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文档简介

1、抗生素,概论 几种重要的抗生素 抗菌作用机制 细菌对抗生素耐药性的生化机制,概论,概念： 抗生素的抗菌性能 选择性作用 选择性毒力 引起细菌的耐药性 抗生素的发展,青霉素,青霉菌属的某些菌株产生 理化性质 本身为一元酸，可与钾、钠、镁等成盐（钾盐和钠盐） 抗菌力与-内酰胺环有关 分子改造 应用：主要抑制革兰氏阳性细菌，螺旋体及放线菌，与抑制细胞壁合成有关,氨基环醇类抗生素,分子中有一个环己醇型配基，以糖苷键与氨基糖相结合 新霉素、巴龙霉素、卡那霉素、庆大霉素（广谱抗生素）,多肽类抗生素,含环状多肽链 杆菌肽抑制G+，对金黄色葡萄球菌有良好作用（治疗皮肤和伤口感染及败血症、肺炎及心内膜炎） 短杆

2、菌肽抑制G+，但有溶血现象（治疗和预防化脓性病症） 多粘菌素E抑制G-，特别是绿脓杆菌,利福霉素类抗生素,从地中海链霉菌的发酵液获得 利福平 耐热，广谱抗生素，对G和G、结核分支杆菌有抑制作用，治疗麻风病； 衍生物可抑制肿瘤生长 抑制RNA聚合酶的活性，妨碍转录,抗生素的抗菌作用机制,主要是抑制微生物细胞新陈代谢的某些环节和某些酶系统 1.抑制核酸的合成 能和DNA结合，使DNA失去模板功能，抑制其复制和转录（放线菌素D、丝裂霉素C） 通过与RNA聚合酶的结合抑制转录起始（利福霉素、利福平）,抗生素的抗菌作用机制,2. 抑制蛋白质的合成 （吲哚霉素） （大多数氨基环醇类抗生素） （四环素类、氯

3、霉素、 环己亚胺、红霉素） （氯霉素、嘌呤霉素）,氨酰-tRNA的合成,肽链合成的起始,肽链合成的终止,肽链的延长,抗生素的抗菌作用机制,3. 改变细胞膜的通透性 多肽类、多烯类、颉氨霉素、短杆菌肽A 4. 干扰细胞壁的合成 青霉素、头孢菌素、杆菌肽、D-环丝氨酸、磷霉素、万古霉素 5. 作用于能量代谢系统或作为抗代谢物 抗霉素A、寡霉素、短杆菌肽S,细菌对抗生素耐药性的生化机制,某些细菌群体中，耐药性的传播主要是某种遗传特征的传播 1. 耐药菌产生导致抗生素失效的酶 某些G+或G-可产生-内酰氨酶 氯霉素 乙酰衍生物 磷酸化、腺苷酰化或N-乙酰化 磷酸化 腺苷酰化 N-乙酰化,氯霉素乙酰转移酶,氨基环醇 类抗生素,细菌对抗生素耐药性的生化机制,2. 改变对抗生素敏感的部位 链霉素、春日霉素、利福霉素 3. 降低细胞透过抗生素的能力 合成一种通透障碍物 由

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