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第三十二章第三十二章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物药物分类治疗消化性溃疡药1、抗酸药2、抑制胃酸分泌药 3、增强胃粘膜屏障功能药4、抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药1、助消化药2、止吐药3、胃肠促动药4、止泻药与吸附药5、泻药6、利胆药第一节第一节 治疗消化性溃疡的药物治疗消化性溃疡的药物消化性溃疡: 包括胃和十二指肠溃疡发生机制: 致溃疡因素和粘膜保护因素之间 平衡失调。防御因子 粘液和碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素 表皮生长因子 免疫应答攻击因子 胃酸 胃蛋白酶 H.Pylori 胃泌素 胆盐 酒精 某些食物 药物 (NSAIDs)消化性溃疡发生示意图消化性溃疡治疗抗消化性溃疡药主要通过减少致溃疡因素和增强胃粘膜的保护而起作用 。一、抗酸药二、抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 H -K -ATP酶抑制药 M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药三、增强胃粘膜屏障功能药 前列腺素衍生物 硫糖铝 铋剂 萜烯类衍生物:替普瑞酮 麦滋林四、抗幽门螺旋杆菌药 抗菌药抗酸药为弱碱性物质,口服能 中和胃酸 ,并且能 降低胃蛋白酶的活性 ,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。目前,抗酸药大多组成复方制剂,不但能增强抗酸作用,还可以减少不良反应。 一、抗 酸 药常用抗酸药的比较药 物 作 用 不良反应碳酸钙 作用较强,快且持久,可产生 CO2嗳气、腹胀、反跳性胃酸分泌增加氧化镁 作用强,缓和且持久 腹泻氢氧化镁 作用较强且快 腹泻,肾功不良可致高血镁三硅酸镁 作用弱、慢且持久;胃内产生 SiO2可保护溃疡面 导泻、肾结石 氢氧化铝 作用强、慢且持久;有收敛、止血作用便秘、能减少磷酸盐的吸收 碳酸氢钠 作用强、快且短暂;有碱化尿液的作用嗳气、腹胀、胃酸分泌增加;碱血症u H2受体阻断药: 西咪替丁、雷尼替丁u H -K -ATP酶抑制药:奥美拉唑、兰索拉唑、潘多拉唑u M胆碱受体阻断药: 哌仑西平、替仑西平u 胃泌素受体阻断药: 丙谷胺二、抑制胃酸分泌药Figure1 Physiology of acid secretion(一) H2受体阻断药 雷尼替丁n 作用与机制:通过 阻断壁细胞上 H2受体 ,抑制胃酸分泌。n 作用特点: 抑制胃酸分泌 作用强且持久,疗程短,效果好,不良反应少 ,但突然停药会反跳。 奥美拉唑(洛塞克)v 作用与机制:该药进入胃壁细胞分泌小管的酸性环境中转化为 嗜硫的环化次磺酰胺类化合物,与H+-K+-ATP酶结合 ,使其失活,抑制 H 分泌。v 作用特点:抑制胃酸分泌 作用快、强且持久,抑制胃蛋白酶分泌和 Hp。(二) H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制药)(三) M胆碱受体阻断药 替仑西平v 作用与机制 :阻断胃壁细胞上的 M3受体,抑制胃酸分泌;同时也阻断嗜铬细胞、 G细胞的 M受体,间接减少胃酸分泌;此外还有解痉作用。v 作用特点 :抑制胃酸分泌作用弱 ,不良反应v 应 多,较少单独应用。(四)胃泌素受体阻断药 丙谷胺v 作用与机制 :与胃泌素 竞争胃泌素受体, 抑制胃酸分泌 ;同时也 促进胃粘膜粘液合成 ,促进溃疡愈合。 。v 作用特点 :抑制胃酸分泌 作用弱 , 目前较少应用于治疗溃疡。作用与机制: 增强胃粘膜屏障功能细 胞屏障:抵抗胃酸和胃蛋白酶作用 粘液 -HCO3 盐屏障:保护粘膜细胞三、增强胃粘膜屏障功能药胃粘膜屏障 :v前列腺素衍生物:米索前列醇、恩前列素v硫糖铝 v铋剂:胶体次枸橼酸铋v萜烯类衍生物:替普瑞酮v麦滋林常用药物前列腺素衍生物u 作 用 : PGE2和 PGI2能 刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌;抑制胃酸分泌 ,可防止有害因子损伤胃粘膜。u 应 用 :抗消化性溃疡二线药, 对非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血效果好 。u 不良反应 :腹痛腹泻。米索前列醇: PGE2衍生物 ,保护胃粘膜作用强大。恩前列素:作用持续时间更长。硫糖铝(胃溃宁)u 作 用:1. 直接保护粘膜: 在 酸性 环境中聚合呈胶冻,黏附于溃疡基底。2. 刺激内源性保护因子释放3. 抑制 Hp繁殖u 应 用:饭前嚼碎服用 ,不与抗酸药,抑酸药同服。u 不良反应:便秘铋剂 枸橼酸铋钾、胃必治l 作 用:1. 直接保护粘膜: 在 酸性 环境中呈 氧化铋胶 体溶液 ,沉着于溃疡面。2. 刺激粘液、 PGs分泌3. 抑制 Hp繁殖l 应 用 : 饭前或睡前服用 ,不与抗酸药或牛奶同服l 不良反应:口舌、粪呈黑色,消化道刺激症状、铋蓄积中毒。v替普瑞酮:萜烯类衍生物v麦滋林:谷氨酰胺和水溶性薁组成其他药物四、抗幽门螺旋杆菌药我国感染率达 60%:城市为 50%,农村为 68.8%26万人 /年死于胃 Ca幽门螺旋杆菌 (Hp): 为革兰阴性厌氧菌,其产生的酶和毒素能损伤胃粘膜,与胃炎、溃疡及胃癌的发生密切相关。u抗 Hp药物:常 2 3种联合使用1. 抗溃疡药 :铋剂、质子泵抑制剂 , 作用 弱2. 抗菌药 :阿莫西林、甲硝唑、四环素临床常采用三药联合有 : 奥美拉唑 omeprazole 阿莫替林 amotriptyline 甲硝唑 metronidazole也可采用 奥美拉唑 omeprazole、 阿莫替林 amotriptyline、 克拉霉素 clarithromycin或四环素 tetracycline、甲硝唑 metronidazole、铋制剂( bismuth preparation)联合治疗。第三十二章 作用于消化系统药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 消化系统药物 分类 消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 消化性溃疡药Dru

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