舒芬ICU运用医学文档

舒芬太尼的临床应用,宜昌人福药业有限责任公司,舒芬太尼(Sufentainil)是一种强效的阿片类镇痛药，同时也是一种高选择u-激动剂。镇痛效应强与芬太尼、吗啡。舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性。它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上，而且具有良好的血液动力学稳定性，同时保证足够的心肌氧供。,芬太尼家族的发展,芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年 2005年 中国阿芬太尼 1976年瑞芬太尼 1996年 德国 2003 年 中国,芬太尼家族药代动力和药效学特性,芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解 代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性 排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 清除率 13 13 6.4 50 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 1000 20-25 134 静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug 镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug 血浆浓度 0.2 0.02 2 0.2 (ng/ml),1976年首次合成舒芬太尼 1984年被FDA批准在临床应用 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年 协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进国内由湖北宜昌人福药业独家研发生产,舒 芬 太 尼 历 史,舒芬太尼药物特点,药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-4-(甲氧甲基）-1-2-(2-噻吩基)乙基-4-哌啶基- N-苯丙酰胺 1、芬太尼类型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性； 2、亲脂性约为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障； 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍； 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍； 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍； 6、呼吸抑制弱； 7、血液稳定性好； 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。,药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼血浆蛋白结合率(%) 93 841- 酸性蛋白结合率(%) 84 44分布容积 (L/Kg) 2.9 4.1清除率（ml/kg.min） 12.7 13.3排泄半衰期 (min) 160 240持续输注(4h)后半衰期（min ） 30 260,舒芬太尼药代动力学特性,在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80被排泄，仅2以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少舒芬尼于给药后2.7h仅有2.5的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25以上的药物储存于体内。）,舒芬太尼 药代动力学特性,项目药品 舒芬太尼 芬太尼治疗指数（LD50/ED50) 25211 277效价比值 510 1起效时间（min） 1.3-3 7-8最大效应时间（min） 6.2 6.8 持续时间(min) 芬太尼的2倍 30,安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7,舒芬太尼 药效学特点,镇 痛 作 用 强！,为纯受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍,舒芬太尼药效学特点,Brunner MD et al ，Br J Anaesth，1994；72:42-46,N=30, 三个相对应的剂量：舒芬尼：0.1, 0.2, 0.4ug/kg, ; 芬太尼：1.0, 2.0, 4.0ug/kg*第一个数据点在用药后5分钟 ANESTH ANALG 1990;70:8-15,健康受试者应用舒芬尼后的痛阈比芬太尼高，持续时间是芬太尼的2倍,舒芬太尼药效学特点,有 催 眠 作 用,小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳可以减少其用量,Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.,舒芬太尼药效学特点,舒芬太尼 药效学特点,安 全 范 围 大！对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物,Chin J Anesthesiol 1997; 117(3): 160-61,舒芬太尼组对气管插管时血流动力学的影响较芬太尼组稳定,血压,心率,舒芬太尼 血液动力学稳定性更好,Suf n=16, fen n=16, p0.05,舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼抑制插管时的刺激反应,舒芬太尼对应激反应的影响小,Chin J Anesthesiol 1997; 117(3): 160-61,血糖mmol/L,皮质醇ng/ml,胰岛素uIU/ml,舒芬太尼组对气管插管时血糖、皮质醇、胰岛素的影响较芬太尼组稳定 Suf n=16, fen n=16, p25000；（芬太尼270）等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一镇痛时间长，是芬太尼的2倍提高痛阈,更安全,血液动力学稳定性更好呼吸抑制的比率小，术后恢复快术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少,舒芬太尼临床优势,更符合现代镇痛技术,长时间静脉持续输注无蓄积可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水平稳定稳定的血流动力学术后意识恢复的时间很快,舒芬太尼临床优势,舒芬太尼临床剂型,宜昌人福药业规格： 1ml- 50ug 2ml- 100ug 5ml- 250ug,临 床 应 用,术后镇痛,舒芬尼用于术后镇痛具有非常好的效果硬膜外注射给药或鞘内注射给药静脉注射给药（PCA）PCA给药与芬太尼的效价比为5-10：1,鞘内注射舒芬太尼时它与芬太尼的效价比是4：1产科镇痛中舒芬太尼的剂量是非常小的硬膜外注射镇痛推荐剂量： 负荷量 10-50ug 持续剂量 0.5ug/ml与0.125%布比卡因合用,舒芬太尼 用于ICU,舒芬太尼可用于ICU术后插管病人的镇静治疗静脉使用推荐剂量是0.2-1.0ug/kg/h对插管耐受好呼吸抑制轻，恢复快血流动力学平稳对老年、状况欠佳及伴心血管疾病的患者要减少用量,舒芬太尼的禁忌证,对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者。分娩期间，或实施剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前，静脉内禁用本品，因为舒芬太尼可以引起新生儿的呼吸抑制。禁与单胺氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内用过单胺氧化酶抑制剂者。急性肝卟啉症。患有呼吸抑制疾病的患者。重症肌无力患者。,注意事项,应有呼吸辅助设施。应有监测设备。甲低，肺部疾病（），肝、肾功能不全，肥胖和酒精中毒，体弱及老年患者应减量。哺乳期静脉使用舒芬太尼，24h后才能哺乳。,小 结,舒芬太尼起效迅速（1-3分钟）镇痛效果强，为芬太尼的7-10倍安全性高，治疗指数大于25000镇