2013年大苗l老师笔记药理学笔记_W

1、 2014年执业医师交流交流学习QQ群320774854药理学第一章 药物效应动力学 一、不良反应：与用药物目的无关，带来痛苦的反应。可预知，不一定能避免。 1、副反应;药物在 治疗剂量下 所产生的 与治疗目的无关 的效应。其产生原因与药物作用的 选择性低，即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时。其他效应就成为副反应。难以避免;特点：治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关 （即所谓“副”字）。例子：感冒药的 嗜睡 作用 2、毒性反应;是指药物在 剂量过大或积蓄过多时对机体产生的但 可以预知和避免。特点：大剂量（或积蓄）、严重、可避免性反应，一般较为 严重， 例子：

2、农药中毒3、后遗效应;为停药后的血药浓度已降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具有一定生物效应，此效应即为后遗效应。特点：“后”字：血药浓度下降至阈浓度以下后 4、停药 反应; 突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应特点：反弹加剧（类似减肥）5、反应过敏体质病人（青霉素过敏）6.特异质反应;极少数人,与医生无关治疗指数;药物的安全性指标 ; 越高越安全 治疗指数=TD50（半数中毒量）/ED50(半数有效量)=LD50（半数至死量)/ ED50(半数有效量);第二章 药物代谢动力学（吸收、发布、排泄） 1 首过消除：药物口服吸收后经门静脉进入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入

3、体循环药量减少，此即首过消除(经口经肝)，故首过消除明显的药物应避免口服给药，舌下 及直肠给药其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首过消除，吸收也较迅速。 记忆：口过消除、肝脏 ; 2 血脑屏障：是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构 (分子大,极性高的物质难以通过)胎盘屏障：是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障。 3.生物利用度：给药后，药物进入全身血循环的百分率和速度(除了静脉给药可以达到 100%, 其他都不可以)，反应了吸收的快慢和多少。记忆：“度”：速度和程度，指吸收的快慢和多少。D：用药剂量;静脉注射的生物利用度为 100%，口服药物小于 100 半衰期 t1/

4、2：血药浓度下降一半所需的时间，多数药物的半衰期恒定，与剂量无关，确定给药间隔时间的依据。 4 一级消除动力学：药物消除的快慢和多少 (恒比,恒定)特点：1、以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。 2、药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。 3、绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过 5 个 t1/2 后，体内药物基本消除干净。 记忆：定期（恒定半衰期） 定比（消除百分比）减量（单位时间内的消除量逐渐减小） 多数（是多数药物的消除方式）两个 5 5-无：一次给药后，5 个半衰期消除到无; 5-稳： 每个半衰期给药一次，给药 5 次后，血药浓度达稳态 零级消除

5、动力学：药物在体内以恒定的速率消除，单位时间内消除的量不变，与血药浓度 无关。加QQ:915930172 获取更多执业医师备考信息 2014年执业医师交流交流学习QQ群320774854记忆：定量（消除速率不变）对比一级的“减量”三种药物之间的联系 乙酰胆碱是体内活性物质，它可激活 M 和 N 受体，从而产生一系列症状（见乙酰胆碱的作用），然后，自身被胆碱酯酶水解失活。乙酰胆碱-与 M 和 N 受体结合产生作用-被胆碱酯酶分解，作用消失。 各药作用机理（记）：乙酰胆碱和毛果芸香碱：激动 M 胆碱受体药阿托品：M 胆碱受体阻断药 总结（记）：4 种药与乙酰胆碱类似：乙酰胆碱、毛芸、新斯的明、有机

6、磷农药 2 种药与乙酰胆碱作用相反：碘解磷定、阿托品 一、乙酰胆碱药理作用：记忆：减小：心血管系统：血压、心率、不应期、传导、收缩力 等均减小眼睛：瞳孔缩小 排出：胃和泌：平滑肌收缩的结果是，恶心、排尿、即胃和泌排空 腺体：分泌增加 二、毛果芸香碱（毛毛果,MAO）毛果芸香碱激动 M 胆碱受体，对眼和腺体作用最明显。记忆：（作用类似乙酰胆碱：减小、排出） 作用：眼-缩瞳、减压、调节痉挛（近物清楚） 腺体-分泌增加（汗腺和唾液腺明显）用途：闭角型青光眼、虹膜炎三、新斯的明 作用：具有兴奋骨骼肌作用,兴奋胃肠道;用途：主要是重症肌无力、腹气胀尿储溜,肠麻痹,胃潴流 四、有机磷农药 中毒机理：不可逆

7、抑制胆碱酯酶，使体内乙酰胆碱积累。中毒症状：类似乙酰胆碱作用。重点记忆：带孔流水(M-阿托品),肌颤(N-碘解磷定)，有时会升压和收缩力加强，可致呼吸麻痹死亡。中毒：阿托品+碘解磷定 五、阿托品作用：毛果芸香碱相反，重点：1、抗M 受体;2、对眼的作用：扩瞳、升压、调节麻痹（远物清楚）3、心率加快、传导加快、血压无影响 4、对有机磷酸脂类中毒引起的中枢症状，如惊厥、躁动不安、骨骼肌震颤等无效 禁忌：禁用于青光眼及前列腺肥大 六、碘解磷定有效解除骨骼肌痉挛、中枢中毒、所以和阿托品合用于有机磷农药解毒 第六节 肾上腺素受体激动药 受体：收缩血管 1 受体：兴奋心肌:主要作用于心脏， HR 收缩力

8、2 受体：舒张支气管和血管平滑肌 1、去甲肾上腺素：作用于受体- 缩血管升压;消化道, 2、肾上腺素：即可作用于受体有可以;1）强心升压，但 有“肾上腺素翻转作用”现象 2）舒张支气管，作用在2 受体：支气管哮喘 3）延缓局麻药物吸收#多巴胺 1、作用在平滑肌、1 和多巴胺受体，对2 受体作用弱；2、直接作用于心脏1 受体，间接促进肾上腺素和去甲肾上腺素释放；3、小剂量作 用在多巴胺受体，舒张肾血管，增加尿量,保护肾脏；大剂量可明显收缩肾血管 升压药物加QQ:915930172 获取更多执业医师备考信息第三、四、五节胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶药、M 受体阻断药 2014年执业医师交

9、流交流学习QQ群320774854首选多巴胺,不好就选去甲 #异丙肾上腺素;作用受体: 升率,扩管、增加耗氧 第七章 肾上腺素受体阻断药受体阻滞药：酚妥拉明(1 扩张血管.兴奋心脏)、哌唑嗪 哌唑嗪副作用：低血压 ;受体阻滞药：心脏,收缩支气管平滑肌，有时可诱发或加重哮喘;拉贝洛尔：内在拟交感活性; 美托洛尔：有严重支气管痉挛作用; 洛尔()用来 治高压,心率失常心绞痛, 三条禁忌要把握,心衰,哮喘,心动缓 第八章局部 机制：阻断 NA+通道丁卡表麻不侵润 普卡安全不表麻利多全能要慎用 室性率乱要用它 1、丁卡因：亲脂性高、穿透力强；不用于侵润麻醉、用于表面麻醉(麻醉效果最强) 2、普鲁卡因(

10、最小)：和丁卡因相反,不用于表面麻醉,用于侵润麻醉,3、利多卡因：常用浓度0.25%-0.5% 全能麻药 4、毒性：1）中枢：先兴奋后抑制 2）心血管：抑制; 中毒用安定 第九章 镇静催眠药 1、苯二氮卓代表药物：(安定)2、作用：镇静催眠抗惊厥（用于癫痫持续状态）、中枢肌松抗惊厥3、作用特点：四小 对快动眼睡眠影响小（快波睡眠）、睡眠诱导时间缩小、成瘾小、反跳小 4、用于麻醉前给药，不适合全麻 5、作用机制：1）增强 GABA 能神经传递和突触抑制 2）与苯二氮卓受体结合，该受亚基上，结合后促进 GABA 与其受体结合 于 GABAa 受体的 a第十章 抗癫痫药和抗惊厥药 苯妥英钠：抗癫痫、

11、不催眠 卡马西平：三叉神经痛 丙戊 酸钠：各类癫痫第十一章抗帕金森病药缺多巴用了多巴还多巴 一、左旋多巴体内过程及作用 作用特点：轻：症状轻、年纪轻的患者; 作用：慢、久;两好： 对肌肉僵直及运动困难疗效较好 两差：肌肉震颤疗效较差、吩噻嗪类等抗精神病药所引 起者无效左旋多巴的体内过程：肠吸收、肝脱羧、中枢少、外周多、代谢后、疗效好 卡比多巴：左旋多巴按 1：10 剂量合用，使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高苯海索（安坦）：抗震颤疗效较好，但改善僵直及动作比较差（与左旋多巴相反）氯丙嗪引起的要用安坦:第十二章抗精神失常药（分裂抑郁狂躁） 一、氯丙嗪阻断的受体：多巴胺受体、受体、M 受体 作用：1

12、、中枢作用：抗精神失常、镇吐（因为阻断多巴胺受体）（但对晕动病引起 的呕吐无效） 体温调节：低调低、高调高，和物理降温合用，用于“人工冬眠” 加强中枢抑制药（镇静催眠麻醉镇痛）的作用 2、自主神经系统：阻断受体，血管扩张、血压下降、性低血压 3、内分泌：催乳苏增加（其他激素减少） 不良反应：1、一般不良反应、性低血压 2、椎体外系反应：帕金森综合症、急性肌张力障碍、不能（这加QQ:915930172 获取更多执业医师备考信息苯妥英钠大发作首选没有选卡马西平-扑米酮：大发作、部分发作首选 记忆为：大部分 ：各型癫痫（除失神小发作） 丙戊酸钠：各类癫痫，其中对失神小发作的疗效优于乙琥胺 乙琥胺：小

13、发作硫酸镁：抗惊厥 全马(全身发作-卡马)失胺(失神发作-乙琥胺)广丙酸 (都有用-丙戊酸钠) 2014年执业医师交流交流学习QQ群3207748543 种可用抗胆碱药治疗）迟发性运动障碍（用抗抗胆碱药治疗会加重） 3、过敏 二、丙咪嗪：抗抑郁（使 NA抑制 HA 和 5-HT 摄取）奎尼丁用作用 三、碳酸锂：抗狂躁（NA去甲肾上腺素） 第十五章 镇痛药(中毒用纳诺酮)一、的作用及机制 1、中枢：镇静欣快、抑制呼吸、镇痛、镇咳、缩瞳 2、平滑肌：消化道兴奋，胆道、支气管、输尿管张力增加 3、血管：外周血压下降、颅压升高 二、应用 1、镇痛：用于急性锐痛如严重烧伤、创伤 （诊断未明、意识不清、妇

14、女儿童、分娩、新生儿、哺乳期妇女，不能使用）2、心源性哮 喘（禁用支气管哮喘）3、止泻 三、不良反应：成瘾性停药后出现戒断症状的原因：去甲肾上腺素神经元活动增强 四、哌替啶作用及不良反应都类似吸抑制;，有成瘾性、呼第十四章 解热镇痛抗炎药一、解热镇痛药的作用机制（PG 有关）解热镇痛是匹林;CO12诱哮喘,抗凝抗湿川崎病 第十五章 钙拮抗药 钙拮抗药的作用机理：阻 Ca2+内流 应用：1、变异型心绞痛：硝苯地平 2、脑血管痉挛、栓塞：尼莫地平、氟桂利嗪 第十六章 抗心律失常药缓慢失常用阿托品,室率不齐利卡因地黄中毒苯妥英预激房颤胺碘酮第十七章 治疗充血性心力衰竭的药一、强心苷类（地高辛） 低：

15、 1、降低心率 2、减慢房室传导：治疗房颤（不直接抑制房颤）3、缩短心房不应期： 治疗发扑 高： 心肌收缩加强（使细胞内 Ca2+增高）心： 强心苷类应用：疗效最好：房颤伴有心室率快的心率衰竭 疗效最差：甲亢、贫血、VB 缺乏、二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎所致的心功能不全血管紧张素转换酶抑制剂(逆肥厚降死亡)：卡托普利 记忆：卡托普利、脱掉厚衣 3；减少紧张 1、降低阻力 2；心力衰竭、彻底远离。 第十八章 抗心绞痛药三类药物共同的作用：降低耗氧、增加缺血供血、扩张冠脉 但作 用机制不同： 1、硝酸甘油：松弛平滑肌、扩张血管 2、受体阻断药：阻断受体，降低心肌传导自律 兴奋性 代表药： 3、钙拮抗

16、剂：抑制钙内流 应用：1、硝酸甘油与合用协同降低心肌耗氧量 2、钙拮抗剂的最佳适应症是变异性心绞痛第十九章抗动脉粥样硬化药 1、HMG-CoA 还原酶抑制药（他丁类）;降低胆固醇 2、贝特类药物 作用：调血脂作用：,降低甘油三酯:升高 HDL-C(高密度脂蛋白酶) 第二十章 抗高血压药 1、利尿药：常用吩噻嗪类，如： 2、钙拮抗剂：药物名：地平、维拉帕米、地尔 硫卓加QQ:915930172 获取更多执业医师备考信息 2014年执业医师交流交流学习QQ群320774854作用机制：抑制钙内流，减少心肌和血管平滑肌的钙 引起：心肌收缩力降低，频率减慢，耗氧降低血管平滑肌舒张不良反应：硝苯地平水肿

17、发送率高 维拉帕米-便秘发生率高 3、受体阻断药： 4、血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利 应用：适合高血压伴并发症，如高血压伴心绞痛及哮喘患者，并可逆转心肌肥厚 不良反应：低血压，肾灌注不良时可加重病情（AT有维持肾灌注压的作用） 5、氯沙坦(ARB)：血管紧张 素拮抗剂，降低外周阻力和血容量，逆转心肌肥厚（同卡托普利）和降压 第二十一章利尿药降低钠的重吸收 一、髓袢利尿药：肾的稀释及浓缩功能 1、抑制髓袢升支相段髓质部和皮质部对 NaCl 的再吸收 2、降低3、排出大量等渗尿 4、不良反应：低血钾 二、噻嗪类：氢 1、抑制髓袢升支相段皮质部（远曲小管开始部位）NaCl 的再吸收 2、抗尿崩症

18、作用 3、降血压作用：适用于伴水肿的高血压患者 4、不良反应：低血钾 三、保钾利尿药：螺内酯（安体舒通）、氨苯蝶啶 作用机制：醛固酮拮抗剂，排钠保钾不良反应：高血钾、男性低眼内压，治疗青光眼 女性化、妇女多毛症 四、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺降五、渗透性利尿药：甘露醇作用：脱水作用：脑水肿的首选药 利尿作用：静注后，小管渗透压升高，水、钠重吸收减少第二十二章 作用于血液及造血器官的药物 一、肝素抗凝血药（包括低分子量肝素）作用机制：激活抗凝血酶（AT）作用特点：体内、外均可抗凝，需测出凝血状况 二、香豆素类抗凝血药（华法林、双香豆素）作用机制：维生素 K 拮抗剂（仅体内抗凝）相互 作用: 基保泰

19、松降低其作用（肝药酶诱导剂） 三、纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、溶栓，6 小时内用四、抗血小板药：阿司匹林、潘生丁（体内外均抗血栓）五、促凝血药：维生素 K参与凝血因子 2、7、9、10 的合成应用：维生素 K 缺乏所导致的和凝血因子减少 阻塞性黄疸、胆瘘VK 吸收障碍新生儿VK 合成不足长期用四环素抑制肠道细菌合成 VK 肝病引起的凝血酶原、凝血因子合成减少香豆素类过量引起的香豆素拮抗 VK 不用于：外伤（用肾上腺素） 六、抗贫血药：叶酸治疗巨幼红细胞性贫血 七、血容量扩充剂：右旋糖酐第二十三章组胺受体阻断药 一、H1 受体阻断药 苯海拉明 二、H2 受体阻断药 替丁 抑酸 雷尼替丁：拮抗

20、 H2 受体、抑制胃酸分泌，不良反应较少雷贝拉唑：类似雷尼替丁 第二十四章作用于呼吸系统药三、支气管扩张药 沙丁胺醇、特布他林：选择性激动2 受体，平喘（氨）茶碱：作用机制:抑制磷酸二酯酶强心利尿二喘四、抗过敏平喘药色甘酸钠：用于预防支气管哮喘加QQ:915930172 获取更多执业医师备考信息 2014年执业医师交流交流学习QQ群320774854第二十五章作用于消化系统药物 一、抗消化溃疡药 1、中和胃酸药：氢氧化铝 2、抑制胃酸分泌药：H2 受体阻断剂：替丁 M 受体阻断剂：阿托品促胃液素受体阻断剂：丙谷胺H+泵抑制剂：奥美拉唑 3、胃黏膜保护剂：硫糖铝 4、抗幽门螺旋杆菌：铁制剂奥美拉

21、唑： 抑制 H+/K+-ATP 酶（H+泵）应用：对返流性食管炎效果较好止吐药：多潘立酮（吗丁啉）增强胃肠动力药：西沙必利 第二十七章肾上腺皮质激素类药 糖皮质激素： 1、作用：四抗：抗炎、抗免疫、抗毒素(过敏)、抗休克,不能抗病毒 2、应用：首选多发性皮肌炎;可治急性淋巴细胞白血病、系统性红斑狼疮 3、不用： 水痘、骨质疏松 4、不良反应：诱发或加重胃十二指肠溃疡、诱发或加重感染、医源性肾上腺皮质功能亢进、 股骨头无菌性坏死、骨质疏松、向心性肥胖、高血压、糖尿病、低血钙、低血钾(一进一退 5 诱发) :一进(肾上腺皮质功能亢进)一退(肾上腺皮质功能减退)5 诱发(1 诱发感染.2 诱发 肠溃

22、疡. 3 高血压.4 糖尿病.5 精神病.) 5、有依赖性，停药反跳、逐步减量（ACHT 减少） 第二十八章甲状腺激素及抗甲状腺药物硫脲类：甲状腺危象首选。代表药：硫氧嘧啶 严重不良反应：粒细胞缺乏症第二十九章胰岛素及口服降血糖药 药物：双胍类肥胖或者超重 II 型患者的首选（胖子 吃 2 个瓜）不良反应：乳酸酸中毒磺脲类非肥胖 II 型的一线药物不良反应：低血 糖（要有一定功能的胰岛存在）;葡萄糖苷酶抑制剂（*波糖）餐后高血糖与进餐同服不良反应：腹胀腹泻等胃肠 道反应;胰岛素增敏剂罗格列酮、比格列酮;胰岛素：A 适应症：(1)所有 I 型+妊娠糖尿病, (2) II 型只要有并发症都可以用胰

23、岛素;第三十一章 -内酰胺类抗生素一、青霉素类 (廉颇落放白飞滩首选青霉素链球菌.葡萄 球菌. 螺旋体.放线菌.白喉.肺炎.炭疽) 结构特点：不耐酸不耐酶机制：抑制细菌细胞壁肽裂糖合成;不良反应：过敏性休克 无效：原虫、立克次体病毒、真菌、厌氧菌、 绿脓杆菌头孢噻污是耐-内酰胺酶作用较强的药物 二、头孢菌素类,神州行我看行,抗绿脓他定行 头孢他啶是最强的抗绿脓杆菌药第三十二章大环内酯类及林可霉素类抗生素 一、大环内酯类：抑制细菌蛋白质的合成,红霉素首选治疗的疾病：军团病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎;大内高手红霉素,支援红军不咳嗽-支原体肺炎.军团病.布鲁氏菌.百日咳杆菌 二、林可霉素类(对立克次体无效)：由金黄色葡萄球菌引起的骨关节感染首选林可霉素类 第三十三章氨基糖苷类抗生素 链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素(抗绿脓) 5、妥布霉素：对绿脓作用最强 加QQ:915930172 获取更多执业医师备考信息 2014年执业医师交流交流学习QQ群320774854作用机制：氨基糖苷类和大环内酯类蛋白质合成（抑制细胞壁合成 白体/核糖体） -内酰胺类2、主要不良反应：耳毒性 3、链霉素：前庭功能损害严重 链霉素急性中毒萄糖酸钙 用药：葡4.总结：具有耳毒性的药物（不能合用）呋喃苯胺酸（速尿）、万古霉素、