北京大学药理学课件第三十六章 甲状腺激抗甲状腺药.ppt

1、8/22/2020,药理学,第三十六章 甲状腺激抗甲状腺药 Antityroid Drugs,8/22/2020,药理学,1.甲状腺激素 * 甲状腺激素生物合成及生理作用 * 甲状腺激素的药理作用和临床应用 2.抗甲状腺药 * 硫脲类 * 碘及碘化物 * 受体阻断药,教学基本要求,8/22/2020,药理学,教学基本要求,掌握： 1. 抗甲状腺药的种类； 2. 硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、 临床应用及不良反应。 熟悉： 1. 甲状腺激素的药理作用和临床应用； 2. 受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。 了解： 1. 甲状腺激素的合成、分泌及其调节、 生理作用及机制； 2. 促甲状腺激素（TSH

2、）与促甲状腺释放 激素（TRH）的临床应用； 3. 放射线碘的抗甲状腺作用及应用,8/22/2020,药理学,【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。 碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行 。 耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。 释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。 调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulating hormone, TSH）及促甲状腺激素释放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)调节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。,第一节 甲状腺激

3、素,8/22/2020,药理学,甲状腺激素及其代谢物的结构,第一节 甲状腺激素,8/22/2020,药理学,甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图,第一节 甲状腺激素,8/22/2020,药理学,【生理、药理作用】 1维持正常生长发育 2促进代谢和产热 3提高机体交感-肾上腺系统的反应性 T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。,第一节 甲状腺激素,8/22/2020,药理学,【临床应用】 1甲状腺功能低下：呆小病；粘液性水肿。 2单纯性甲状腺肿：补充内源性激素不足， 并抑制TSH过多分泌。 3其他：减轻甲亢患者服用抗甲状腺

4、药后的 突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功 能低下等。,第一节 甲状腺激素,8/22/2020,药理学,【不良反应】 * 甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。 * 可用受体阻断药对抗。,第一节 甲状腺激素,8/22/2020,药理学,一、硫脲类 硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平),第二节 抗甲状腺药,8/22/2020,药理学,【药理作用及机制】 1抑制

5、甲状腺激素的合成： 通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸 的碘化及耦联,一般症状改善常需23 周，基础代谢率恢复正常须12个月 2抑制外周组织的T4转化为T3 3免疫抑制作用,第二节 抗甲状腺药,8/22/2020,药理学,【临床应用】 1甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘 治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体 弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾 患等病人。 2甲状腺手术前准备：减少甲状腺手术合并症及 甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增 生，组织脆而充血。 3甲状腺危象的治疗： 较大剂量丙硫氧嘧啶阻 止甲状腺素合成,第二节 抗甲状腺药,8/22/2020,药理学,【不良

6、反应】 1过敏反应 2消化道反应 3粒细胞缺乏症 4甲状腺肿及甲状腺功能减退,第二节 抗甲状腺药,8/22/2020,药理学,二、碘及碘化物 【药理作用】 1. 小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿 2. 大剂量碘有抗甲状腺作用 主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久,第二节 抗甲状腺药,8/22/2020,药理学,【临床应用】 1. 甲亢的手术前准备： 一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、 血管减少、利于手术进行及减少出血 2. 甲状腺危象的治疗： 可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫 脲类药物。,第二节 抗甲状腺药,8/22/2020,药理学,【不良反应】 1一般反应：上呼吸道刺激等 2过敏反应 3诱发甲状腺功能紊乱,第二节 抗甲状腺药,8/22/2020,药理学,三、受体阻断药 【药理作用】 阻断受体而改善甲亢所致的症状，也减少 甲状腺激素的分泌 【临床应用】 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象 【不良反应】 对心血管系统和气管平滑肌等的反应,第二节