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文档简介

1、第三章，酰化反应，第三章，酰化反应，概述，1定义：在有机分子的氧、氮和碳原子中引入酰基的反应2分类：根据酰基原子的不同，可以分为：氧酰化，固氮酶和羰基化。意思是：药物本身有酰基；合成手段、一般酰化试剂、一般酰化机理、酰化机理：加成-消除机理L:加成阶段的反应是否容易取决于羰基的活性：如果L的电子效应是吸电子的，不仅有利于亲核试剂的攻击，而且还能稳定中间体；如果电子供体的作用相反。诱导效应：共轭效应：概述，酰化机理：加成-消除机理该反应在消除阶段是否容易进行主要取决于左旋的离去趋势。左旋的碱性越强，离去的可能性越小。C1-是弱碱，-OCOR是更强的碱，-羟基和-或-是相当强的碱，而NH2-是更强

2、的碱。RCOCI(RCO)2ORCOOH、RCOOR RCONH2 RCONR2 R: R具有吸电子基团以促进反应。R带来的电子不利于反应。如果R的体积很大，亲核试剂对羰基的攻击就会受阻，不利于反应的进行。一般而言，催化、酸碱催化和碱催化可以将较弱的亲核试剂氢-怒转化为较强的亲核试剂怒-怒，从而加速反应。酸催化的作用是将羰基质子化，转化为羰基碳上的一个基团，这个基团带更多的正电荷，更容易被亲核试剂攻击，从而加速反应。例：氧原子的第一次酰化反应是一种形成羧酸酯的反应，即羧酸的酯化反应是羧酸衍生物的醇解反应。氧原子的第一个酰化反应是醇的氧酰化。1)羧酸是酰化剂，1)羧酸是酰化剂，以提高产率3360

3、和加快反应速率：(1)提高温度(2)催化剂(较低的活化能)。(无水硫酸铜，无水AI2(SO4)3，(CF3CO)2O，DCC。1)一元醇以羧酸为酰化剂的酰化，醇结构对酰化反应的影响，3.3360伯醇、仲醇和叔醇，1)一元醇以羧酸为酰化剂的酰化，催化剂(1)质子酸催化，3.3360浓硫酸、氯化氢气体、磺酸等。第1节氧原子的酰化反应一元醇的氧酰化1)羧酸作为酰化剂，(2)路易斯酸催化法：(氯化铝、氯化锡、氯化铁等。)，(3)酸性树脂催化法3360采用强酸离子交换树脂加硫酸钙的方法，第1节一元醇氧酰化的氧原子的酰化反应1)一元醇氧酰化的第一氧原子的酰化1)羧酸作为酰化剂，(4) DCC二环己基碳二亚

4、胺，一元醇1)羧酸的第一氧原子氧酰化作为酰化剂第1节一元醇1)羧酸的氧原子氧酰化是酰化剂， 例如：第1节氧原子的酰化一元醇的氧酰化1)羧酸是一种酰化剂，例如：镇痛药盐酸危地马拉丁的合成实施例：局部麻醉剂盐酸普鲁卡因的合成2)羧酸酯作为酰化剂的酸催化机理：碱催化机理：氧原子的第一次酰化反应，一元醇的氧酰化，2)羧酸酯作为酰化剂实施例：酯交换完成一些特殊的合成，氧原子的第一次酰化反应，一元醇的氧酰化，2)羧酸酯作为酰化剂实施例：第1节酰化反应2)作为酰化剂的羧酸盐实施例：抗胆碱能药物溴甲磺酸盐(宁胃氏)的合成；第一节氧原子的酰化反应；2)羧酸酯作为酰化剂实例：抗胆碱能药物格隆溴铵(胃肠宁)的合成2

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