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第二章 药物效应动力学一、选择题:A 型题1、药物产生副作用主要是由于:A 剂量过大 B 用药时间过长 C 机体对药物敏感性高 D 连续多次用药后药物在体内蓄积 E 药物作用的选择性低2、LD50 是:A 引起 50%实验动物有效的剂量 B 引起 50%实验动物中毒的剂量 C 引起 50%实验动物死亡的剂量 D 与 50%受体结合的剂量 E 达到 50%有效血药浓度的剂量3、在下表中,安全性最大的药物是:药物 LD50(mg/kg) ED50(mg/kg )A 100 5 B 200 20 C 300 20 D 300 10 E 300 404、药物的不良反应不包括:A 副作用 B 毒性反应 C 过敏反应 D 局部作用 E 特异质反应5、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,表明:A 作用点改变 B 作用机理改变 C 作用性质改变 D 效能改变 E 效价强度改变6、量反应与质反应量效关系的主要区别是:A 药物剂量大小不同 B 药物作用时间长短不同 C 药物效应性质不同 D 量效曲线图形不同 E 药物效能不同7、药物的治疗指数是:A ED50/LD50 B LD50/ED50 C LD5/ED95 D ED99/LD1 E ED95/LD58、药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,取决于:A 药物是否具有亲和力 B 药物是否具有内在活性 C 药物的酸碱度 D 药物的脂溶性 E 药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是:A 无亲和力,无内在活性 B 有亲和力,无内在活性 C 有亲和力,有内在活性 D 无亲和力,有内在活性 E 以上均不是10、药物作用的双重性是指:A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症治疗 C 治疗作用和毒性作用 D 治疗作用和不良反应 E 局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是:A 青霉素过敏性休克 B 地高辛引起的心律性失常 C 呋塞米所致的心律失常 D 保泰松所致的肝肾损害 E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考?A 药物的安全范围 B 药物的疗效大小 C 药物的毒性性质 D 药物的体内过程 E 药物的给药方案13、药物的内在活性(效应力)是指:A 药物穿透生物膜的能力 B 药物对受体的亲合能力 C 药物水溶性大小 D 受体激动时的反应强度 E 药物脂溶性大小14、安全范围是指:A 有效剂量的范围 B 最小中毒量与治疗量间的距离 C 最小治疗量至最小致死量间的距离 D ED95 与 LD5 间的距离 E 最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应?A 中毒量 B 治疗量 C 无效量 D 极量 E 致死量16、可用于表示药物安全性的参数:A 阈剂量 B 效能 C 效价强度 D 治疗指数 E LD5017、药原性疾病是:A 严重的不良反应 B 停药反应 C 变态反应 D 较难恢复的不良反应 E 特异质反应18、药物的最大效能反映药物的:A 内在活性 B 效应强度 C 亲和力 D 量效关系 E 时效关系19、肾上腺素受体属于:A G 蛋白偶联受体 B 含离子通道的受体 C 具有酪氨酸激酶活性的受体 D 细胞内受体 E 以上均不是20、拮抗参数 pA2 的定义是:A 使激动剂的效应增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B 使激动剂的剂量增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C 使激动剂的效应增加 1 倍时激动剂浓度的负对数D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E 使激动剂的效应增加 1 倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21、药理效应是:A 药物的初始作用 B 药物作用的结果 C 药物的特异性 D 药物的选择性 E 药物的临床疗效22、储备受体是:A 药物未结合的受体 B 药物不结合的受体 C 与药物结合过的受体 D 药物难结合的受体 E 与药物解离了的受体23、pD2 是:A 解离常数的负对数 B 拮抗常数的负对数 C 解离常数 D 拮抗常数 E 平衡常数24、关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的?A 拮抗药对 R 及 R*的亲和力不等B 受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态(R)和活动态(R*)C 静息时平衡趋势向于 RD 激动药只与 R*有较大亲和力E 部分激动药与 R 及 R*都能结合,但对 R*的亲和力大于对 R 的亲和力25、质反应的累加曲线是:A 对称 S 型曲线 B 长尾 S 型曲线 C 直线 D 双曲线 E 正态分布曲线26、从下列 pD2 值中可知,与受体亲和力最小的是:A 1 B 2 C 4 D 5 E 627、从下列 pA2 值可知拮抗作用最强的是:A 0.1 B 0.5 C 1.0 D 1.5 E 1.628、某降压药停药后血压剧烈回升,此种现象称为:A 变态反应 B 停药反应 C 后遗效应 D 特异质反应 E 毒性反应29、下列关于激动药的描述,错误的是:A 有内在活性 B 与受体有亲和力 C 量效曲线呈 S 型 D pA2 值越大作用越强 E 与受体迅速解离30、下列关于受体的叙述,正确的是:A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B 受体都是细胞膜上的蛋白质C 受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的B 型题问题 3135A 药物引起的反应与个体体质有关,与用药剂量无关B 等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C 用药一段时间后,病人对药物产生精神上依赖,中断用药,出现主观不适D 长期用药,需逐渐增加剂量,才可保持药效不减E 长期用药,产生生理上依赖,停药后出现戒断症状31、高敏性是指:32、过敏反应是指:33、习惯性是指:34、耐受性是指:35、成瘾性是指:问题 3641A 受体 B 第二信使 C 激动药 D 结合体 E 拮抗药36、起后继信息传导系统作用:37、能与配体结合触发效应:38、能与受体结合触发效应:39、能与配体结合不能触发效应:40、起放大分化和整合作用:41、能与受体结合不触发效应:问题 4243A 纵坐标为效应,横坐标为剂量B 纵坐标为剂量,横坐标为效应C 纵坐标为效应,横坐标为对数剂量D 纵坐标为对数剂量,横坐标为效应E 纵坐标为对数剂量,横坐标为对数效应42、对称 S 型的量效曲线应为:43、长尾 S 型的量效曲线应为:问题 4448A 患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B 强心甙所致的心律失常C 四环素和氯霉素所致的二重感染D 阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E 巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象44、属毒性反应的是:45、属后遗效应的是:46、属继发反应的是:47、属特异质反应的是:48、属副作用的是:C 型题:问题 4951A 对受体有较强的亲和力 B 对受体有较强的内在活性C 两者都有 D 两者都无49、受体激动剂的特点中应包括:50、部分激动剂的特点中应包括:51、受体阻断剂的特点中可包括:问题 5254A pA2 B pD2 C 两者均是 D 两者均无52、表示拮抗药的作用强度用:53、表示药物与受体的亲和力用:54、表示受体动力学的参数用:55、表示药物与受体结合的内在活性用:X 型题:56、有关量效关系的描述,正确的是:A 在一定范围内,药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关B 量反应的量效关系皆呈常态分布曲线C 质反应的量效关系皆呈常态分布曲线D LD50 与 ED50 均是量反应中出现的剂量E 量效曲线可以反映药物效能和效价强度57、质反应的特点有:A 频数分布曲线为正态分布曲线 B 无法计算出 ED50C 用全或无、阳性或阴性表示 D 可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示E 累加量效曲线为 S 型量效曲线58、药物作用包括:A 引起机体功能或形态改变 B 引起机体体液成分改变C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫 D 改变机体的反应性E 补充体内营养物质或激素的不足59、药物与受体结合的特性有:A 高度特异性 B 高度亲和力 C 可逆性 D 饱和性 E 高度效应力60、下列正确的描述是:A 药物可通过受体发挥效应 B 药物激动受体即表现为兴奋效应C 安慰剂不会产生治疗作用 D 药物化学结构相似,则作用相似E 药效与被占领的受体数目成正比61、下列有关亲和力的描述,正确的是:A 亲和力是药物与受体结合的能力 B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力C 亲和力越大,则药物效价越强D 亲和力越大,则药物效能越强E 亲和力越大,则药物作用维持时间越长62、药效动力学的内容包括:A 药物的作用与临床疗效 B 给药方法和用量 C 药物的剂量与量效关系 D 药物的作用机制 E 药物的不良反应和禁忌症63、竞争性拮抗剂的特点有:A 本身可产生效应 B 降低激动剂的效价C 降低激动剂的效能 D 可使激动剂的量效曲线平行右移E 可使激动剂的量效曲线平行左移64、可作为用药安全性的指标有:A TD50/ED50 B 极量 C ED95TD5 之间的距离D TC50/EC50 E 常用剂量范围二、名词解释:1、不良反应 2、效能 3、LD50 4、ED50 5、治疗指数6、pA2 7、pD2 8、竞争性拮抗剂 9、药原性疾病10、副作用 11、毒性反应 12、后遗效应 13 停药反应14、变态反应 15、安全范围 16、储备受体 17、向下调节18、向上调节三、简答题:1、测定药物的量-效曲线有何意义?要点:为确定用药剂量提供依据;评价药物的安全性(安全范围、治疗指数等) ;比较药物的效能和效价研究药物间的相互作用或药物作用原理2、举例说明药物可能发生哪些不良反应?3、简述竞争性拮抗剂的特点。4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。提示:对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。选择题答案:1 E 2 C 3 D 4 D 5 E 6 C 7 B 8 B 9 B 10 D 11 E 12 E 13 D14 E 15 B 16 D 17 D 18 B 19 A 20 B 21 B 22 A 23 A 24 B 25 A 26 A27 E 28 B 29 D 30 A 31 B 32 A 33 C 34 D 35 E 36 B 37 A 38 C 39 D40 B 41 E 42 C 43 A 44 B 45 E 46 C 47 A 48 D 49 C 50 A 51 A 52 A53 B 54 C 55 D 56 AE 57 ACDE 58 ABCDE 59 ABCD 60 AE 61 AC62 ACDE 63 BD 64 ACD第三章 药物代谢动力学一、选择题A 型题:1、弱酸性药物在碱性尿液中:A 解离多,再吸收多,排泄慢 B 解离少,再吸收多,排泄慢 C 解离多,再吸收少,排泄快 D 解离少,再吸收少,排泄快 E 以上均不是2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物,则:A 易穿透毛细血管壁 B 易透过血脑屏障 C 不影响其主动转运过程 D 影响其主动转运过程 E 仍保持其药理活性3、主动转运的特点:A 顺浓度差,不耗能,需载体 B 顺浓度差,耗能,需载体 C 逆浓度差,耗能,无竞争现象 D 逆浓度差,耗能,有饱和现象 E 逆浓度差,不耗能,有饱和现象4、以近似血浆 t1/2 的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,则应将首剂:A 增加半倍 B 加倍剂量 C 增加 3 倍 D 增加 4 倍 E 不必增加5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为:A 通透性 B 吸收 C 分布 D 转化 E 代谢6、药物首关消除可发生于下列何种给药后:A 舌下 B 直肠 C 肌肉注射 D 吸入 E 口服7、药物的 t1/2 是指:A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为小时 D 与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的 t1/2 为 1 小时,给予 100mg 剂量后,病人在体内药物只剩 12.5mg 时便清醒过来,该病人睡了:A 2h B 3h C 4h D 5h E 0.5h9、药物的作用强度,主要取决于:A 药物在血液中的浓度 B 在靶器官的浓度大小 C 药物排泄的速率大小 D 药物与血浆蛋白结合率之高低 E 以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆 t1/2 可自机体排出达 95%以上:A 3 个 B 4 个 C 5 个 D 6 个 E 7 个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时,比单用该弱酸性药物:A 在胃中解离增多,自胃吸收增多 B 在胃中解离减少,自胃吸收增多C 在胃中解离减少,自胃吸收减少 D 在胃中解离增多,自胃吸收减少 E 无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为 95%,乙药的血浆蛋白结合率为 85%,甲药单用时血浆t1/2 为 4h,如甲药与乙药合用,则甲药血浆 t1/2 为:A 小于 4h B 不变 C 大于 4h D 大于 8h E 大于 10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:A 有效血浓度 B 稳态血浓度 C 峰浓度 D 阈浓度 E 中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于:A 药物的吸收速度 B 药物的排泄速度 C 药物的转运方式 D 药物的光学异构体 E 药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是:A 加速药物从尿液的排泄 B 加速药物从尿液的代谢灭活 C 加速药物由脑组织向血浆的转移 D A 和 C E A 和 B16、某药在体内可被肝药酶转化,与酶抑制剂合用时比单独应用的效应:A 增强 B 减弱 C 不变 D 无效 E 相反17、每个 t1/2 恒量给药一次,约经过几个血浆 t1/2 可达稳态血浓度:A 1 个 B 3 个 C 5 个 D 7 个 E 9 个18、某药 t1/2 为 8h,一天给药三次,达到稳态血浓度的时间是:A 16h B 30h C 24h D 40h E 50h19、药物的时量曲线下面积反映:A 在一定时间内药物的分布情况 B 药物的血浆 t1/2 长短C 在一定时间内药物消除的量 D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药 0.5mg,达到稳态时测定其血浆药物浓度为 0.7g/ml,其表观分布容积约为:A 0.5L B 7L C 50L D 70L E 700L21、对于肾功能低下者,用药时主要考虑:A 药物自肾脏的转运 B 药物在肝脏的转化 C 胃肠对药物的吸收 D 药物与血浆蛋白的结合率 E 个体差异22、二室模型的药物分布于:A 血液与体液 B 血液与尿液 C 心脏与肝脏 D 中央室与周边室 E 肺脏与肾脏23、血浆 t1/2 是指哪种情况下降一半的时间:A 血浆稳态浓度 B 有效血浓度 C 血浆浓度 D 血浆蛋白结合率 E 阈浓度24、关于坪值,错误的描述是:A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值,平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时, 需经 45 个 t1/2 才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比,在每日总量相等时,用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限(峰)和低限(谷)的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量,不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指:A 药物完全消除至零 B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡 D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物,其血浆 t1/2 等于:A 0.301/ke B 2.303/ke C ke/0.693 D 0.693/ke E ke/2.30327、离子障指的是:A 离子型药物可自由穿过,而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过,离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过,离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过,而离子型的则不能穿过E 以上都不是28、pka 是:A 药物 90%解离时的 pH 值 B 药物不解离时的 pH 值C 50%药物解离时的 pH 值 D 药物全部长解离时的 pH 值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病,后因失眠加用苯巴比妥,结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短,这是因为:A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用 B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶 D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先:A 作用于靶器官 B 在肝脏代谢 C 由肾脏排泄 D 储存在脂肪 E 与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其:A 副作用的多少 B 最大效应的高低 C 作用持续时间的长短 D 起效的快慢 E 后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明:A 药物吸收速度与消除速度相等 B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡 D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括:A 汗腺 B 肾脏 C 胆汁

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