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文档简介

1、第三章 非口服药物的吸收第一节 注射给药的药物吸收,注射给药（parenteral administration）是一种重要的给药方法，起效迅速，常用于一些急救或无法口服药物的患者。注射给药的吸收是药物由注射部位向循环系统转运过程。,2,注射给药优点：药效迅速作用可靠, 无首过效应，易于控制；适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物适于不宜口服给药的病人局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病缺点：使用不便，注射疼痛,3,一、给药部位与吸收途径 注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等 1、静脉注射 （iv） 药物 血液循环 上腔静脉、下腔静脉 心脏（无肝首过效应）

2、 肺（肺首过效应：巨噬细胞吞噬、酶降解和排泄） 动脉 作用部位 静注量 50 mL，否则静滴 通常为溶液剂，也可为乳剂,4,2、肌内注射（im） 将药物注射到骨骼肌中，通常选择臀部肌作为注射部位。 较安全 有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当 容量一般为25ml 溶液、乳剂、混悬剂 溶媒为水、复合溶媒 以油为溶媒可以缓释,5,3、皮下注射与皮内注射 皮下注射（sc）：结缔组织毛细血管血液循环全身作用 血管少、血流慢局部用药（局麻药）或延长治疗作用（胰岛素）可给予油混悬剂和植入剂 注射容量：12 mL 皮内注射（ic）：真皮层注射 皮内血管细、少，药物难吸收进入体循环：诊断、过敏试验 注射容

3、量：0.10.2 mL,6,4、其他部位注射 动脉注射（ia）：将药物直接注入动脉血管内，不存在吸收过程和肺首过效应。 鞘内注射：将药物直接注射到椎管内，可用于克服血脑屏障。 腹腔注射：以门静脉为主要吸收途径，药物首先通过肝脏再向全身组织分布，此种给药途径多用于动物实验。,7,二、影响药物吸收的因素,1、生理因素： 注射部位的血流状态： 上臂三角肌大腿外侧肌臀大肌 淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液注射剂 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管，合用减少吸收,8,2、药物理化性质：,分子量 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm，允许800的药物分子通过 难溶性药及非水溶液。药物的溶解

4、是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度透膜速率时，成为限速过程。,9,3、剂型因素： 溶出速率： 水溶液水混悬液油溶液O/W型乳剂W/O型乳剂油混悬剂,10,溶液型注射剂,混合溶媒：注射后药物可能析出； 安定注射液，疗效不如口服好 严重偏离生理pH的溶媒： 在组织液的pH下可析出沉淀 渗透压：低渗被动扩散速率； 高渗被动扩散速率； 以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收 高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用,11,有溶出与扩散过程：吸收较慢 遵循溶出扩散定律 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢 0.12 m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取 油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月,混悬型注射剂,12,O/W型

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