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文档简介
1、第十二章 固体分散体与包合物,第十二章 固体分散体与包合物,固体分散体 药物与载体(基质)混合制成的高度分散的固体分散体系 制剂中间体,可进一步制成制剂 速释或缓释 分类 常用载体 PEG、PVP、纤维素衍生物等 制法,简单低共熔混合物; 固态溶液; 共沉淀物,熔融法; 溶剂法; 溶剂-熔融法,固体分散体,固体分散体的速效原理 增加药物分散程度 载体的促进作用 可湿、分散、抑晶 固体分散体的缓释作用 载体 固体分散体存在的问题 老化,包合物,大分子物质(主分子)包合小分子(客分子)物质形成的加合物,分子胶囊 主分子 胆酸、环糊精(CYD)、淀粉等 客分子 药物分子 环糊精 -(6)、-(7)、
2、-CYD(8) 环状中空圆筒型 内部疏水、外部亲水,包合物,环糊精 嗜碱性芽孢杆菌 环糊精葡聚糖转位酶 淀粉-环糊精 碳水化合物,进入机体后,参与代谢,无积蓄作用,无毒,包合物,-CYD包合物在药剂学中的应用 增加药物溶解度 前列腺素,制备包合物后,可制成粉针注射使用 提高药物稳定性 维生素D3,制备包合物后,6010h的分解率下降70%,包合物,液体药物粉末化 维生素A、E,制备包合物后,可制成散剂、冲剂、片剂等 防止挥发性成分挥散 碘、冰片等(华素片) 掩盖药物的不良气味 大蒜油等,包合物,调节释药速度 提高生物利用度 降低药物的刺激性与毒副作用 包合物的制备方法 重结晶或共沉淀法 研磨法 冷冻干燥法 其它 超声波法、中和法等,本 章 要 求,熟练掌握包合物的含义、特点 熟练掌握包合物的常用辅料CYD的性质,以及适于制备包合物的原因 掌握固体分散体的含义 熟悉-CYD包合物在药剂学中的应用 了解固体分散体的常用载体及制备方法,练习题,包合物是什么? 试述环糊精的类型、特点与性质。 环糊精包合物在药剂学上有哪些用途及其原理。 讨论固体分散体的类型、特点
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