二十五单元消化系统药

第九章 消化系统药物一 节 . 助消化助消化 药药二节 . 抗 消化性溃疡药 三节 . 胃肠促动药和止吐药四节 . 泻药和止泻药五节 利胆药 六节 .抗肝性脑病药第一节 . 助消化药稀盐酸胃蛋白酶胰酶乳酶生干酵母第二十五单元消化性溃疡（ peptic ulcer）包括胃溃疡（ gastric ulcer，GU） 和十二指肠溃疡（ duodenal ulcer， DU）， 是一种常见病，发病率约为 10。发病机制发病机制 药物分类药物分类破坏因子增强破坏因子增强粘膜防护功能降低粘膜防护功能降低 胃粘膜保护药胃粘膜保护药前列腺素分泌减少前列腺素分泌减少粘液，粘液， HCO3 分泌减少分泌减少物理性损伤物理性损伤幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染胃酸分泌增多胃酸分泌增多抗抗 Hp药药 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药中和胃酸药中和胃酸药一 .抗酸药 (Antacids) 中和胃酸药，又称抗酸药（ antacids）是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶的活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用 。 常用药物 口服易吸收 口服 不 易吸收常见抗酸药作用比较氢 氧化镁三硅酸镁氢 氧化铝碳酸 氢钠碳酸 钙抗酸 强 度起效 时间持 续时间收 敛 作用保 护 作用碱血症产 生 CO2继发 性胃酸增多排便影响强快久无无无无无轻 泻弱慢久无有无无无轻 泻中慢久有有无无无便秘较 强较 快较 久有无无有有便秘较 弱最快短 暂无无有有有无临床常用复方抗酸药复方氢氧化铝又名胃舒平（ Gastropine ） 处方组成：氢氧化铝，三硅酸镁，颠茄流浸膏。颠茄流浸膏能解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌 。临床常用复方抗酸药胃必治（复方铝酸铋片）主要成分：碳酸镁，铝酸铋，碳酸氢钠 ，甘草浸膏，弗朗鼠李皮， 小茴香等。斯达舒主要成分：氢氧化铝、碘甲基蛋氨酸等 。二 .抑制胃酸分泌药 胃酸分泌过程 及 抑制胃酸分泌药的作用部位AchHistGastH K ATP酶壁细胞Ca 2 Ca 2 cAMPKH (一 ) H2 Receptor Antagonist 药理作用 阻断 H2受体，减少胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性 适应证 胃，十二指肠溃疡；各种胃酸分泌过多症；反流性食管炎；溃疡和胃炎引起的出血 代表药物 第一代药物： 西米替丁 (cimetidine甲氢咪胍 ) 第二代药物：雷尼替丁 (ranitidine) 第三代药物：法莫替丁 (famotidine)， 尼扎替丁 (nizatidine)， 乙溴替丁 (ebrotidine)H2 Receptor Antagonist西米替丁西米替丁 (cimetidine)抑酸作用较强，但不抑酸作用较强，但不及第二代和第三代药物。不及第二代和第三代药物。不良反应较少，但长期服用可良反应较少，但长期服用可抑制雄激素，另外也可抑制抑制雄激素，另外也可抑制肝药酶，因此该药现已少用肝药酶，因此该药现已少用。H2 Receptor Antagonist雷尼替丁雷尼替丁 (ranitidine)抑酸作用是西米替丁的抑酸作用是西米替丁的 10倍，不良反应少，治愈率倍，不良反应少，治愈率较高。较高。H2 Receptor Antagonist法莫替丁法莫替丁 (famotidine)抑酸作用是西米替丁抑酸作用是西米替丁的的 30倍。倍。不良反应更少，疗效更优。不良反应更少，疗效更优。(二 ) M Acetylcholine Receptor Antagonist 哌仑西平 （ pirenzepine） 对引起胃酸分泌的 M1胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房的 M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿，而不良反应轻微。目前已较少使用。 (三 ) G Receptor Antagonist 丙谷胺 （ proglumide） 由于化学结构与胃泌素相似，可竞争性 阻断胃泌素受体 ，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。临床疗效较差，已少用于治疗溃疡病。(四 ) H 泵抑制药 药理作用 抑制 H+， K+-ATP酶，抑制胃酸形成的最后环节 促进血流量的作用 临床应用 消化性溃疡及出血 反流性食道炎 卓 -艾（ Zollinger-Ellison） 综合征 代表药物 ：奥美拉唑 （ omeprazole） 兰索拉唑（ lansoprazole） 泮托拉唑（ pantoprazole） 雷贝拉唑（ rabeprazole）H 泵抑制药治疗胃溃疡的愈合百分率（胃镜复查愈合率）奥美拉唑奥美拉唑 (omeprazole)又名又名 洛赛克洛赛克 (losec)。 抑酸作用抑酸作用强大。一次口服强大。一次口服 20mg， 6小时内胃酸分小时内胃酸分泌停止，泌停止， 24小时胃内胃酸分泌减少小时胃内胃酸分泌减少 60 70，停药四天完全恢复。对胃蛋，停药四天完全恢复。对胃蛋白酶也有一定抑制作用。不良反应少。白酶也有一定抑制作用。不良反应少。三 . 粘膜保护药 前列腺素衍生物 胃粘膜能合成前列腺素 E2（ PGE2） 及前列环素（ PGI2）， 它们能防止有害因子损伤胃粘膜。 代表药物： 米索前列醇 （ misoprostol）恩前列醇（ enprostil） 临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。 其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。 粘膜保护药 胶体次枸橼酸铋又名胶体枸橼酸铋钾 （ colloidal bismuih subcitrate,简称： CBS） 其主要成分为三钾二枸橼酸铋盐，在酸性溶液中沉淀。CBS 作用机制：1.形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激；2.与胃蛋白酶结合而降低其活性；3.促进粘液分泌；4.杀灭幽门螺旋菌。 适应证 ： 用于胃、十二指肠溃疡，疗效与 H2受体阻断剂相似，但复发率较低。 注意事项： 牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。四 .抗 Hp药 幽