药理学.胆碱受体激动剂PPT.ppt

1、第 6 章 胆碱受体激动药,Cholinoceptor agonists,M、N胆碱受体激动药： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱,M胆碱受体激动药： 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药： Nicotine,第一节、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） 药理作用 1 M样作用： 1） 心血管系统：,EDRF (NO)释放,(+),平滑肌松弛,(+),M3-R,（1）舒张血管：,（2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用：,2）胃肠道作用：收缩和频率、分泌 恶

2、心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。 3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空 4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加,2N 样作用： 1) 兴奋N节的NN受体 2)兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放 3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩,交感N节后纤维兴奋,副交感N节后纤维兴奋,醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。,卡巴胆碱,（carbachol，又名氨甲酰胆碱）,性质：属全拟胆碱药，不易被AChE水解,作用时间较长，毒性较大,对膀胱和肠道选择

3、性较高。,用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴,局部滴眼，治疗青光眼。,留、,第二节 、M胆碱受体激动药 M-cholinoceptor agonists 毛果芸香碱、氯贝胆碱 毒蕈碱,毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品),药理作用 选择性激动 M受体 1 对眼的作用：,缩瞳: 激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 (3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊,瞳孔缩小 虹膜向中央拉紧 前房角间隙开大 房水易于流入巩膜静脉窦 眼内压降低,睫状肌上的M受体被激动 睫状肌收缩 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度

4、加大 眼睛视近物 清楚，视远物模糊。,房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。,房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙),巩膜静脉窦,体循环,2汗腺，唾液腺分泌。,临床应用,1.青光眼,1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼,2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。,12.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止 虹膜与晶状体粘连。,注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状。,氯贝胆碱 Bethanechol chloride,胆碱酯类，无中枢作用； 选择性激动M受体； 用于术后腹胀气、尿潴留及胃潴留,毒蕈碱（Muscarine）,从捕蝇中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。 如果误食了含毒蕈碱的毒蕈 会出现哪些反应？,试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？,症状：,M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。,处理：,阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱（