苏奇(唑来膦酸注射液)用法指南.ppt

1、国家医保西药乙类,产品简介,规 格: 4mg（西林瓶装，1支/盒） 5ml4mg（安瓿装，5支/盒）,活性成份:唑来膦酸,化学结构和特点,双膦酸盐 活性基本结构,增强了抗骨吸收的强度,第3代 环状特征,药代动力学,平均血浆浓度与剂量成正比 血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程 2-16mg范围内，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）与给药剂量呈正比 与人血浆蛋白结合率大约为22%,与人血细胞的亲和率低 在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄 24小时内尿液中平均回收率为3916% 肾脏清除率为3.72.0L/h 清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率,多重药理作用,血液,淋

2、巴,激活,苏奇,三重功效,肿瘤骨转移 恶性肿瘤骨转移是晚期肿瘤的常见疾病 常见于乳腺癌、肺癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤等等 恶性肿瘤引起的高钙血症 约有10%-20%的恶性肿瘤患者在病程的某一阶段会出现HCM 在晚期肿瘤患者中，HCM的发生率为20%-40% 骨质疏松症 据我国部分省市统计，60岁以上的老年人骨质疏松症发病率约为59.89% 每年因骨质疏松症而并发骨折的发病率约为9.6%，并有逐年增高的趋势,血清钙浓度高于275mmo1/L,与传统的双膦酸盐药物比较,唑来膦酸的优势： 强力抗骨吸收 提高给药时效,2h,15min,一次给药量,给药时间,有效减少和延迟多种实体瘤骨转移,给药迅速，作

3、用持久，每月只需一次 2003年10月至2004年10月注射用唑来膦酸的随机双盲、多中心期临床研究（以帕米膦酸二钠为阳性药平行对照组）,武汉大学中南医院国家药品临床研究基地： 武汉大学中南医院 中日友好医院 大连医科大学第一附属医院 大连医科大学第二附属医院 江西医学院第二附属医院 皖南医学院弋矶山医院,恶性肿瘤溶骨性骨转移疼痛安全有效的药物,治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的总有效率 P0.05，无显著性差异,安全性评价,给药后试验组和对照组不良反应主要都是发热、恶心呕吐、乏力、全身酸胀不适等，未见明显心、肝、肾功能损害，患者耐受性好，无严重不良事件发生，且两组间差异无显著性，P0.05,据中国医学论

4、坛报相关文献报道证实：唑来膦酸对乳腺癌和多发性骨髓瘤疗效确切，也是唯一证明对前列腺癌骨并发症有效的双膦酸盐，能显著提高肿瘤患者生活质量。同时，唑来膦酸与其它抗癌药物联合应用（如芳香化酶抑制剂【阿那曲唑（艾达）】）可有效预防相关性骨丢失。,恶性肿瘤引起的高钙血症，一线治疗药物,第4天达到正常校正血清钙（CSC）水平的患者比例,第10天完全反应（达到正常血清钙水平2.7mmol/L）发生率,完全反应的中位持续时间,恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物,结论：唑来膦酸作用优于帕米膦酸二钠：4mg可作为推荐剂量用于治疗初次发生的高钙血症，而8mg适合于治疗复发或难治性的高钙血症,骨矿物质密度 脊柱骨矿物

5、质密度增加 产生相似效应所需的药物剂量,预防绝经后骨质疏松症简便有效的手段,结论：唑来膦酸每年1次的给药方式是预防绝经后骨质疏松症的简便有效的手段,处方信息,适 应 症 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛 用法用量 成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注 滴注时间15分钟（每3-4周给药一次）,或遵医嘱,最常见流感样症状（发烧，恶心，呕吐，头晕） 全身反应 消化系统 心血管系统 血液和淋巴系统 肌肉骨骼 肾脏 神经系统 呼吸系统 感染 代谢系统 其它 毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退 4mg的用量: 血清中钙

6、、磷和镁 肾毒性的危险性 建议制定相应的肾功能参数，并对患者的肾功能进行监测,药物不良反应,特殊用药人群,禁忌人群 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者 孕妇及哺乳期妇女 慎用人群 儿童 严重肾功能不全者 老年患者 对阿司匹林过敏的哮喘患者,首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平 伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，对于接受利尿剂治疗的病人与本品合用时只能在充分补水后使用 接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平,注意事项,对细胞色素P450有轻度抑制作用，不能与含钙离子共同输液 氨基糖苷类药物(链霉素、新霉素、丁胺卡那霉素、核糖霉素，庆大霉素、西核霉素和沙加霉素） 沙利度胺(与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性),药物相互作用,产品小结,适用范围广泛 有效减少和延迟多种实体瘤骨转移 恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物 预防和治疗绝经后骨质疏松症简便有效的手段 强