奥西康 注射用奥美拉唑钠 说明书

1、核准日期：2006年10月16日修改日期：2007年02与09日奥西康注射用奥美拉唑钠说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用奥美拉唑钠 商品名：奥西康 英文名：Omeprazole Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona 本品主要成份为：奥美拉唑钠。其化学名称为：5甲氧基-2-(4甲氧基3，5二甲基2吡啶基)甲基亚磺酰基1H苯并咪唑钠一水合物。其化学结构式为：分子式：C17H18N3NaO3SH2O分子量：385.41【性状】 本品为白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。 【适应症】 适用于十

2、二指肠溃疡、胃溃疡。急性胃粘膜病变。复合性溃疡等急性上消化出血。【规格】 42.6mg（相当于奥美拉唑40mg）【用法用量】 静脉滴注。一次一支，每日12次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶剂溶解。溶解后及时加入0.9%氯化钠注射液100ml或5%葡萄糖注射液100ml中稀释后供静脉滴注，经稀释后的奥美拉唑钠溶液静注时间不得少于20分钟。本品溶解和稀释后必须在4小时内用完。【不良反应】 奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应中：“常见”是指发生率1/100;“

3、不常见” 是指发生率1/1000，但1/100; “罕见” 是指发生率1/1000。常见中枢和外周神经系统：头痛消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀不常见中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕肝脏：肝酶升高皮肤：皮疹和（或）瘙痒、荨麻疹其它：不适罕见中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者内分泌系统：男子乳房女性化消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛皮肤：光敏性、多形性红斑

4、，Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死(TEN)、脱发其他：过敏反应。例如血管睦水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外周水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。【禁忌】 对本品过敏者禁用。【注意事项】 （1）本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合征患者除外)。 （2）因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收。 （3）肾功能受损者不须调整剂量

5、；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。 （4）治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。 【儿童用药】 儿童使用本品静滴的经验有限。 【老年患者用药】 老年患者无需调整剂量。 【药物相互作用】 因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。 由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素F4502C19(CYP2C19)代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林(R-华法林)

6、和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。当奥美拉唑与克拉霉素合用时，他们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。【药物过量】 临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。 【药理毒理】 本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H

7、+、K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。 【药代动力学】 静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.190.48L/kg，与细胞外液体积相当。T1/2为0.51小时，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18%23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。【贮藏】 密闭，凉暗处(避光并不超过20)，密切保存。 【包装】 (西林瓶1瓶+专用溶剂1支)/盒【有效期】 24个月【批准文号