋的交感神经 NA 兴奋的心b1R阻断突触前膜a2R,促进NA释放准胆碱效果:胃肠平滑肌收缩,瞳孔组胺样作用:胃酸、胃蛋白酶分泌增多应用林爽1.外周血管痉挛病:下肢动脉痉挛(雷诺病)肾上腺素下降会导致泄漏。3.败血性,心源性休克用冲击有人声称苯妥英与去甲肾上腺素一起用于防止冲击4.不能代替急性心肌梗塞和顽固性充血性心力衰竭,补药,强心剂肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗不良反应1.低血压,更常见。2.胃肠道平滑肌兴奋

13、引起腹泻、腹部疼痛、恶心、呕吐和溃疡。有时会引起心律失常。胃炎,胃,十二指肠溃疡疾病,冠心病。球结alpha阻断剂、酚妥拉明、血管扩张术“栓塞”、血压下降诊断和肿瘤治疗,NA释放心脏增加、休克和心力衰竭的治疗。栓塞:血管炎雷诺症等A1受体阻断剂:吡虫啉降压药A2受体阻断剂:尿亨宾(b) b受体阻断剂第1类:B1、B2受体阻断剂没有内部活动:普萘洛尔、蒂娅杰罗尔、纳多洛罗尔有内部活动:内卷第2类:B1受体阻断剂无内部活动:atenolol、metoprolol、esmolol有内部活动:醋第3类: 受体阻滞剂拉贝洛(降压药)药理作用受体阻断效应(1)心血管系统心脏:心率减慢,收缩力减弱,心脏输出

14、杨怡减少,心肌氧消耗减少,传导减慢。血管:收缩(阻断反射性兴奋交感神经和B2受体)、肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流减少。血压:基本不变,血压的长期应用(2)支气管平滑肌:收缩,增加呼吸机阻力。对正常人影响较小,但支气管哮喘者可以诱发或恶化哮喘的急性发作。(3)代斯:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解。对肾上腺素血糖升高的拮抗作用;胰岛素使用后血糖恢复的延迟。(4)肾素:阻断邻近肾小球细胞的1受体,抑制肾素的释放2.内部准交感活动部分具有兴奋作用,效果弱,一般被其阻断剂阻断作用掩盖。内准交感活性强的药物有抑制心脏收缩力,减缓心率,收缩支气管的效果,比内交感活性药物弱。膜稳定性(局部麻醉,奎尼丁样作用)

15、降低细胞膜对离子的通透性。被隔离的人类心肌细胞数十倍与林爽有效血液浓度和常用量的治疗效果几乎没有关系。其他:减少防水地层(噻唑烷);抗血小板聚集(普萘洛尔)应用林爽1.心律失常:快速型冠心病:心绞痛和心肌梗塞3.高血压充血性心力衰竭早期5.其他治疗焦虑、嗜铬细胞瘤和肥厚型心肌病甲状腺功能亢进的药物偏头痛的防治;酒精中毒治疗青光眼开角型青光眼。不良反应恶心、呕吐、轻微腹泻等常见副作用在停药后迅速消失。见皮疹、血小板减少等过敏反应。严重的副作用包括:1.心力衰竭(后期)口服罕见。ISA药物很少见引起或恶化支气管哮喘。3.反动现象4.周围血管痉挛:导致肢体循环障碍、间歇性跛行、雷诺病、脚趾溃疡坏死5

16、.其他眼部-皮肤粘膜综合症,低血糖症导致疲劳,头痛,梦,失眠;恶心、呕吐、便秘、腹泻;鼻塞或流鼻涕等。禁忌症心脏功能不全、窦性心动过缓、严重房室传导阻滞、支气管哮喘等患者,请慎重使用于心肌梗塞患者。球结以林爽治疗高血压,心律失常性心绞痛为代表的受体阻滞剂。三个禁忌是:记住心脏、哮喘、心力衰竭和心脏病发作。六、镇静剂和催眠药(a)苯基重氮卓长类别:diazepam (diazepam,稳定性)氟代棕榈油(氟稳定)叶绿素a中间效果类:nitdiapam短效果类:triadimefon药理作用1.抗焦虑作用镇静和催眠效果抗癫痫药,抗癫痫作用4.中枢肌肉李莞效果不良反应1.后尾效果:眩晕,对睡眠的思考,无助等。高容量:共和制障碍急性中毒:昏迷,呼吸抑制3.iv给药可引起心血管和呼吸抑制。4.长期服装会产生依赖性和成瘾性(b)巴比妥药理作用和应用林爽1.真正的催眠抑制脑干网状上行链路激活系统。镇静、催眠、昏迷的剂量增加。觉醒后,有睡意。很少使用。2.抗癫痫药苯巴比妥治疗强直性癫痫发作。抗惊

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