第16章+中枢兴奋药.ppt

1、2020/10/11,第十六章中枢兴奋药,中枢兴奋药（central stimulants）*: 兴奋中枢神经系统, 提高其机能活动。提高大脑皮质、延脑血管运动、呼吸中枢的功能，促进脑功能恢复 按主要作用部位 分类： 兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、哌甲酯等； 兴奋延脑呼吸中枢的药物(呼吸兴奋药)，如尼可刹米等； 兴奋脊髓的药物，如士的宁等。,2020/10/11,剂量的增加，中枢作用部位扩大， 过量中枢各部位广泛兴奋致惊厥。 脊髓兴奋药因毒性较大，无临床应用价值 兴奋延脑呼吸中枢的药物剂量过大时，兴奋脊髓引起惊厥；作用时间短，需反复用药。,2020/10/11,中枢性呼吸衰竭,目前主要采用人工

2、呼吸、吸氧等综合措施； 呼吸中枢兴奋药只作为次要的辅助治疗， 小剂量、间歇、多次给药或几种药物交替使用。 临床资料表明，呼吸中枢兴奋药未能降低中枢性呼吸衰竭病人的死亡率。,2020/10/11,第一节兴奋大脑皮层的药物,咖啡因（caffeine,咖啡碱）* 甲基黄嘌呤类药物 ：茶碱、咖啡因 药理作用相似 咖啡因：中枢兴奋作用较强，主要中枢兴奋药； 茶碱：舒张平滑肌作用较强，主要平喘药。,2020/10/11,咖啡因 药理作用 1. 中枢作用： 小剂量，兴奋大脑皮质, 提高效率。 较大剂量，直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量，兴奋脊髓，引起惊厥。 与苯丙胺类

3、药物区别：无欣快感和刻板动作，戒断症状轻微，未列入麻醉药品管理范围。,2020/10/11,2. 心肌和平滑肌作用 直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量 直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周 阻力；增加冠脉血流量。 收缩脑血管，缓解偏头痛。 弱舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌。 3. 其他 有利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌,2020/10/11,作用机制 咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高心肌、血管平滑肌、支气管平滑肌细胞内cAMP水平， cAMP结合腺苷受体，在体内竞争性拮抗腺苷作用。 腺苷有镇静、抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用。 临床应用 对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引

4、起的 昏睡及呼吸循环抑制等。 配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒,2020/10/11,不良反应 口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等 乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热药。消化性溃疡者慎用,2020/10/11,哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）* 结构类似苯丙胺,具中枢兴奋,但拟交感作用很弱 ,一类精神药品。 小剂量：兴奋皮质和皮质下中枢，减轻疲乏感。轻 度欣快感、食欲缺乏。 较大剂量：兴奋呼吸中枢 中毒剂量：惊厥。 作用机制：促进脑内单胺类神经递质如NE和DA的释放， 抑

5、制再摄取有关。,2020/10/11,临床应用： 小儿遗尿症，兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。 儿童多动综合征有较好疗效，注意力集中。 轻度抑郁症、发作性睡病 中枢抑制药过量中毒。 治疗量时不良反应较少。 偶有失眠、兴奋、心悸、焦虑、厌食和口干。 大剂量: 血压升高而致眩晕、头痛等。 禁用：癫痫、高血压、青光眼患者。 长期：耐受性和依赖性，抑制儿童生长发育。,2020/10/11,苯丙胺类药物（amphetamines） 中枢神经系统的拟肾上腺素药物 苯丙胺 哌甲酯 冰毒和摇头丸 。 药理作用似麻黄碱，但对中枢神经系统有较强的兴奋作用，可以产生精神兴奋、运动兴奋、刻板行为、欣快感和食欲缺乏等。 较

6、强的精神依赖和躯体依赖 苯丙胺是麻醉药品和第一类精神药品，受到特殊管制。 哌甲酯属一类精神药品管理范围。,2020/10/11,吡拉西坦（piracetam, 脑复康）,GABA的衍生物，作用于大脑前额叶皮层激活、保护和修复脑细胞。 抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体的脱敏和失活，进而增强AMPA受体的功能； 促进中枢海马部位ACh释放，增加前额叶皮层M受体的密度；发挥促智作用。 促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值。 广泛用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障碍，儿童智

7、能发育迟缓。 偶见轻度肝功能损伤。,2020/10/11,甲氯芬酯 （meclofenoxate, 氯酯醒） 增加脑组织内ACh的含量，提高M受体与ACh的亲和力； 减少脑细胞内的脂褐素沉积，清除氧自由基；促进脑细胞能量代谢和膜卵磷脂合成。 提高学习记忆功能和抗脑缺血、缺氧的作用。 临床用于：颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等。 作用出现缓慢，需反复用药。,2020/10/11,第三节主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 *尼可刹米（nikethamide） (可拉明coramin） 主要直接兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性 刺激 颈动脉体 化学感受器,

8、 反射性兴奋呼吸中枢 作用仅维持510min，作用温和，安全范围大 ，呼吸加深加快。 临床用于各种原因所致呼吸衰竭。 过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。,2020/10/11,二甲弗林（dimefline,回苏灵） 直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制。 过量可致惊厥。,2020/10/11,*山梗菜碱（lobeline,洛贝林） 通过刺激颈动脉体的化学感受器，反射性地兴奋延脑呼吸中枢。 其作用短暂，仅数分钟，但安全范围大，不易致惊厥。 临床治疗: 新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。 大剂量兴奋迷走中枢引起心动过缓、传导阻滞 过大剂量则可兴奋交感神经节导致心动过速。,2020/10/11,贝美格（bemegride） 美解眠（megimide） 中枢兴奋作用迅速，维持时间短，用量过大或注射太快也可引起惊厥。 可用作巴比妥类中枢抑制药中毒解救的辅助用药。,2020/10/11,中枢兴奋药主要用于: 对抗中枢抑制药中毒 传染病引起的中枢性呼吸衰竭。 选择性