药物溶媒选择【研究知识】

1、药物溶媒的选择,药务科 周红敏 2014.10,1,行业倾力,内容提要,药物溶媒的选择的原则,西药注射剂溶媒的选择,中药注射剂溶媒的选择,2,行业倾力,一、药物溶媒选择的原则,如果病人有高血压、冠心病及心功能不全，应减少盐水的摄入，以减轻心脏负担；,如果病人有糖尿病但心肾功能尚可，可以用盐水，用糖水时可加胰岛素兑调（糖：胰岛素=4:1）；,如病人肾功能不全，要减少钠的摄入，减轻钠水储溜；,如病人休克，应先给予盐水补充血容量后再给予糖补能量；,患者有肺性脑病（2型呼衰），最好用生理盐水，因为糖能增加二氧化碳潴留，加重肺性脑病；,一、立足病人的 实际情况,根据病人的原发 和并发症而定,3,行业倾力

2、,电解质结果。看是否有低钠血症，有则给予盐水，反之用糖；,根据心肌酶等评测心功能，据此来决定盐糖的选择。,一、立足病人的实际情况,根据病人的化验结果,4,行业倾力,二、依据药物的稳定性：,5,行业倾力,常用溶媒及PH值,源自中国药典,二、西药注射剂定的选择,6,行业倾力,内酰胺类,抗菌药物溶媒的选择：,7,行业倾力,大环内酯类：在碱性条件下抗菌效能比酸性条件下可增强10多倍（有相关的研究报道），故建议选盐做溶媒，或在溶媒中加入碳酸氢钠提高PH值。,四环素类：可与钙离子螯合，故不与含钙的（复方氯化钠、林格）的溶液配伍,甲硝唑：由于其分子结构的特定性，5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定,喹诺酮类

3、；左氧氟沙星，特别是培氟沙星，应该用糖水配。培氟沙星不能见氯离子，否则会形成沉淀。,8,行业倾力,两性霉素B：不能使用氯化钠，可产生沉淀；如用葡萄糖，需调节PH4.2，否则容易产生沉淀。,伊曲康唑：严禁用严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀释，用专用溶媒。（50ml 0.9% 氯化钠注射液）,乳酸红霉素：使用氯化钠易产生沉淀,甲磺酸培氟沙星：pH3.54.5,盐水pH4.57.0, 配伍形成游离培氟沙星，在水中溶解度变小，产生结晶，故选用糖水。,其他抗菌药物：,9,行业倾力,10,行业倾力,11,行业倾力,。,注：H2O：灭菌注射用水；NS：生理盐水注射液； GS：葡萄糖注射液；GNS：葡萄

4、糖氯化钠注射液； RL：平衡盐水注射液；RS：复方氯化钠注射液,12,行业倾力,呋塞米： 析出结晶,苯妥英钠： pH4时不能完全溶解,碘解磷定：葡萄糖的中间代谢物乙酰辅酶A，增加有机磷中毒的症状,肝素钠： 在pH6的溶液中很快失效,腺苷钴胺、 维生素B12,柔红霉素、 多柔比星,非抗菌药物溶媒选择：,13,行业倾力,不宜用氯化钠做溶媒：,奥沙利铂：不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物伍。,胺碘酮：使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液，禁用生理盐水稀释。,去甲肾上腺素：宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释,多烯磷脂酰胆碱：严禁用电解质溶液稀释。,甘露醇：避免与无机盐类药物（

5、如氯化钠、氯化钾等）配伍， 以免引起甘露醇结晶析出。,14,行业倾力,三、中药的溶媒选择,15,行业倾力,清开灵注射液的PH质控在6.87.5,在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中微粒数差异显著，在后者中比在前者中微粒数明显少.,清开灵注射液,葛根素注射液,葛根素注射液,质控PH3 .6,与5%葡萄糖注射液配伍后的混合液PH变化较小，在0.9%氯化钠注射液中PH值下降2左右。,16,行业倾力,与5%葡萄糖注射液配伍后，某些有效成分、微量杂质的溶解度变小，或发生氧化、聚合形成新的微粒析出结晶,主张使用大剂量（100ml）的单剂量复方丹参注射液制剂，避免与其他注射液配伍，引起混合液不溶性微粒增加。,复方丹参注射液,参麦注射液,主要成分为人参皂苷，苷类在酸性溶液中稳定,但实验表明：氯化钠注射液对该注射液的PH、微粒、 最大