章抗胆碱药PPT课件

,第六章 抗胆碱药,1,第一节 M胆碱受体阻断药,天然形成的生物碱半合成衍生物或合成生物碱,阿托品山莨菪碱东莨菪碱,654-2后马托品溴丙胺太林,2,第一节 阿托品类生物碱,图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）,3,（）M-R大剂量：（）N1-R,药理作用和临床应用,机制,阿托品,一阿托品,作用机制,4,唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 消化道腺体,阿托品,随剂量增加，依次作用腺体眼平滑肌心脏血管CNS,特点,1.腺体：,抑制腺体分泌,5,药理作用与临床应用,全麻前给药 严重的盗汗流涎,6,2.眼睛：,阿托品,扩瞳，眼压升高，调节麻痹远视,7,（1）扩瞳,阿托品,图8-2 虹膜平滑肌示意图,8,（2）眼内压升高,阿托品,图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向),9,阿托品,图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用,10,睫状肌M-R(-)睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧晶状体变扁平屈光度减低,晶状体,(3)调节麻痹,睫状肌,悬韧带,阿托品,图8-5 调节麻痹示意图,11,药理作用与临床应用,虹膜睫状体炎 验光配镜,阿托品,12,胃肠 膀胱逼尿肌 输尿管 、胆管、支气管 括约肌 子宫,阿托品,3.平滑肌：,松弛平滑肌,平滑肌解痉,13,药理作用与临床应用,内脏绞痛,阿托品,14,4.心脏：,心率,小量（0.40.6mg)：少数人减慢,较大量（12mg)：加快,房室传导：,(-)突触前膜的M1-R(负反馈),(-)窦房结的M2-R,加速,阿托品,15,药理作用与临床应用,缓慢型心律失常,阿托品,16,5.血管：,机制： (与M受体阻断无关),阿托品,治疗量无明显变化大剂量时血管扩张 改善微循环：用于感染中毒性休克,体温升高的代偿性散热反应直接扩张血管作用,17,药理作用与临床应用,抗休克,阿托品,18,治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走N兴奋作用较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑（12mg）中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg以上）持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭,阿托品,6.中枢神经系统(CNS)：,兴奋,19,药理作用与临床应用,有机磷中毒解救,阿托品,20,【不良反应】,21,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,22,阿托品的副作用,阿托品,视物模糊,23,阿托品的副作用,阿托品,思维混乱,24,阿托品的副作用,阿托品,便秘,25,阿托品的副作用,阿托品,尿潴留,26,禁忌证 青光眼，前列腺肥大，感染性休克伴心率过速或高热者,阿托品,27,东莨菪碱（scopolamine),特点：,1.外周作用与阿托品相似,2.中枢作用与阿托品相反：,镇静，催眠。尚有欣快易滥用,3.主要用于：,麻前给药,晕动病,呕吐,帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）,中药麻醉,28,山莨菪碱（anisodamine) 人工合成品654-2,特点：,1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品,2.不易入中枢，不良反应少,3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似 阿托品。,4.血管解痉选择性高,5.主要用于感染性休克，内脏绞痛,29,二 阿托品的合成代用品,（一 ）合成扩瞳药 后马托品作用 ：比阿托品快，短，适于一般眼底检查，调节麻痹弱,托吡卡胺作用：比阿托品快，短，强为目前散瞳查眼底和屈光度检查首选药,30,（二） 合成解痉药,1.季铵类 溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）,ac，胃、十二指肠溃疡、胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐,31,2.叔胺类,贝那替秦（胃复康 benactyzine),适于兼焦虑症的溃疡病人,3. 选择性M-受体阻断药,哌仑西平（pirenzepin),选择性阻断M1受体，用于消化性溃疡 无中枢兴奋,32,第二节 N胆碱受体阻断药,33,一、N1胆碱受体阻断药神经节阻断药【药理作用】 阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副交感神经节的阻断效应。 心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降 胃肠道、膀胱、眼、腺体： 便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。【临床应用】 曾用于治疗高血压,二、N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。 根据其作用方式的特点，分为： 除极化型骨骼肌松弛药 非除极化型骨骼肌松弛药,35,一 、除极化型肌松药,琥珀胆碱（司可林 scoline),产生持久除极，不复极,肌松,运动终板对Ach不敏感,药物与N2-R结合,36,【作用特点】 1.用药后可见短暂的肌束颤动2.肌松顺序：颈部肩胛腹部四肢颈部、 四肢面、舌 、咽喉和咀嚼肌呼吸肌3.一次给药维持时间短，重复给药可延长作用时间4.连续用药可产生快速耐受性 5.抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反能增强，过量时不能用新斯的明解救,37,【临床应用】 1、静脉注射： 因作用快而短暂、对喉肌作用强短时操作：气管内插管、气管镜、食道镜等。 2、静脉滴注：用于较长时间的手术。,38,二、非除极化型肌松药 竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛，也称为竞争型肌松药 特点： 同类药物间有相加作用。 吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和延长此类药物的肌松