第17章-中枢兴奋药与促大脑功能恢复药.ppt

1、第十七章中枢兴奋药和大脑功能恢复促进剂，中枢兴奋药是指中枢神经系统提高其功能活动的药。 分类：分为主要兴奋大脑皮质、主要兴奋延髓呼吸中枢和主要兴奋脊髓三种药物(根据它们的主要作用或引起效果的部位)。 应用：用于多种原因(疾病、中毒、脑损伤或事故等)的中枢神经抑制状态，特别是呼吸中枢抑制或中枢性呼吸衰竭。 过度的话中枢会过度兴奋和痉挛，现在不怎么被应用。 主要兴奋大脑皮质的药物甲基黄嘌呤类，包括咖啡因(caffeine )、茶碱(theophylline )、咖啡碱。 最初两者作为药物经常被使用。 由于水溶性小，临床上经常使用苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱等复合体制剂。 【体内过程】口服和注射都可以吸收

2、，吸收速度取决于制剂和给药途径。 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率低，可通过胎盘进入胎儿循环。 主要从肝脏转化，肾脏排泄。 【药理作用】本类药物具有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。 咖啡因的中枢作用强，茶碱具有使心肌、平滑肌和利尿兴奋等作用显着。 的双曲馀弦值。 作用机制1)Caffein竞争拮抗苯二氮类受体，降低cl电导，提高细胞膜阈电位，发挥中枢兴奋作用。 2 )抑制磷酸二酯酶，通过增加细胞内的cAMP，发挥交感神经兴奋作用，也发挥中枢兴奋作用。 3 )促进细胞内钙库释放Ca2，抑制钙库再摄取Ca2，增加细胞内游离Ca2浓度，产生正性肌力作用，加快心率。Mo

3、del of Cl- Channel、Cl-、中枢作用、咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。 少量正常人服用少量可使大脑皮层兴奋，精神兴奋，思维活跃，减轻疲劳，消除困倦，提高生产效率。 大剂量可以直接使延髓呼吸中枢和血管运动中枢兴奋，在呼吸加深加速、血压上升、中枢处于抑制状态时作用更显着。 过量引起中枢神经系统的广泛兴奋，引起阵列挛缩性痉挛。 心血管作用、引起少量兴奋迷走神经、心率下降的大量给药对心脏有直接兴奋作用，引起心率加速，心肌收缩力增强，心输出量增加。 咖啡因直接扩张血管平滑肌、扩张血管、降低外周阻力的冠状动脉扩张改善冠状动脉循环。 收缩脑血管，缓和单头疼症状。 茶碱使心脏

4、兴奋，扩张血管的作用更显着。 舒张平滑肌对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用，茶碱的作用最强，其他作用可以增加肾小球过滤率，减少肾小管对钠离子的重吸收，有利尿作用。 茶碱利尿作用最强。 促进胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。 咖啡因1 .中枢抑制状态中枢兴奋作用强，可用于对抗重症感染症和中枢抑制药物中毒等引起的昏睡呼吸循环衰竭。 2 .一般头疼复方阿斯匹林的成分治疗头疼。 3 .配合单头疼和麦角制剂治疗单头疼。 4 .神经损害【临床应用】，茶碱外周作用强，常用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病。 也用于急性左心力衰竭肺水肿及胆绞痛的辅助治疗。 【副作用】治疗量的副作用很少见。 过量会引起兴奋不安、失眠、心慌、头

5、疼、肌肉颤抖，并出现心动过速、期前收缩等心律失常。 大量的中毒会引起痉挛。 哌仑西平(醋)甲酯替利他林(ritalin )、药理作用、作用性质与具有中枢兴奋作用的交感神经胺非他命类似，属于一种精神药物管理范围促进中枢神经末端兴奋性单胺类神经递质NE或da的释放兴奋中枢作用温和，对精神的兴奋强于运动兴奋，大量的量使呼吸中枢兴奋，过量也可引起痉挛。临床应用，1 .儿童遗尿症：使大脑皮质兴奋，容易被尿意所唤醒。 2 .儿童多动症：促进脑干网状结构上升兴奋系统内NE、DA、5ht释放。 3 .解除中枢抑制药过剩引起的昏睡和呼吸抑制。 有副作用、失眠、兴奋、心慌、焦虑。 大量血压上升有头疼。 长期服用会

6、产生抗药性和依赖性，抑制孩子的发育。 癫痫、高血压、青光眼患者无效。 主要是使延脑呼吸中枢兴奋的药物，尼古拉米(nikethamide，koramine )二甲基磷(dimefline，回苏灵)赤霉素(lobeline，山梗菜碱)贝美格(beeline )的作用机制1 .使延髓呼吸中枢直接兴奋2 反射性兴奋呼吸中枢3 .提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性，临床应用常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 中枢抑制药吗啡过量对呼吸抑制效果好，但对巴比妥药物中毒效果差。洛韦林山梗菜碱，药理作用、作用短，仅维持几分钟，但安全范围广。 作用机制1 .不直接兴奋延髓呼吸中枢2 .刺激颈动脉体和主动脉体化学感受

7、器，反射性兴奋呼吸中枢临床应用常用于新生儿窒息、儿童感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼吸衰竭的抢救。 二甲基磷(dimefline，回苏灵)直接使呼吸中枢兴奋，比尼古拉斯更有效。 可以改善呼吸，增加肺通气量，提高动脉血氧饱和度，降低血中CO2分压。 用于各种原因引起的呼吸抑制。 安全范围狭窄，容易引起过度痉挛。 静脉给药需要稀释后再慢慢注射。 孕妇作废了。第二节脑功能恢复促进药吡拉西坦(piracetam，脑复康)氯苯醚(meclofenoxate，氯酯苏醒)细胞磷胆碱(citicoline，细胞紫胆碱)吡啶硫醇(pyritnitne )大脑额叶促进中枢海马Ach的释放，增加额叶皮质m受体的密度。 直接作用于大脑皮质，促进脑组织在葡萄糖、氨基酸和磷脂中的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中的ATP/ADP比。 由于临床应用、老年痴呆、脑动脉硬化、脑血管事故等原因引起思考和记忆力减退，也可用于儿童智力低下者。 甲氧基丙酮氯酯醒来，药理作用，兴奋大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加葡萄糖的利用，恢复被抑制的中枢神经功能。 临床应用、外伤性昏迷、老年痴呆症、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、新生儿缺氧、儿童精神迟缓及遗尿症。 我现在复习思考题。 1 .中枢兴奋剂是什么？根据作用部位，可以分为什么种类？ 各