中药药理学(精).ppt

1、中药药理学,第二章 清热药,清 热 药, 定义 凡以清热里热为主要作用的药物、称清热药。 热证概念 指体温升高的发热； 泛指体温正常或接近正常，但患者出现一系列热象：口干、咽燥、面红、目赤、火便干洁、小便短赤、五心烦热、舌红苔黄、脉数。 热证分类 表热证 解表药（辛凉） 里热证 清热药,清热药药理作用 - 抗菌作用, 与抗菌素比较： 优点：抗菌谱广，不易产生耐药性，口服用药不良反应少； 有些中药在抗菌同时还可提高机体的防御机能； 不少清热药虽抗菌力不强，却具有明显的解毒作用。 缺点：抗菌强度只能抑菌 目前研究中药抗菌作用存在的问题： 抗菌实验时，体外筛选有效，体内不一定都有效，需有临床实验资料

2、。体外筛选无效的，体内不一定都无效。 抗菌作用体外筛选，由于中性药杂质多，除抗菌成分外，鞣质、PH都可影响抑菌效果。,清热药药理作用 - 抗菌作用,提问：抗菌作用能否作为衡量清热药疗效好坏的唯一指标？（如何正确认识清热药在治疗感染性疾病中的作用？） 许多中药抗菌作用不够强，但对许多感染性疾病有显著疗效 清热药的抗菌作用与临床疗效不一致； 不少清热药虽抗菌力不强，却具有明显的解毒、抗炎、解热和增强免疫功能的作用。即本类药物的抗感染功能在有些情况下不能完全以抗菌作用来解释（不是通过对病原微生物的直接抑杀），可以调动、调节机体多系统的功能而达抗感染之效。 本类药物毒副作用更小。,清热药药理作用 抗病

3、毒作用, 抗病毒作用 对流感病毒、乙脑病毒、腮腺炎病毒、乙肝病毒均有不同程度抑制作用。 以板蓝根、金银花、鱼腥草、贯众抗病毒范围较广。,清热药药理作用 解毒作用, 解毒方式 降解内毒素 内毒素是G-菌细胞壁上的一种粘多糖，可引起机体发热、循环障碍、休克以及弥漫性血管内凝血（DIC）。如由金银花、蒲公英、大青叶、鱼腥草等组成的“热毒清”经电镜观察可使内毒素崩解。 拮抗外毒素和降低细菌毒力 外毒素是细菌分泌至体外的物质，毒力大，对机体组织有选择性毒性作用。如小檗碱可对抗霍乱弧菌外毒素，使腹泻潜伏期延长，症状减轻。 激活网状内皮系统功能加强体内毒素的消除。,清热药药理作用, 抗炎作用 急性感染性疾病

4、（热证）的一个重要病理过程就是急性炎症，里热证主要是早、中期炎症。 许多清热药对实验性炎症的各个环节均有一定作用，以抑制早期的Cap通透性增强、渗出、水肿作用较强，对炎症中期白细胞聚集及晚期的纤维组织增生作用较弱。 解热作用 发热是急性炎症的重要表现。以清热泻火药和清热凉血药作用明显。 解热作用与解表药不同，退热多不伴有明显发汗。,非特异性免疫, 非特异性免疫特点 生来就有 人人都有 没有特殊的针对性 作用 非特异性免疫作用 1. 屏障作用 皮肤、鼻毛、胃酸 吞噬作用 巨噬细胞 正常体液抗菌作用 补体（备解素） 一种-蛋白，对G+，病毒具杀灭作用 溶菌酶 裂解各种细菌细胞壁的粘肽，细胞壁不完整

5、，细胞裂解。,特 异 性 免 疫,细胞免疫 分化 T淋巴C 淋巴母C 效应C 淋巴因子 细胞免疫 抗原 相应抗原 体液免疫 分化 B淋巴C 浆母C 浆C 免疫球蛋白（抗体） 抗原,清热药药理作用- 对免疫功能的影响, 增强非特异性免疫功能 石膏、犀角等能提高WBC和单核巨噬细胞数及功能， 穿心莲能增强溶菌酶活力： 鱼腥草能提高血清备解素及体内溶菌酶活性。 影响细胞及体液免疫功能 丹皮等能提高T细胞数及功能，黄连、黄苓等可促进淋巴细胞的转化； 丹皮、赤芍可增强体液免疫功能。 抗变态反应，利于某些变态反应性炎症治疗,清热药常用实验方法, 抗菌作用试验 体外抗菌试验：以最小抑菌浓度（MIC）为判断作

6、用强弱指标。 动物体内实验性治疗：计算存活率、存活时间来判断药物的抗感染作用。 抗病毒作用实验 体外抗病毒 体内实验性治疗,黄 连, 功用 清解燥湿、泻火解毒 主要成分 小檗碱（黄连素）占35% 黄连碱 掌叶防已碱（巴马亭）、药根碱等,黄连药理作用 - 抗菌作用, 有效成分 小檗碱 抗菌作用特点 广谱：以对痢疾杆菌、结核杆菌、金葡菌作用最强。 与浓度有关：低浓度抑菌、高浓度杀菌 与配伍有关：单用（黄连或黄连素），易产生抗药性（尤其金葡菌）；复方（黄连解毒汤、泻心汤等）抗菌力不易产生 用于肠道感染时，吸收少，副作用小、疗效佳。 抗菌机理 可能对细菌呼吸、核酸和蛋白质合成的抑制及细胞毒作用有关。,

7、黄连药理作用, 抗毒 黄连对多种细菌毒素有明显解毒作用。 如：对细菌内毒素致大鼠发热死亡保护作用； 在低于抑菌浓度时，抑制金葡菌凝固酶形成，组织损害； 对霍乱弧菌、大肠杆菌毒素致腹泻有对抗作用。 抗炎 黄连及小檗碱对实验性炎症早期渗出、水肿和晚期肉芽增生有明显抑制作用。 抗炎强度与保泰松相近，机理可能与刺激促皮质激素释放有关。,黄连药理作用 - 对心血管系统的影响, 抗心律失常 广谱抗心律失常作用，对室性及室上性心律失常有效； 原理：延长动作电位时程和有效不应期，抑制Na+内流、减少Ca2+内流有关。 降压 降低动脉舒张压 抑制血小板聚集 对ADP、AA、胶原诱导的血小板聚集有不同程度抑制作用

8、。 机理：抑制AA的代谢和释放；抑制细胞内Ca2+及CAMP；疗效与Asipirin、潘生丁相近，副作用小。,黄连其它药理作用, 增强免疫功能、解热 降血糖作用 健胃作用,黄连应用, 消化道感染 黄连素片、香连丸治疗细菌性痢疾、显效快、疗程短，副作用小。 呼吸系统感染 心律失常，高血压 糖尿病,黄 芩, 功用 清热燥湿、泻火解毒、止血安胎 主要成分 黄酮类 如黄芩苷及苷元（黄苓素） 汉黄芩苷 汉黄芩素 等 黄芩酶,黄芩药理作用, 抗病原微生物 抑菌有效成分：黄芩素与黄芩苷 问题：炮制方法不同对黄苓抗菌作用有何影响？ 抗菌谱广，以对金葡菌和绿脓杆菌抑制作用最强， 病毒：流感病毒、乙肝病毒表面抗原

9、均抑制 抗炎 对急慢性炎症均有抑制作用 机理：抑制花生四烯酸AA代谢和抗组按释放。,黄芩药理作用, 抗过敏 （抗变态反应） 我国民间有用黄芩配伍地龙或麻黄治疗哮喘的经验，古方白果定喘汤中也用黄芩。 抗过敏原理 抑制抗原与Ig结合，从而抑制肥大细胞释放组胺 抑制PDE活性CAMP组胺、SRS-A释放 抑制5酯氧酶活性抑制细胞白三烯代合物生成 直接松驰支气管平滑肌,黄芩药理作用, 降脂、护肝、利胆 降低实验性高脂血症（喂饲胆固醇、猪油）大鼠TC、TG，升高HDL水平； 对实验性肝损害有保护作用； 黄芩苷元使实验性动物胆汁泌出量，治疗“湿热黄疸” 4镇静、降压 对实验动物表现明显自发活动,条件反射，原理：加强了大脑皮层的抑制作用； 多种制剂、多种给药途径对高血压模型动物有降压效应； 机理：直接扩张外周血管或抑制血管运动中枢。,黄芩药理作用, 抗氧化作用 黄芩苷及多种苷元对 酶促反应（NADPHADP） 非酶促反应（VitCFe2+）两