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文档简介

肾上腺受体与心血管系统及相关药物,绿色包装与生物纳米技术实验室,1,2,3,4,5,6,7,囊泡内贮存,8,以胞裂外排的形式释放,9,再摄取1（uptake1):被突触前膜摄取贮存在囊泡中75%-90%再摄取2(uptake2):小部分被被非神经组织重摄取，最后被儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）灭活,10,11,受体：能与递质或药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。,12,13,14,能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，NE）结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型,15,分布： 受体 1：突触后膜，皮肤、黏膜、内脏血管 2：突触前膜，反馈抑制 受体 1：心脏 2：血管、支气管,16,肾上腺素受体的效应：,17,18,肾上腺素受体结构,19,肾上腺素受体结构,20,21,22,23,1. 直接作用于受体激动药(agonist)与肾上腺素能受体结合后能激动受体，呈拟似递质作用阻断药(blocker)与肾上腺素能受体结合后不激动受体，阻断递质与受体结合,药物的作用方式,24,肾上腺素激动药,1、2-R 激动药：ISO1-R 激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇,25,肾上腺素受体阻断药,1、2-R 阻断药（普萘洛尔）1-R 阻断药（阿替洛尔）、-R 阻断药（拉贝洛尔）,26,2. 影响递质,影响递质 释放,NE释放,麻黄碱、间羟胺,NE释放,可乐定、碳酸锂,影响递质转运、 贮存,利舍平、可卡因、去甲丙米嗪,影响递质 转化,合成酶抑制剂,27,肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists),又称为:拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物(sympathomimetic amines),28,一、构效关系,肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。,29,1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。
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