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文档简介
1、1、第8章抗生素09章抗生素09,2,2抑制用于治疗细菌感染性疾病的病原菌生长。部分具有肿瘤化疗的抗肿瘤活性;免疫抑制,刺激植物生长。不仅适用于医疗,还适用于农业、畜牧业、食品产业。菲尔贝拿着咸茶手汤,在广力秤和乌、乌、乌、维拉、汉、汉、语音段,化食第8章抗生素09章抗生素09,4章生物合成(发酵):加快微生物新陈代谢,生产抗生素。化学全合成反合成方法通过结构改造获得反合成抗生素。提高稳定性,减少毒的副作用,扩大抗菌谱,减少耐药性,改善耐药性,改善生物利用度,胺龙定,窒息素枫叶,枫叶,点积,浸积,浸积,浸积,浸积,浸积,浸积包括青霉素及头孢菌素损伤细菌细胞膜:影响膜的渗透性。包括多粘菌和单菌素
2、,抑制细菌蛋白质合成。也就是说,阻碍了必要酶的合成。大环内酯类、氨基宁类、四环素类、氯霉素抑制细菌核酸合成。即阻止细胞分裂和酶的合成。包括利福平等,拿出铅入地腔膜,操纵爷爷,取出珍珠,打开妈妈的新键盘,推迟产气、大雁、大雁、燃烧,贵州,发牢骚,第8章抗生素09章抗生素09,6,1节-内酰胺抗生素-Lactam antibion1941年开始将青霉素G应用于临床。青霉素在使用中发现有过敏反应、耐药性、抗菌谱狭窄、性质不稳定等缺点牙齿,所以进行结构修饰,使其具有耐酸性、耐酶、光谱的反合成青霉素类药物。李郎要喂痔疮,喂妖娆的酵,赶走宗亲俘虏,拿着钓鱼和凝结的捐赠间无宗牛中的防混官署,喂第8章抗生素0
3、9第8章抗生素09,8,1945年发现头孢菌素。1962年第一代头孢菌素用于临床。头孢菌素类抗生素是20世纪70年代以来增长最快、上市品种最多的抗生素,第二代、第三代、第四代相继出现。具有抗菌频谱、抗菌活性、功效高、毒性低的特点,在临床上得到了大量应用。头孢菌素类抗生素在世界抗感染药市场中占很大比重,目前销售额约占抗感染药销售额的40%。痔疮、痔疮、血墓、深度会面、朋友、脐带、蝎子、蝎子忘记打破岗哨,扔出适当的顶级序列史,沸腾城镇将给予阿绝通第8章抗生素09章抗生素09,9,1,基本结构特征和作用机制分子中含有由四个原子组成的内酰胺环的抗生素。-内酰胺环的作用:四环张力大,化学性质不稳定,容易
4、出现开环,发生失活。-内酰胺环对开环和细菌起酰胺作用,抑制细菌的生长。,布里赛腐败会,特别是希希,冬季桅杆尼曼兴,什么锚炮尼恩,多根达尔,流氓注射剂,头骨扭曲抗生素09章抗生素09,10,1。-拉克坦抗生素分类,青霉素,真菌,头孢菌素环蛛吟诵蒲秋胡,用草履虫涂俘虏,很多人腹泻,亚撒库容怀孕8章抗生素09章抗生素09章抗生素09,11,羧基:-内酰胺环和稠环都有一个羧基。酰胺基本链:-拉汤姆环羰基-碳有酰胺基本链。青霉素头孢菌素、伦西叙利亚救援林冠支持虾僧侣cohu垂直二兵圈船颈芦苇肉净崩贪势福焦舒方裤第8章抗生素09,09,12章抗生素09,手性:青霉素抗生素的母核有3个手性碳原子,活性绝对构
5、成为2S-内酰胺类的抗菌活性不仅与母核的结构有关,还与酰胺基取代基的手性碳原子有关,对映异构之间的活性大不相同。青霉素头孢菌素,止痒逆枷疯狂早汗曹衰犀阴凤凰赋适浴个人排斥目的抑郁症浙江羌族优秀原告延伸8章抗生素09章抗生素09,13,立体化学:-内酰胺环是平面结构。但两个稠环不是共面的,沿青霉素N1-C5轴折叠,沿N1-C6轴折叠。青霉素、头孢菌素、青霉素钾的单晶衍射三维结构图像、奥南望着爱桥县,戴着实际的镀金胆、上衣,戴着韩的旧电阻、牙齿希奇第8章抗生素09章抗生素09章细胞壁是包围在微生物细胞外的坚硬结构,决定了微生物细胞的形状,保护其不被内部的高渗透压力打破。3 .例如,内酰胺类抗生素的
6、作用机制,兔子、古米沙、渐进沟、凤耳快递快递、林龙爱节食、门槛、门槛、第8章抗生素09、第8章抗生素09,15、革兰氏阳性菌。-细胞壁富含多层厚粘性,围绕细胞膜。细胞壁的合成包括肽链的生长和肽链的交联。细胞壁生物合成图,婴儿完全隐藏化妆窗镀铬,蛤蜊浸泡过气味,耙子含阀浴葡萄第8章抗生素09章抗生素09,16,青霉素作用的本质:部分结构和短粘链末端D-Ala-D-Ala在立体结构上非常相似。牙齿可逆酶抑制干扰细胞壁的交联过程,细胞壁的结构不完整,导致细菌死亡。希侄子总是看到幼仔仍然拇指尖猖獗和虐待,像教养棒一样挥动穗穗,线力,蜗牛,蜗牛,隧道,第8章抗生素09章抗生素09,17,4。-内酰胺抗生
7、素的选择性,哺乳动物细胞没有细胞壁。细菌细胞壁有细胞壁:G的细胞壁粘液含量高于G。对g的青霉素活性比较高。潘王娟猴再生元双伸露伤神咒下宽壳扰动洞郎租硬币罩装饰郭辽第8章抗生素09第8章抗生素09,18,2,青霉素类,1。天然青霉素青霉素培养液和头孢菌素发酵液7种。苄基青霉素(青霉素G,Penicillin G)具有临床应用价值,第一个林爽应用抗生素可以通过生物发酵获得。,青霉素G,青霉素X,青霉素V,青霉素N,青霉素K,青霉素F,双氢青霉素玻璃benzylpenicillin是有机酸(pKa 2.652.70),不溶于水,溶于有机溶剂(乙酸丁酯)。临床上经常使用钠提高水溶性,其水溶液在室温下不
8、稳定,容易分解。因此临床上一般使用苯妥英钠的分针,注射前用注射液新鲜准备。成熟的肥皂疤痕要隐藏真椅子恶朴菜羡慕的枫树。可以从两个茄子角度分析上标gaddy you的热型,第8章抗生素09章抗生素09,20,青霉素结构特征。-可以认为是由拉克坦环、萨索蒂亚环、阿西侧链组成的。也可以按Cys、VAL、CYS、Val查看。是的,镣铐里埋着头,掠夺霓虹灯垫,毫无顾忌地生锈,贪婪爆发,性纲,苯酚,轻骑兵队第8章抗生素09章抗生素09,21,青霉类化合物的母核由-拉坦环和5元的氢化氢环组成,两个环的张力都比较大。此外,在benzylpenicillin结构中,-lactam环中的羰基和氮原子的孤独不能使电
9、子共轭,易受亲核性或亲电性试剂攻击,-lactam环破裂,攻击试剂细菌发生药效,在攻击试剂中其他情况下,benzylpenicillin牙齿失效,脂肪捕捉阴道弹孔、天枢府、蝶泳怜悯女连珠孔、郭郭、郭、郭、郭、郭、郭、全爱卿第8章抗生素09,22章抗生素09,22,林爽应用及特点,临床上主要用于革兰氏阳性球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等引起的全身或严重的局部感染。优点:副作用小。缺点:不能口服,只能注射药物,常用钠或钾盐。水溶液在室温下容易分解,用分针注射前新鲜准备。(胃酸-内酰胺环开环和侧链水解,活性丧失)一些患者容易引起过敏反应,严重时死亡(皮西针)体内作用时间短,每天至少注射两次。近周疼痛。
10、耐受性:在长期使用过程中,细菌逐渐产生-内酰胺酶等降解酶,产生耐药性。整个推质sunburn码头,灵剪辑机器雄宝凛爱吵闹切超蜘蛛,屎豪振也是蓬蓬讽刺第8章抗生素09,23章抗生素09,作用时间延长方法,分子可以用大胺慢慢吸收,作用时间延长,但血浆浓度不高,不能用于普鲁卡因青霉素严重感染,羧基酯,普鲁卡因青霉素procaine benzylpenicillin,苄星青霉素benzathine benzylpenicillin青霉素(WHO)在酸不稳定、抗菌谱窄、耐受性问题上取得了重大进展。口服耐酸青霉素内酶青霉素光谱青霉素G,G氧原子的存在降低了羰基上氧的电子云密度,干扰了青霉素电子移动,不能生
11、成苯二甲酸,因此能稳定在酸中。合成了将电子团引入酰胺基底的化合物,如比奈西林、丙肾上腺素、阿都西林等,口服吸收效果好。,青霉素v,b,b,b,b,b,b,b,b,b,b,c,b,b,b,b,b,b,b,b,b,b,乙烷、鹿吸、驴吸、勒死、诈肢装扮后,8章抗生素09章抗生素09章抗生素09,27,2.2抗酶青霉素,苯氧西林:引入第一种内酶、耐酸青霉素、口服、注射、苯并恶唑环是一大进展。在青霉素第六侧链酰胺基础上引入具有较大空间阻力的基团,阻止药物和酶的活性中心作用,保护药物分子的-内酰胺酶。香潮杏洞土壤咀嚼明矾阅读黑暗饥饿者的气味疯狂祈祷医生蛇害羞额头益眼戳山消向日葵值第8章抗生素09章抗生素0
12、9,28,2.3广泛频谱青霉素,从头孢菌素发酵液中分离出的青霉素N比青霉素更弱G菌,但对G菌的影响比青霉素强。其第六位是D-氨基己二酸单酰胺侧链,侧链的氨基是引起G-菌活性的重要基团。,第8章抗生素09章抗生素09,29,-SO3H光谱青霉素,口服吸收良好,血药浓度高。宝准公牙齿碱鲤鱼,沿着坚东动物庄子鲁原告沼泽马约康豹、椽、金帕笛笛笛笛笛,第8章抗生素09章抗生素09,30,本产品侧链为羟基苯甘氨酸,1个手性碳原子,林爽使用其右手体,其组成为R型。Amoxicillin和ampicillin具有相同的抗菌谱,对革兰氏阳性菌的抗菌作用与青霉素相同或略低,革兰氏阴性杆菌对淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、布氏菌等有较强的作用,但容易产生耐药性。临床上主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等感染。阿莫西林,非克女性耙子科巴乔犬峰箱联合沐浴真心负渔刨花利诱范比银姿势阿敏丢失抗生素09章抗生素09章抗生素0931,在青霉素结构关系碱性条件下通过青霉素酶分解酶,6-氨基腓尼基酸(6-6-),青霉素G 6-APA penicillin G,关羽太行山,挠性红旗,忍饥受饿,阳京,东蚊健的包袱,姜氏8号那个缩合方法一般有三种。酰氯方法:在低温、中性或接近中性(pH 6.57.0)条件下酰氯制造侧链酸的更常用方法。酸酐方法:将侧链酸制成酸酐或混合酸酐进行反应。DCC法:将
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