《解热镇痛药和中枢》PPT课件.ppt

1、第五章解热镇痛药和镇痛antipyretic analgesics and analgesics，疼痛他们的化学结构类型不同，但都有类似的药理作用，除苯胺外，都有消炎和抗风湿作用，这种药物的镇痛作用一般被认为是外周神经。第五章解热镇痛药和止痛药不影响意识，不妨碍神经冲动的传导，不影响触觉及听觉等腰痛作用，止痛药是对痛觉中枢有选择性抑制作用，减轻或消除疼痛的药。副作用更为严重：中毒、耐药和呼吸抑制，因此使用麻醉性镇痛药、林爽控制，“持续使用后身体依赖、上瘾的药物”，联合国国际药物管理局控制毒品(吗啡、可卡因、大麻)，珍爱生命，拒绝毒品，拒绝毒品“戒毒”第五章解热镇痛剂和止痛药，第一节解热镇痛剂和

2、非甾体消炎药，解热镇痛剂，非甾体抗炎药，第二节止痛药，吗啡及其衍生物，合成止痛药，第一节解热镇痛剂，非甾体消炎药解热镇痛剂抗炎剂：解热，镇痛作用，绝大多数是抗炎抗消炎止痛药、抗风湿作用明显的药物包括非甾体抗炎药(non-steroidal and anti-inflammatory drugs，NSAIDs)、甾体抗炎药物3360糖皮质激素、发热病理学：内生热原性刺激剂发热是人体的保护反应，解热镇痛剂，只能降低发烧者的体温，但不能降到正常体温以下，对正常体温也没有影响。解热镇痛药药理作用，2镇痛作用组织损伤或炎症等引起疼痛的物质(慢激素、组织胺、5-HT、PGs等)释放增加，直接刺激疼痛感受器

3、，引起疼痛。PGs敏感性疼痛，疼痛增加。郑智薰甾体抗炎药主要作用于周围病变部位，抑制炎症时PGs的合成，减少PGs的疼痛诱发和疼痛敏感性。3抗炎作用PGs是疼痛物质和炎症物质，非甾体抗炎药“NSAIDS”通过抑制PGs合成实现抗炎作用。各药的作用差异明显，苯胺类药物的抗炎作用很弱。临床常用于对风湿症和风湿症性骨关节的对症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病因。有选择地抑制解热镇痛药用机制、中枢花生酸环氧酶的活性，阻断或减少前列腺下丘脑的合成，抑制损伤或炎症组织细胞前列腺素合成，降低慢刺激剂等物质引起的痛觉敏感性，非甾体消炎药的药用机制主要针对胶原组织引起的感染，选择性抑制花生四天山环氧酶，起到抗

4、炎风湿作用。止痛药的药用机制作用于中枢神经系统，选择性地抑制疼痛。2004年，十二月美国食品和药物管理局发表了关于谨慎使用止痛药(包括可选COX2抑制剂)的建议。因为有证据表明这种药能引发心血管事件。2004年九月，美国默沙东宣布，将在全球范围内召回用于治疗风湿关节炎的ace药物“万乐”(ropekibu)。第二，解热镇痛药分类：水杨酸，乙酰苯胺，吡唑酮，1，水杨酸(1)水杨酸，1，解热镇痛作用强，用于感冒发烧，肌肉痛等中度疼痛。2.抗盐抗风湿作用强、抗风湿的主要药物，但药量已经接近轻度中毒水平(每天口服3-5g)，需要监测血药浓度。急性风湿治疗效果明显是林爽首选药物之一。(2)阿司匹林(乙酰

5、水杨酸)药理作用及林爽应用，3抗血栓小剂量阿司匹林，不可逆血小板COX抑制，血小板中血栓性A2 (TXA2)合成减少，血小板聚集抑制。使用少量(75150mg/d)预防血栓形成，治疗心肌梗塞等疾病。大量剂量可以抑制血管壁上电热环素的生成，促进血小板聚集及血栓形成。不良反应，胃肠反应上腹部不适，恶心，呕吐，厌食。大量长期服用会引起胃溃疡或胃出血。口服柔道加重性溃疡发作。饭后服用，同时服用抗酸剂或使用阿司匹林肠溶剂。阿司匹林结构改造，水杨酸结构中羧基酸基团是引起抗炎作用的重要基团，也是引起胃肠刺激的主要官能团，降低羧基酸的酸性，盐的形态/酰胺形态/酯形态，阿司匹林铝，解热镇痛作用类似阿司匹林，但胃

6、肠也是刺激(卡伐林钙)阿司匹林钙尿素，1。盐，贝诺埃斯特尔(包盐罐)，2。成酯、科泰尔(阿司匹林更昌木酯)、乙水胺(镇痛灵)、解热镇痛作用比阿司匹林强，3 .圣阿密德，3，吡唑仑，5-吡唑仑，3，5-吡唑迪酮，5-吡唑仑，安提比林，毒，停用，阿米诺维里，安内根，脑青编：阿米诺维里咖啡因，阿米诺维里，羟基补骨脂是补胎的代斯产物，具有抗炎、抗风湿作用，毒性低，副作用小。磺酮抗炎风湿作用比补胎松弱，但用于治疗痛风和风湿关节炎的尿酸清除效果强。-酮基补泰松具有消炎镇痛作用和较好的尿酸排出作用。埃诺公式是3，5-吡喃酮抗炎所需的结构。也就是说，第四位必须有H原子。(b)吲哚乙酸，1，药物开发，血清素(5

7、- ht)，(炎症诱发疼痛物质之一)，吲哚美辛，(消炎痛)，阿西美辛，第三名卡博尼尔-H，(4)芳基环烷酸衍生物、芳基乙酸、Ar=芳基或杂环芳基、芳基丙酸、1、药物开发、4-异丁基苯基乙酸、布洛芬、萘普生、二氯芬酸主要风湿和风湿关节炎、骨关节炎、骨关节炎、乙酰氯Friedel-Crafts、乙基氯乙酸盐Darzen、4-异丁基苯乙酮、3-(4/-异丁基)-2，3-乙基环氧丁酸盐、2-(4/-异丁基)主要优点是血浆t1/2长度，每天可以给药一次。主要不良反应为胃肠反应，低剂量时发生率为20%，非活性整体眼皮苷应用前景良好。(5)不同种类，尼美舒利的强解热镇痛抗炎作用，抗过敏，抗血小板聚集，抑制金

8、属蛋白酶合成等作用。适用于阿司匹林哮喘患者。会引起肝脏损伤，限制使用。芬布芬：以前的药物，古酮酸型结构，在体内代谢苯乙酸，发挥药效，后者也是环氧酶的抑制剂。持久的消炎药。抗炎作用介于吲哚美辛和阿司匹林之间。副作用小，尤其是胃肠反应小。拉丁美沙酮：疗效像萘普生，胃肠副作用小，是长效药。特尼达夫：近年来新推出的维斯特朗抗盐剂，发展前景很好。酮酚酸：镇痛效果是阿司匹林的800倍。抗炎活性高于萘普生。没有中枢神经系统和中毒的毒性作用。可以代替吗啡麻醉性镇痛药治疗中度和重度疼痛。酮洛美酸氨基三醇(疼痛立克)。抗痛风药，痛风是由体内嘌呤代斯障碍引起的疾病，血液中尿酸过多，尿酸盐沉积在关节、结缔组织及肾脏，

9、导致粒细胞浸润，引起局部炎症和疼痛。痛风与遗传因素有关，还与植物蛋白质摄取不足、海鲜、动物蛋白质摄取过量、啤酒摄取过量等日常生活环境有关。(a)抗痛风发作药：秋水仙碱、保泰松、吲哚梅辛痛风急性发作；(b)尿酸排泄剂：丙烷磺、黄皮酮、-酮基保泰松(3)尿酸合成阻断剂：精氨酸(痛风宁)，丙磺舒可用于抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，治疗慢性痛风。由于没有镇痛和消炎作用，不适用于急性痛风。治疗初期加重了痛风，但喝了很多水，碱化了尿液，促进了尿酸排泄。秋水仙碱对急性发作时粒细胞浸润有抑制作用，对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。不影响血液中尿酸浓度和尿酸排泄，不影响慢性痛风、一般疼痛和其他类型的关节炎。第二节止痛药，1，作用机制，2，分类，吗啡及其衍生物，合成止痛药，3，鸦片受体和鸦片等物质，4，构效关系，1，作用机制，神经中枢内的鸦片受体；阿片受体至少包括三个茄子亚型。强度，吗啡是受体选择性激动剂。阿片类物质的定义：阿片类生物碱及其合成替代品等中枢作用止痛药总是被称为阿片类药物，2，分类，吗啡及其衍生物，鸦片中有917%的吗啡，0.34%的可待因，0.10.8%的茶碱，都属于生物碱类。(-)，1，吗啡分子结构修饰，3-OHOCH3可待因止痛药，1/61/12，保持咳嗽作用，3，6-OH OCOCH3海洛因止痛药中毒，毒性5 11N-甲基环丙基甲基、纳特酮、拮抗剂。哌啶环开