B08-9M胆碱阻断药PPT课件

南京医科大学药理教研室 汪红仪,第八章 胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,抗胆碱药分类 1. M受体阻断药 天然生物碱 阿托品、东莨菪碱等 合成 后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: NN受体阻断药（神经节阻断药） NM受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第一节 阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）来源与化学：曼陀罗、洋金花等植物,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,体内过程,叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PB,南京医科大学药理教研室 汪红仪,Atropine作用机制 竞争性阻断M胆碱受体,南京医科大学药理教研室 汪红仪,Atropine药理作用,1. 竞争性阻断M 受体，大剂量阻断NN受体2. 随剂量增加依次出现：腺体分泌减少，眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢症状,南京医科大学药理教研室 汪红仪,1.腺体：抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺（M3）最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2.眼 （1）扩瞳 阻断瞳孔括约肌MR（2）升高眼压 虹膜根部变厚，前房角变窄（3）调节麻痹 阻断睫状肌MR ，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊,南京医科大学药理教研室 汪红仪,扩瞳,南京医科大学药理教研室 汪红仪,升高眼压,南京医科大学药理教研室 汪红仪,眼的调节,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,3. 平滑肌：松弛内脏平滑肌 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管子宫平滑肌小,南京医科大学药理教研室 汪红仪,4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制（1）0.6mg 加快心率 阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力 0.4-0.6mg 减慢心率 阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放（2）加快房室传导 拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常,南京医科大学药理教研室 汪红仪,5.血管与血压 较大剂量扩张皮肤血管 体温升高后的代偿性散热反应 直接作用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,6.中枢神经系统（12mg) 兴奋延髓、大脑（25mg）中枢兴奋 10mg 中枢中毒症状 中枢（+） （-）,南京医科大学药理教研室 汪红仪,临床应用,1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛；膀胱刺激症状、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛+哌替啶2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎症,南京医科大学药理教研室 汪红仪,3.眼科（1）虹膜睫状体炎 （2）验光、眼底检查4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒,南京医科大学药理教研室 汪红仪,（四）不良反应,腺：口干、皮肤潮红 眼：视物模糊、扩瞳平：便秘 心：心慌、心悸 中枢中毒中毒：立即洗胃、导泻；注射毒扁豆碱；中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类 人工呼吸、降体温禁忌证青光眼、前列腺增生,南京医科大学药理教研室 汪红仪,山莨菪碱（anisodamine）654-2 内脏绞痛和各种感染性休克东莨菪碱（scopolamine） 中枢作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二节 阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药：氢溴酸后马托品（hoatropine）调节麻痹1-2d二、合成解痉药：（一）季胺类解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）解痉（二）叔胺类解痉药贝那替秦（胃复康） 伴焦虑症的溃疡者,南京医科大学药理教研室 汪红仪,要点回顾,掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第 九 章 胆碱受体阻断药（II）N胆碱受体阻断药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,1)NN受体阻断药 植物神经节阻断药 美加明等2)NM受体阻断药 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱等,N受体阻断药分类,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第一节 神经节阻断药 选择性与神经节NNR结合，竞争性阻断ACh与受体结合，使ACh不能引起节细胞除极化，阻断神经冲动在神经节的传导 代表药：美卡拉明（美加明mecamylamine）樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）,南京医科大学药理教研室 汪红仪,药理作用所有的交感、副交感神经全部被阻断心血管：血管舒张，血压下降胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩瞳、尿潴留、无汗,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,临床应用,麻醉辅助药：控制性降压主动脉瘤手术：禁用R阻断药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二节 骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants),除极化型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,一、除极化型肌松药,与骨骼肌运动终板上NM受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极，使NM受体不能对ACh起反应,南京医科大学药理教研室 汪红仪,特点：激动 NM受体（1）肌松前出现短时肌束震颤； （2）连续用药可产生快速耐受性； （3）抗AChE药（新斯的明）不能纠正肌松，反而加重肌松作用；（4）治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用（5）临床仅琥珀胆碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,琥珀胆碱（succinylcholine）,药理作用除极化型，早期肌束震颤，从颈部 肩胛 腹 四肢 呼吸肌对呼吸肌作用不明显临床应用气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作,南京医科大学药理教研室 汪红仪,不良反应,1. 窒息 不能用新斯的明解救 氨基苷抗生素、多肽类抗生素2. 肌束颤动 3. 血钾升高 烧伤、肿瘤、肾损等4.其他注意 特异质反应,南京医科大学药理教研室 汪红仪,二、 非除极化型肌松药,与NM受体结合，无内在活性，竞争性阻断ACh作用，产生肌松作用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,特点：阻断NM受体1）肌松前无肌肉震颤；2）拮抗抗胆碱酯酶药，过量可用新斯的明解救；3）吸入性全麻药和氨基苷类加强和延长此类药物的肌松作用 4) 同类阻断药之间有