《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第15章：抗心绞痛药.ppt_第1页
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1、第十五章 抗心绞痛药,一、概述 1. 定义:心绞痛是冠A供血不足，引起血氧供需失衡心肌暂时缺血缺氧代谢产物蓄积发作性胸痛。,（1）突然发作的胸痛，可放射至左肩；（2）疼痛性质为缩窄性，窒息性或严重的压迫感。重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动。 （3）常有一定的诱因；（4）历时1-5min；（5）休息或含用硝酸甘油片后，1-3min缓解。,2. 典型心绞痛特点：,3.临床根据发作特点分类,(1)稳定型心绞痛：多在体力活动时发病，有明显诱因（过劳、激烈运动、情绪激动）。 （2）不稳定型：不定时频繁发作，有加重趋势，易于发展为心肌梗死。 （3）变异型：多在静息或睡眠状态下发病。,4. 药物分类：

2、 （1）硝酸酯类：硝酸甘油 （2） 受体阻断药：普萘洛尔 （3）钙拮抗药：硝苯地平,二、常见抗心绞痛的药物,（一）硝酸酯类 药物：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸戊四醇酯。作用快慢和维持时间不同，其中以硝酸甘油（Nitroglycerin）最为常用。,体内过程 口服首关消除大。舌下含服易经口腔粘膜迅速吸收，维持20-30min。也可经皮肤吸收。肝内代谢，最后与葡萄糖醛酸结合，从尿排出。,机制是药物在血管内皮细胞内释放N02-,进而 形成NO，该物质是内源性舒张血管物质。,【药理作用】,1.降低心肌耗氧量 扩张静脉回心血量心室容积缩小 心室容积 心室壁张力 ； 扩张动脉射血阻力心脏后负荷

3、 左室内压下降 心室壁张力 。,2.增加心肌供氧量 3.促使心肌血流重新分布 【临床用途】 1.各种类型心绞痛的预防和质量，特别是对稳 定型心绞痛作用最明显。 2.急性心肌梗死 3.心功能不全 4.治疗胆、肾绞痛和氰化物中毒。,不良反应 1. 血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压 。,2. 高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫绀 连续用药产生耐受性，与生成NO 过程中巯基耗竭有关。（与-SH结合生成亚硝基硫醇后生成NO）。,（二） 受体阻断药,药物：普萘洛尔（心得安） 、美托洛尔 、阿替洛尔等,1. 降低心肌耗氧量： 阻断心肌1R 心肌收缩力心率心肌耗氧量；,3

4、. 改善心肌代谢：减少心肌对游离脂肪酸（FFA）摄取，使心肌耗氧量降低。,2. 增加心肌缺血区供血：因用药后使心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动。,临床应用 1. 稳定型和不稳定型心绞痛 2. 不适用于变异型心绞痛,不良反应及注意事项 注意对心血管方面的抑制作用。本药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。,（三）钙通道阻滞药 药物：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓、普尼拉明、哌克昔林等。 【药理作用】 1.血管平滑肌松弛 2.心肌收缩力减弱，减少心肌耗氧量 3.窦房结自律性降低，房室结传导减慢

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