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文档简介
1、糖参与了生命的几乎全部过程,人们对生命过程中糖的功能的研究同时导致了所谓糖类药物的发展。糖类药物对治疗各种疾病都显示了巨大的前景,如免疫系统疾病,心血管系统疾病,神经系统疾病,感染性疾病,癌症,炎症等等。可以说,每一个糖功能的新发现都会马上引发一场药物研究的大竞赛。 其实,糖类化合物一直是一类最重要的药物之一。早在公元前1600年古埃及人就记载了强心苷的使用,现在使用的糖类化合物药物已超过500种,包括各种抗生素、核苷、多糖、糖脂等,几乎用于所有疾病的治疗。,第十一章 糖类和苷类药物的分析,什么是糖类药物?,典型药物有哪些?,基本结构?,药理作用?,性质?,第一节 糖类药物的分析,一、典型药物
2、的结构和性质,(一)典型药物的结构,营养药,变旋,三种互变异构体,蔗 糖(矫味剂),什么是糖类化合物? 多羟基醛或酮,或水解后生成这些醛或酮的物质 单糖、寡糖、多糖,(二)性质,1.旋光性 手性C 2.还原性 葡萄糖(-CHO)。 蔗糖无还原性。,小结,1.与碱性酒石酸铜试液反应还原性,二 鉴别试验,2. IR,三、杂质检查,葡萄糖中5-羟甲基糠醛的检查比较法 葡萄糖注射液制备时脱水5-羟甲基糠醛聚合生成有色 最终分解成乙酰丙酸、甲酸注射液变黄、pH 。,ChP.2005利用药物与杂质对光吸收的差异,用比较法控制5-羟甲基糠醛的限量。 精密量取本品适量(约相当于葡萄糖1.0g),置100ml量
3、瓶中,照紫外可见分光光度法,在284nm的波长处测定,吸光度不得大于0.32.,掌握: 葡萄糖杂质: 5-羟甲基糠醛及其聚合物、乙酰丙酸、甲酸 检查方法:比较法,UV, A284nm不得大于0.32,四、含量测定,葡萄糖注射液 旋光度法 操作:精密量取本品适量(约相当于葡萄糖10g),置100ml量瓶中,加氨试液0.2ml(10%以下规定的本品可直接取样测定),用水稀释至刻度,摇匀,静置10分钟,依法测定旋光度,与2.0852相乘,即得供试量中含有 的重量(g)。 注意:1.空白校正 2.温度200.5 (或规定温度) 3.充分溶解,供试液应澄清 4.严格按药典规定,加热、加酸、加碱促使变旋平
4、衡,掌握: 葡萄糖注射液的含量测定旋光度法 变旋现象 加氨试液:促使变旋平衡,小结,糖类(葡萄糖、蔗糖) 性质: 1.旋光性 手性C 2.还原性 葡萄糖(-CHO)。 蔗糖无还原性 鉴别: 1.与碱性酒石酸铜试液反应还原性 2. IR 检查:葡萄糖杂质: 5-羟甲基糠醛、乙酰丙酸、甲酸。检查方法:比较法,UV, A284nm不得大于0.32 含量测定:葡萄糖注射液旋光度法 加氨试液:促使变旋平衡,习题,P161 17、12、14 二 木糖醇是糖吗?,第二节 苷类药物的分析,什么是苷类药物, 它与糖类药物有什么区别?,典型药物有哪些?,基本结构?,药理作用?,性质?,一、结构和性质,(一)结构,
5、药理作用:主要是强心药 典型药物:洋地黄毒苷、*地高辛、甲地高辛、去乙酰毛花苷,(二)性质,1.水解反应 水解后生成洋地黄毒糖及衍生物、具有甾体结构特征的非糖物质 2. -去氧甲基五碳糖的反应(如洋地黄毒糖,由糖类分子中与羰基相邻近的“CHOH”基失去氧,转变为“CH2”后的结构。) 在酸性溶液中与FeCl3反应显色,小结,二、鉴别试验,(一)冰醋酸三氯化铁试剂反应 -去氧甲基五碳糖的反应 地高辛的鉴别:取本品1mg,置小试管中,加含FeCl3的冰醋酸(取冰醋酸10ml,加FeCl3试液 1滴制成)1ml溶解后,沿管壁缓缓加硫酸1ml,使成两液层,接界处即显棕色;放置后,上层显蓝色。,(二)3,5二硝基苯甲酸试剂,苷元的不饱和内酯侧链的反应。 去乙酰毛花苷的鉴别:取本品约2mg,置试管中,加乙醇2ml溶解后,加二硝基苯甲酸试液,IR、色谱法
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