第24章 组胺受体阻断药

1、第24章 组胺受体阻断药 组胺（Histamine）是广泛存在于体内的活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其受体，引起各种效应。,组胺受体分布及效应表,第一节 H1受体阻断药,常用药物,苯海拉明（diphenhydramine） 异丙嗪（promethazine,非那根,phenergan） 曲吡那敏（tripelennamine,去敏灵） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 布可立嗪（buclizine，安其敏） 美可洛嗪（meclozine，敏可静） 特非那定（terfenadine） 苯茚胺（phenindamine）,药理作用,1抗外周组胺H1受体效应：

2、 对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与） 对抗其对动物（豚鼠的）致死作用 不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作用,2中枢作用：,镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那丁与阿司咪唑：几无 苯茚胺：略兴奋 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 3其他作用： 抗Ach、局麻及喹尼丁样作用,临床用途,变态反应性疾病： 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好 支气管哮喘、过敏性休克无效 预防输血反应：异丙嗪25mg im 晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕

3、宁，dramamine),应在开车前15-30min服用 失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠 其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分,不良反应,中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等； 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用,第二节 H2受体阻断药,药物： 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine）

4、罗沙替丁（Roxatidine）,药理作用,抑制胃酸分泌：竞争性阻断H2受体抑制腺苷酸环化酶cAMP生成与释放胃酸分泌 胃酸作用的比较： 西咪替丁雷尼替丁、利尼扎替丁法莫替丁 1 410 2050 其他作用：对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用；部分对抗组胺的舒血管及降压作用；调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）,临床用途,消化性溃疡：对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合，但停药后复发率高，宜维持治疗. 其他：上消化道出血、反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.,不良反应,不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； 静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； 长期服用可引起性功能障碍。,西咪替丁的不良反应,老人出现幻觉、癫痫发作 阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制细胞色素P-450肝药酶活性 抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢,其他同类药物