19章镇痛药110329.ppt

1、1,Chapter 19,镇 痛 药,analgesics,2,Teaching goals,1、列举阿片-R激动药、部分激动药、拮抗药。 2、简述吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反 应及禁忌症。 3、分析吗啡能否用于治疗心源性哮喘和支气管 哮喘。,3,1 Introduction,Classification ：躯体痛、内脏痛、神经性痛,I. pain,慢(钝)痛(chronic pain)：头痛、关节痛等 刺激强度中等、伴情绪反应,快(锐)痛(acute pain)：烧伤、战伤疼痛等 刺激性强、不伴情绪反应,躯体痛,4,Advantage disadvantage of pain: Disa

2、dvantage : It causes disorders of physiological functions. (弊:导致机体功能紊乱) Advantage ： It is the basis of diagnosis of diseases. (利：诊断的依据),5,II. Analgesics (镇痛药),Classification：,吗啡、度冷丁类,非麻醉性镇痛药：无成瘾性,罗通定等,麻醉性镇痛药：镇痛强、有成瘾性,6,2 Opioid R agonists (阿片-R 激动药),一 . Alkaloids of opium (阿片生物碱类),含阿片生物碱类植物： 罂粟,7,8,

3、鸦 片,9,吗啡(morphine)：1806年分离出纯品 可待因(codeine)：甲基吗啡 海洛因(heroin)：二乙酰基吗啡,Alkaloids of opium 阿片类生物碱,菲类：吗啡、可待因,异喹啉类：罂粟碱,麻醉药品,滥用,毒品,10,11,【pharmacokinetics】,It has significant first-pass elimination after oral administration.(口服首关消除明显) 2. It can penetrates the placenta barrier. （可透过胎盘屏障） 3. It can be excrete

4、d from breast milk. （ 可从乳汁排泄 ）,吗啡 morphine,12,【pharmacological actions】,I. CNS,Analgesia(镇痛):,The analgesia of morphine is strong. (镇痛作用强 ）,2) It can relieves nearly all kinds of pain. （可缓解多种疼痛）,3) Effect on dull pain is better than that on sharp pain. （钝痛 锐痛）,13,2. Sedation and euphoria (镇静和欣快),Sed

5、ation Eliminates anxiety, tension and fear caused by pain (消除疼痛所致的焦虑、紧张、恐惧) euphoria contentment and well being (欣快 满足感、飘然欲仙),14,3. Respiratory depression(抑制呼吸)：,frequency(频率) ,minute volume(每分通气量) ,tidal volume (潮气量) ,(-) respiration regulatory center (抑制呼吸调整中枢),the sensitivity of respiration cente

6、r to CO2 (降低呼吸中枢对CO2敏感性),mechanism,15,4. Antitussive effect (镇咳) Inhibits coughing center (咳嗽中枢) directly.,5. Others：miosis (缩瞳) emetic action (催吐 ),可待因取代,三镇一抑,16,II. Smooth muscle (平滑肌),1. Gastrointestinal tract (胃肠道),1)the tone of gastrointestinal tract smooth muscle (胃肠平滑肌张力),3)（-）CNSawareness of

7、 defecation (抑制中枢，便意),2)（-）the excretion of digestive gland (消化腺分泌),便秘,17,2. Biliary tract (胆道),Oddis sphincter contractionpressure in the biliary tract (奥狄括约肌收缩胆内压),3. Others :,2) 膀胱括约肌张力 尿潴留,1）对抗催产素对子宫的兴奋作用产程,3) 大剂量致支气管收缩 哮喘,18,III. Cardiovascular system (心血管系统),Dilates blood vessels peripheral re

8、sistance (扩血管外阻) 2. intracranial pressure (颅内压) Morphine （-）respiration CO2 dilatation of blood vessel of brain （吗啡（-）呼吸 CO2潴留 脑血管扩张）,. Immune system (免疫系统) 抑制,19,1962年：邹冈、张昌绍 作用部位在第三脑室周围灰质。,【mechanism of analgesia】,1973年：国外提出脑内存在阿片受体的设想， 后证实阿片受体的存在。,1975年：英国人发现内源性阿片样物质脑啡肽。 现发现20多种内阿片肽。,20,内源性抗痛系统：内

9、源性阿片肽阿片R,Morphine （）阿片受体 内源性抗痛系统的功能 镇痛,E,E,脑啡肽,阿片受体,21,【clinical uses】,Analgesia(镇痛)：,1) Severe acute sharp pain(急性锐痛),2) Myocardial infarction megalgia(心梗剧痛),premise (前提)：BP is normal.,3) 胆、肾绞痛： atropine + morphine,22,2. Cardiac asthma (心源性哮喘),Left heart failure acute pulmonary edema CO2 shallow an

10、d rapid respiration sense of asphyxia (左心衰急性肺水肿 CO2浅快呼吸),Treatment： 强心甙类、速尿、 氨茶碱、吸氧 morphine,23,Morphine,Dilates the peripheral blood vesselsload of heart (扩张外周血管心负荷),sedationoxygen consumption (镇静消除焦虑、恐惧，减少氧耗),the sensitivity of respiratory center to CO2remit shallow and rapid respiration (呼吸中枢对CO2

11、敏感性缓解浅快呼吸),3. Treatment of diarrheal (腹泻)： 非细菌性急、慢性腹泻,24,【adverse reactions 】,Therapeutic dose： 恶心、呕吐、呼吸抑制、便秘、 体位性低血压、排尿困难等。,2. Tolerance and addiction (耐受性及依赖性),Addiction withdrawal syndrome compulsive drug-seeking behavior (成瘾戒断症状强迫性觅药行为）,25,26,27,鸦片战争,28,成瘾治疗：,1) 脱毒：替代疗法（美沙酮、可乐定等）,2) 脱瘾：一次吸毒，终生想毒

12、,3) 心理疗法：社会监督和帮助,29,3. acute intoxication(急性中毒),【 contraindication】 分娩止痛、支气管哮喘、颅内高压 哺乳妇止痛等,抢救：1）对症： 2）特异性解毒药：纳络酮,昏迷、 呼吸（）、瞳孔针尖样,30,可待因（codeine) 1. 作用弱于吗啡 2. 不良反应及成瘾性均弱于吗啡 3. 临床主要用于镇咳及中轻度疼痛,31,Pethidine (哌替啶) （ dolantin 度冷丁）,【properties】,1. Actions are similar to morphine but weaker and shorter. 2. D

13、oesnt cause constipation(少引起便秘). 3. Doesnt prolong labor(不延长产程). 4. Adverse reactions are similar to morphine but weaker. 5.可引起惊厥,32,【clinical uses】,1. Analgesia：acute sharp pain (急性锐痛) 胆、肾绞痛： atropine 分娩止痛：产前2-4小时内禁用 2.Cardiac asthma (心源性哮喘) 3. Premedication (麻醉前给药) 4. Artificial hibernation (人工冬眠),【 contraindication 】 同 morphine,33,Other drugs,34,4 Opioid R antagonist ( 拮抗药),纳洛酮（naloxone） 纳曲酮,1. 吗啡