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抗生素的合理使用 课 程 标 准 简 述抗生素的合理使用。 课标 解 读 1 说 明抗生素在控制感染性疾病等方面所起的重要作用。 2 简 述常用抗生素的作用机制。 3列 举 生活中不合理使用抗生素的 实 例, 讨论 、分析 滥 用 抗生素的危害。 4 认 同合理使用抗生素。 发现 1928年,英国 细 菌学家 _发现 ,青霉菌分泌的 _ _能有效地 杀 死 细 菌。 生 产 1941年, _和 _研究出了大 规 模生 产 青霉素 的方法,并于 1943年将青霉素用于 临 床治 疗 。 1945年, 弗洛里、 钱 恩和 _共同 获 得了 诺贝 尔 生理学或医 学 奖 。 抗生素史 话 1 2 弗莱明 素 弗洛里 钱 恩 弗莱明 青霉 种 类 人 们经 常使用的抗生素有 _多种。 提示 诱变 育种。 青霉素的 类 型及特点 青霉素 为 青霉菌 产 生的,青霉素 类 抗生素 为 6氨基青霉 烷 酸的衍生物,按来源不同可分 为 天然青霉素和半合成青霉 素两 类 。 3 1 200 思 维 激活 1 高 产 青霉素菌株培育的方法是什么? (1)天然青霉素。天然青霉素自 1943年 临 床 应 用以来,因其抗 菌作用 强 、 疗 效高和毒性低等特点,至今仍 为 治 疗 敏感菌感 染的首 选药 物。其水溶液极不 稳 定,在 20 下放置 24 h后大 部分失效,并 产 生抗原性的致敏 产 物,必 须临 用前配制。 该 类 青霉素遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化 剂 易被破坏, 应 避免配伍使用。 (2)半合成青霉素。青霉素 虽 高效、低毒,但抗菌 谱 窄,因不 耐酸而不能口服、不耐 酶 而易被水解。 为 弥 补 青霉素的不足 , 1959年开始在其母核 6APA上引入不同的 侧链 ,分 别 得到 耐酸、耐 酶 、广 谱 、抗 铜绿 假 单 胞菌、抗革 兰 氏阴性菌的半 合成青霉素。其抗菌机制、不良反 应 与青霉素相同,并存在 交叉 过 敏反 应 ,用 药 前需用青霉素做皮肤 过 敏 试验 。 其他抗生素 除青霉素外, 1944年,科学家 发现 了 链 霉素,从此打破了 “ 痨 病无 药 可医 ”的禁区; 1947年 发现 了 氯 霉素; 1948年分离 出了金霉素; 1950年提取了土霉素 目前,人 们经 常使用的抗生素有 200多种,在人 类 控制感染性 疾病等方面起到了重要的作用。 20世 纪 人 类 的平均寿命比 19 世 纪 延 长 将近一倍的 诸 多原因中,抗生素的作用功不可没。 固 1】 最早 发现 的抗生素是 ( ) 。 A 链 霉素 B青霉素 C金霉素 D土霉素 解析 1928年英国 细 菌学家弗莱明 发现 了青霉素,青霉素是 最早 发现 的抗生素。 答案 B 2 【 巩 元贝驾考 元贝驾考 2016 科目一 科目四 金手指考试 金手指驾驶员考试 概念 抗生素是指微生物在 _过 程中 产 生的,能 _或 _ _其他种 类 _的化学物 质 。 来源 _、 动 物、植物或 _。 性能 抗 _、抗 _、抗寄生虫等。 抗生素的作用机制 1 2 3 代 谢 抑制 灭 微生物 微生物 化学合成 细 菌 病毒 杀 作用机制 抗生素主要是通 过 干 扰细 菌等病原微生物的 _ 而影响其 _和 _,从而达到抑制和 杀灭 它 们 的目的。如青霉素、 头孢 菌素能 够 抑制 细 菌 _的 合成。 某人感染了 H1N1流感病毒,注射青霉素 进 行 治 疗 可行 吗 ? 提示 不可行。青霉素的作用机制是抑制 细 菌 细 胞壁的合 成,而病毒没有 细 胞壁。 4 思 维 激活 2 代 谢过 程 结 构 生理功能 细 胞壁 抗生素的含 义 抗生素是指微生物在代 谢过 程中 产 生的,能抑制或 杀灭 其他种 类 微生物的化学物 质 。随着制 药业 的迅速 发 展, 人 们对 抗生素的含 义 有了更新的 认识 :从来源上看,抗 生素不再局限于微生物,从 动 物、植物中,甚至通 过 化学 合成的方法也可以 获 得抗生素;从性能上看,从只抗 细 菌 发 展到抗病毒、抗寄生虫等。 抗生素的作用机制 抗生素主要是通 过 干 扰细 菌等病原微生物的代 谢过 程而 影响其 结 构和生理功能,从而达到抑制和 杀灭 它 们 的目 的。抗生素的作用机制如下 图 所示: 1 2 不同抗生素作用机制比 较 (如下表 ) 结 果 作用机制 抗生素 抑制 细 菌 细 胞 壁的合 成 通 过 抑制 转肽 酶 的功能,干 扰 病原菌 细 胞壁 的基 础 成分 黏 肽 的合成,造成新生 细 菌 细 胞壁缺 损 ,使低渗 环 境中的水分不断渗入 具有很高渗透 压 的菌体内,加上自溶 酶 的作 用,造成菌体 肿胀 、破裂、溶解而死亡 青霉素、 头孢 菌 素 类 、 万古霉素 等 抑制蛋白 质 合成 作用于病原菌的核糖体,能有效地 抑制菌体蛋白 质 的合成,在不同 环 节 呈 现 出抑菌或 杀 菌作用 氨基糖苷 类 、四 环 素 类 、大 环 内 酯 类 等 影响 细 胞 膜的通透 性 选择 性地与病原菌 细 胞膜中的磷脂 或固醇 类 物 质结 合,使 细 胞膜通透 性增加, 导 致菌体内蛋白 质 、核苷 酸、氨基酸等 营 养物 质 外漏,造成 病原菌死亡 多黏菌素、 两性霉素 B 等 抑制核酸 合成 通 过 抑制菌体核酸的合成,妨碍 细 菌 细 胞的繁殖生 长 喹诺酮类 、利福平等 抗叶酸代 谢 抑制叶酸代 谢过 程中的二 氢 叶酸合 成 酶 和二 氢 叶酸 还 原 酶 ,影响四 氢 叶酸形成, 导 致核酸合成受阻而抑 制 细 菌的生 长 繁殖 磺胺 类 、甲 氧 苄啶 特 别 提醒 抗生素通 过 干 扰 病原菌的生化代 谢过 程而呈 现 抑菌或 杀 菌作用。 细 菌与抗生素短 暂 接触,当抗生素低于最低抑菌 浓 度或被 消除之后, 细 菌生 长 仍受到持 续 抑制效 应 。目前 发现 ,几 乎所有的抗生素都有滞后效 应 , 这对 于合理制 订 抗生素的 给药 方案具有重要意 义 。 抑菌 药 和 杀 菌 药 ,抑菌 药 一般指抑制病原菌生 长 繁殖的 药 物,如四 环 素 类 等。 杀 菌 药 指 对 病原菌具有 杀灭 作用的 药 物,如青霉素 类 。有 时杀 菌 药 也 仅 有抑菌作用,如青霉 素 G对肠 球菌;高 浓 度抑菌 药长时间 使用也可达到 杀 菌功 效,如 氯 霉素 对脑 膜炎奈氏菌。 下列抗生素能通 过 影响 细 胞膜的通透性而妨碍 细 菌 细 胞繁殖和生 长 的是 ( )。 A 头孢 菌素 B青霉素 C多黏菌素 D 红 霉素 解析 头孢 菌素、青霉素是通 过 抑制 细 胞壁的合成来 灭 菌的 , 红 霉素是影响蛋白 质 的合成来 灭 菌的,而多黏菌素和两性 霉素 B是通 过 影响 细 胞膜的通透性来 灭 菌的。 答案 C 【 巩固 2】 头孢 菌素抗菌作用的机制 为 ( ) 。 A抑制蛋白 质 合成 B抑制核酸的合成 C干 扰细 菌 纤维 素的合成 D干 扰细 菌 细 胞壁黏 肽 的合成 解析 头孢 菌素可通 过 抑制 转肽 酶 的功能,干 扰 病原菌 细 胞 壁的基 础 成分 黏 肽 的合成,造成新生 细 菌 细 胞壁的缺 损 ,使低渗 环 境中的水分不断渗入具有很高渗透 压 的菌体内, 造成菌体 肿胀 、破裂、溶解而死亡,达到 杀 菌作用。 答案 D 【 巩固 3】 耐 药 性的 产 生 细 菌生 长 和繁殖 过 程中通 过 _等方式 产 生耐 药 性基 因,再通 过 耐 药 性基因控制合成相关的 _来分解抗生素。 长 期使用某种抗生素,就会通 过 _产 生耐 该 抗生素的 菌群。 滥 用抗生素的危害 (1)会造成 环 境中 _的增多, 杀 菌效果下降。 (2)种植 业 和畜牧 业 生 产 中,使用抗生素可能造成 _ 的出 现 和繁殖;残留的抗生素 还 可通 过 _进 入人体, 影响人体健康。 合理使用抗生素 1 2 基因突 变 酶 自然 选择 耐 药 菌株 耐 药 菌株 食物 链 抗生素的正确使用方法 (1)生病 时应经 _明确 诊 断,在医生的指 导 下使用 抗生素。 (2)在日常生活中必 须 控制使用含有 _的清 洁 用品。 同 时 ,瓜果蔬菜食用前 应 _,以除去残留的耐 药 性 细 菌和 _。 (3)在种植 业 和畜牧 业 生 产 中 应 尽量控制 _的使用, 并加 强 农 畜 产 品中 _含量的 检测 。 某大学生在食堂吃 饭 , 总 感 觉 食堂的 饭 不 卫 生 ,每次吃完 饭 后,都吃一片抗生素。他 这样 做 对吗 ? 提示 不 对 , 这样 做的 结 果是在身体内 产 生了抗生素的耐 药 菌群,一旦受到病菌感染,再用抗生素治 疗 ,效果会大 打折扣。 3 思 维 激活 3 专业 医生 抗生素 充分洗 涤 抗生素 抗生素 抗生素 细 菌耐 药 性的 产 生原因 耐 药 性又称抗 药 性,是指病原菌与抗生素多次接触后,病 原菌 对 抗生素的敏感性降低乃至消失。一种病原菌 仅对 一 种抗生素 产 生耐 药 性者称 为单 一耐 药 ;一种病原菌同 时对 两种或两种以上抗生素 产 生耐 药 性者称 为 多重耐 药 。由于 滥 用抗菌 药 ,近年来多重耐 药 菌株已非常普遍, 对 公众健 康已构成 严 重威 胁 。 细 菌 产 生耐 药 性的 过 程如 图 所示。 1 细 菌在生 长 和繁殖的 过 程中,可以通 过 基因突 变 等方式 获 得耐 药 性基因,再通 过 耐 药 性基因控制合成相关的 酶 来分 解抗生素。 长 期使用某种抗生素,就会通 过 自然 选择产 生 耐 该 抗生素的菌群。 知 识 拓展 细 菌耐 药 性 产 生的机制 (1)细 菌 产 生 灭 活抗生素的 酶 。 灭 活 酶 有两种:一种 为 水解 酶 ,如 内 酰 胺 酶 可破坏青霉素和 头孢 菌素的 内 酰 胺 环 ; 另一种 为钝 化 酶 ,如乙 酰转 移 酶 、磷酸 转 移 酶 可改 变 氨基 糖苷 类 抗菌 药 的分子 结 构。病原菌 产 生的水解 酶 和 钝 化 酶 ,均可使抗菌 药 失去抗菌活性。 (2)细 菌改 变 膜屏障及主 动 流出机制。 细 菌通 过 降低膜通透 性而阻止 药 物 进 入菌体,如 铜绿 假 单 胞菌 对 氨 芐 西林耐 药 ;或者通 过 增 强 主 动 流出系 统 ,指已 进 入菌体的 药 物 泵 出 菌体外,如金葡菌 对 大 环 内 酯类 耐 药 。改 变细 胞壁的孔道 功能或改 变细 胞膜的能量供 应 ,均可使 药 物 难 以 进 入菌体 而呈耐 药 性。 (3)细 菌改 变药 物作用的靶位蛋白。 细 菌通 过 改 变 靶位蛋白 ,降低与抗生素的 亲 和力,使抗生素不能与其 结 合;或者通 过 增加靶蛋白的数量,使未 结 合的靶蛋白仍能 维 持 细 菌的 正常 结 构功能,如金黄色葡萄球菌 对 甲氧西林耐 药 及多数 细 菌 对 磺胺耐 药 。 (4)细 菌改 变 自身代 谢 途径。通 过 改 变 自身代 谢 途径而改 变对营 养物 质 的需要,如 对 磺胺耐 药 的 细 菌,不再利用 对 氨苯甲酸及二 氢 蝶 啶 合成自身需要的叶酸,而是直接 利用叶酸;也有 细 菌通 过产 生抗菌 药 的拮抗物而呈 现 耐 药 。 (1)不合理使用抗生素的危害 在 应 用抗生素治 疗 的 过 程中,如果病人自我感 觉 病情好 转 而自行停止用 药 ,就会 导 致 实际 治 疗药 量不足,机体 内的致病菌没有被完全清除,从而有利于耐 药 菌群的出 现 。相反,如果担心 药 量不足而自行增加 剂 量,会影响机体 内 环 境的 稳态 ,或造成体内菌群失 调 , 导 致其他疾病的 发 生。因此,没有医生的指 导 ,只根据自己 对 病情的了 解 购买 和使用抗生素 类药 物是不可取的。 2 抗生素的合理使用 滥 用抗生素也会造成 环 境中耐 药 菌株的增多。当真正需要 应 用抗生素来 杀灭 致病菌 时 ,效果就会明 显 下降。在种植 业 和畜牧 业 生 产 中,使用抗生素可能会造成耐 药 菌株的出 现 和繁殖;残留的抗生素 还 可通 过 食物 链进 入人体,影响 人体健康。 抗生素 类药 物 刚 开始使用 时 ,人 们 普遍 认为 它能有效地 杀 灭细 菌而 对 人体无害。但是近 60年的 实 践 说 明, 细 菌可以 针对 一种甚至几种抗生素 产 生耐 药 性。以前用抗生素容易 对 付的 结 核杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等等, 现 在 已 经产 生了 对 一种或几种抗生素的耐 药 性。 对这样 的病原 微生物,医生有 时 也无 计 可施。 现 在, 这 个名 单 正在 变 得 越来越 长 。 (2)抗生素的合理使用 首先,生病 时应经专业 医生明确 诊 断,在医生的指 导 下使 用抗生素。 其次,在日常生活中必 须 控制使用含有抗生素的清 洁 用品。 同 时 ,瓜果蔬菜食用前 应 充分洗 涤 ,以除去残留的耐 药 性 细 菌和抗生素。 第三,在种植 业 和畜牧 业 生 产 中 应 尽量控制抗生素的使用 ,并加 强 农 畜 产 品中抗生素含量的 检测 。 尽管抗生素的 滥 用可能会 给 人 类 健康造成巨大的 隐 患,但 是,我 们 不能因噎 废 食,抗生素仍然是人 类 与 细 菌等病原 微生物斗争的有力武器。在合理使用抗生素的同 时 ,也 应该 积 极研究有效 杀灭 病原微生物的其他方法。 (多选 )下列关于合理使用抗生素的叙述正确的是 ( ) 。 A根据自己 对 病情的了解 购买 和使用抗生素 B相同的病症可 选 用相同的抗生素 进 行消炎 C 严 格控制 预 防用 药 D 应 用抗菌 药 物治 疗应 采用 对 敏感菌最有 选择 性的 药 物, 疗 程 应 适宜 解析 选 用 药 物要依据病人的性 别 、年 龄 、生理、病理及 免疫功能等不同情况,制 订 用 药 方案,生病 时应经专业 医生明确 诊 断,在医生指 导 下使用抗生素, 预 防用 药 要具 有明确指征。使用广 谱 抗生素容易 选择 出多重耐 药 病原菌 ,因此治 疗应 采用 对 敏感菌最有 选择 性的 药 物, 疗 程 应 适宜。 答案 CD 【 巩固 4】 下列有关抗生素的作用机制的叙述中,不正确的是 ( )。 A 红 霉素能抑制 DNA的合成 B抗生素能干 扰 病原微生物的代 谢过 程 C青霉素可抑制 细 菌 细 胞壁的形成 D多黏菌素可影响 细 胞膜的通透性 思 维导图 : 【 例 1】 示例 一 抗生素的作用机制 深度剖析 不同的抗生素 对 病原微生物的作用机制是不同 的。如青霉素、 头孢 菌素、万古霉素等抗生素可抑制 细 菌 细 胞壁的合成,多黏菌素、两性霉素 B可影响 细 胞膜的 通透性, 喹诺酮类 、利福平等能抑制核酸合成。 红 霉素 是大 环 内 酯类 抗生素,主要通 过 抑制 细 菌蛋白 质 的合成 而 发挥 抑菌和 杀 菌作用。 答案 A 反思感悟 抗生素主要是通过干扰细菌等病原微生物的代 谢过程而影响其结构和生理功能,从而可以抑制或杀灭病 原微生物。不同的抗生素对细菌的作用机制不同。 抗生素的合理使用 应 注意 ( )。 明确病原 诊 断 熟悉所有 药 的特性 因人而异 选 用 药 物 局部用 药 预 防用 药 联 合用 药 制 订 适宜的用 药 方案 使用广 谱 抗生素 采用 综 合治 疗 措施 A B C D 思 维导图 : 【 例 2】 示例二 抗生素的合理使用 深度剖析 局部用药、 预防用药、 联合用药、 使用 广谱抗生素不属于抗生素的合理使用。 答案 B 反思感悟 组合型选择题的解法:组合型选择题实质是不定 项选择题的一种变式。这类题型考查容量大,信息范围广, 往往围绕某一专题多角度、多层次地对学生的基础知识以及 综合能力进行全方位地考查。 解题方法一般有: 肯定筛选法,即先结合题干要求分析选 项,根据所掌握的知识可判断某一选项肯定符合题意,再排 除没有此项的选项组合; 否定筛选法,即排除含有自己可 以肯定的不符合题意的选项组合。在具体解题过程中要灵活 地运用筛选法,先通过筛选法分析、筛选所有的选项,再重 点分析、筛选一到两个选项,以减轻思考负担,提高效率, 以达到事半功倍的效果。 氯 霉素 金霉素 链 霉素 青霉素 土霉素 A B C D 解析 1928年科学家 发现 了青霉素, 1944年科学家 发现 了 链 霉素, 1947年科学家 发现 了 氯 霉素, 1948年科学家 分离出了金霉素, 1950年科学家提取了土霉素。 答案 B 1下列抗生素的 发现顺 序正确的是 ( )。 青霉素用于医学 临 床治 疗 ,使成千上万的病人得到了救治 。下列在青霉素的研究和开 发 中作出了重大 贡 献的科学家 是 ( )。 A弗莱明 B达 尔 文 C克里克 D孟德 尔 解析 青霉素是 1928年弗莱明 发现 的。 答案 A 2 实验测 定 链 霉素 对 3种 细 菌的抗生素效 应 ,用 3种 细 菌在 事先准 备 好的 琼 脂 块 平板上画 3条等 长 的平行 线 (3条 线 均 与 链 霉素 带 接触 ),将平板置于 37 条件下恒温培养 3 d , 结 果如下 图 所示,从 实验结 果看,下列关于 链 霉素的 叙述中,不正确的是 ( )。 3 A它能阻止 结 核杆菌生 长 B它 对结 核杆菌比 对 霍乱菌更有效 C它 对结 核杆菌比 对伤 寒菌更有效 D它可以用于治 疗伤 寒病人 解析 由 题 意可知, 链 霉素可阻止 结 核杆菌和霍乱菌的 生 长 ,但 对伤 寒菌的生 长 无阻碍作用。 答案 D 下列关于抗生素的叙述中, 错误 的是 ( )。 A抗生素能抑制或 杀灭 其他微生物 B天然抗生素由微生物合成 C抗生素只能抗 细 菌而不能抗病毒 D能 产 生抗生素的微生物包括 细 菌、真菌和放 线 菌等 解析 随着科学的 发 展,抗生素概念的内涵也在不断丰富 ,抗生素的作用由 单 一的抗 细 菌 发 展到抗病毒、抗寄生 虫等,故 C项错误 。 答案 C 4 A在医生 诊 断指 导 下使用 B控制使用含抗生素的清 洁 用品 C加 强 农 牧 产 品中抗生素含量 检测 D 为预 防生病感染,提早服用抗生素 预 防 解析 抗生素不

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