药物化学习题.pdf

1 单项选择题：单项选择题： 1. 最早发现的磺胺类抗菌药为 A百浪多息 B. 磺胺嘧啶 C对氨基苯磺酰胺 D. 甲氧苄啶 2. 磺胺甲噁唑的化学结构为 A B. C D. 3. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性关系的描述哪个是不正确的 A氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抗菌作用 B苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时都将使抗菌作用降低或丧失 C磺酰氨基 N1,N1-双取代物的抗菌活性要强于 N1-单取代物 D磺酰氨基若被生物电子等排体如酰氨基、磺酸酯基等替换将导致抗菌活性下降 4. 甲氧苄啶的化学结构是 A B. C D. 5. 磺胺类药物的作用机制是 A抑制细菌二氢叶酸的合成 B. 黏肽转肽酶抑制剂 CDNA 螺旋酶抑制剂 D. -内酰胺酶抑制剂 6. 复方新诺明是哪两种药物组成的复方制剂？ A百浪多息+甲氧苄啶 B. 阿莫西林+舒巴坦 C磺胺甲基异恶唑+甲氧苄啶 D. 青霉素 G+克拉维酸 7. 下列哪一药物是与对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗而发挥抗菌作用的？ A青霉素 G B. 氨曲南 C氧氟沙星 D. 磺胺嘧啶 2 8. 诺氟沙星的化学结构式是 A B. C D. 9. 长期服用喹诺酮类抗菌药，可导致体内金属离子流失，这主要与其结构中哪个基团有关 A6 位氟原子 B. 7 位哌嗪环 C1 位烃基 D. 3 位羧基和 4 位氧 10. 下列药物中，具有手性中心的是 A环丙沙星 B. 氧氟沙星 C诺氟沙星 D. 斯帕沙星 11. 关于喹诺酮类 5 位取代基的作用，描述正确的是 A体积越大，活性越好 B. 吸电性越强，活性越好 C供电性越强，活性越好 D. 氨基取代，活性最佳 12. 在喹诺酮类药物 6 位，引入哪一种基团，药物活性最强？ AF 原子 B. Cl 原子 C氨基 D. 环丙基 13. 能够抑制二氢叶酸还原酶的药物是 A B. C D. 14. 下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是 A诺氟沙星 B. 环丙沙星 C洛美沙星 D. 西诺沙星 3 15. 氧氟沙星的化学结构为 A B. C D. 16. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的 AN-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基 B苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时都将使抗菌作用降低或丧失 C磺酰氨基 N1,N1-双取代物的抗菌活性要强于 N1-单取代物 D磺酰氨基若被生物电子等排体如酰氨基、磺酸酯基等替换将导致抗菌活性下降 17. 喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌的 A二氢叶酸合成酶 B. 二氢叶酸还原酶 CDNA 螺旋酶 D. 黏肽转肽酶 18. 下列不属于第三代喹诺酮类的药物是 A B. C D. 19. 1962 年第一个发现的喹诺酮类药物是 A萘啶酸 B. 环丙沙星 C氧氟沙星 D. 氟哌酸 20. 抗菌药物环丙沙星含有以下哪种结构片段？ A吡啶并吡啶羧酸 B. 吡啶并嘧啶羧酸 C喹啉羧酸 D. 萘啶羧酸 4 21. 下列药物依次为第几代喹诺酮类抗菌药？ N NN O N HN OH O CH3 NN O OH O CH3 H3C N O N HN OH O F A第一代、第二代、第三代 B. 第二代、第一代、第三代 C第三代、第一代、第二代 D. 第三代、第二代、第一代 22. 下列哪种药物中含有季铵结构？ A氯化小檗碱 B. 乙胺丁醇 C磺胺嘧啶 D. 阿莫西林 23. 以下唑类抗真菌药物中可以口服的是 A酮康唑 B. 益康唑 C克霉唑 D. 咪康唑 24. 具有三氮唑环的抗真菌药物是 A酮康唑 B. 氟康唑 C利巴韦林 D. 咪康唑 25. 具有烯丙胺结构的抗真菌药物是 A特比萘芬 B. 酮康唑 C氟康唑 D. 阿莫罗芬 26. 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A随机筛选 B. 组合化学 C药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 27. 第一个上市的 HIV 蛋白酶抑制剂是 A沙奎那韦 B. 奈韦拉平 C阿昔洛韦 D. 利巴韦林 28. 具有非核苷结构的抗病毒药物是 A阿糖胞苷 B. 利巴韦林 C阿昔洛韦 D. 奈韦拉平 29. 下列药物中主要用于抗结核病的是 A拓扑替康 B. 酮康唑 C. 阿昔洛韦 D. 异烟肼 30. 下列哪个药物不属于抗结核病药 A异烟肼 B. 乙胺丁醇 C紫杉醇 D. 利福平 31. 下列抗病毒药物中具有抗肿瘤作用的是 A阿糖胞苷 B. 利巴韦林 C阿昔洛韦 D. 奈韦拉平 5 32. 沙奎那韦属于下列哪一类抗艾滋病药物 A属于核苷类的抗艾滋病药物 B. 属于开环核苷类的抗艾滋病药物 C属于二氮杂类的逆转录抑制剂 D. 属于拟肽类结构的蛋白酶抑制剂 33. 下列抗病毒药物中属于逆转录酶抑制剂的是 A金刚烷胺 B. 阿糖胞苷 C沙奎那韦 D. 奈韦拉平 34. 下列抗病毒药物含有嘌呤结构的是 A阿糖胞苷 B. 阿昔洛韦 C利巴韦林 D. 金刚烷胺 35. 下列抗艾滋病药物中属于 HIV 蛋白酶抑制剂的是 A金刚烷胺 B. 更昔洛韦 C沙奎那韦 D. 奈韦拉平 36. 下列药物不是根据代谢拮抗原理设计的是 A磺胺嘧啶 B. 阿糖胞苷 C环丙沙星 D. 利巴韦林 37. 具有耐酶特征的青霉素类药物是 A B. C D. 38. -内酰胺类抗生素的抗菌作用机制是 A抑制细菌细胞壁的合成 B. 作用于细胞膜，增大细胞膜通透性 C抑制细菌蛋白质的合成 D. 抑制细菌 DNA 转录和复制 39. 下列哪一药物属于四环素类抗生素 A金霉素 B. 红霉素 C. 青霉素 D. 氯霉素 40. 头孢菌素类类抗生素的基本母核为 A B. C D. 6 41. 青霉素分子结构中最为关键的药效基团是 A苄基 B. 噻吩环 C侧链酰胺 D. -内酰胺环 42. 下列青霉素类及头孢类菌素类抗生素中，具有不同酰胺侧链的一组药物是 A阿莫西林/头孢羟氨苄 B. 氨苄西林/头孢克洛 C苯唑西林/头孢曲松 D.头孢噻肟/头孢匹罗 43. 关于青霉素类药物的构效关系描述，错误的是 A3 个手性碳的构型为活性必需 B. 6 位酰胺侧链是结构修饰的主要部位 C2 位羧基是活性必需基团 D. 将 -内酰胺环替换为稳定 6 员环更有利于提高抗菌活性 44. 阿莫西林的化学结构是 A B. C D. 45. 为了扩大青霉素的抗菌谱，在药物结构改造中主要引入了哪一种基团？ A空间位阻大的基团 B. 6 位侧链引入 O 原子 C6 位侧链引入氨基 D. 6 位侧链引入甲氧基 46. 为了改善头孢菌素的药代动力学特征，主要对其结构中的哪个位置进行改造？ A3 位乙酰氧甲基 B. 7 位酰胺侧链 C6 位氢原子 D. 2,3 位碳碳双键 47. 碳青霉烯是近年来抗生素新药研发的一个重要方向，其基本母核为 A B. C D. 48. 舒他西林是由哪两种药物通过拼合原理设计而成的？ A阿司匹林/扑热息痛 B. 磺胺甲基异恶唑/甲氧苄啶 C阿莫西林/克拉维酸 D. 氨苄西林/舒巴坦 49. 以诺卡霉素 A 为先导化合物，进行结构改造得到的单环 -内酰胺类药物是 A氨曲南 B. 亚胺培南 7 C克拉维酸 D. 舒巴坦 50. 在头孢噻肟钠的结构中，引入顺式甲氧肟基起到的作用是 A增加了对 -内酰胺酶的稳定性，具有耐酶特征 B提高了与细菌黏肽转肽酶的亲和力，具有广谱特征 C增强了对酸的稳定性，可以口服 D降低了过敏副作用的概率 51. 具有耳肾毒性，容易引起药源性耳聋的抗生素是 A链霉素 B. 金霉素 C罗红霉素 D. 氯霉素 52. 氯霉素的化学结构是 A B. C D. 53. 单独使用抗菌效果差，与青霉素类药物联用可以明显增强疗效的是 A头孢呋辛 B. 舒巴坦钠 C链霉素 D. 甲氧苄啶 54. 耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有 A脂溶性基团 B. 较大的空间位阻基团 C水溶性的氨基、羧基 D. 吸电子基团 55. 青霉素 G 分子结构中手性碳原子的绝对构型为 A2R, 5R, 6R B. 2S, 5R, 6R C2S, 5S, 6S D. 2S, 5S, 6R 56. 在结构中含有 4 个手性碳原子的药物是 A阿莫西林 B. 氯霉素 C氧氟沙星 D. 麻黄碱 57. 下列抗生素药物中不具有 -内酰胺结构的是 A阿莫西林 B. 头孢曲松 C亚胺培南 D. 链霉素 58. 下列抗菌药物哪个不是作用于粘肽转肽酶 A四环素 B. 阿莫西林 C氨曲南 D. 头孢噻吩 8 59. 临床上应用的第一个 -内酰胺酶抑制剂是 A青霉素 G B. 头孢噻吩 C四环素 D. 克拉维酸 60. 头孢克洛的化学结构是 A B. C D. 61. 具有如下结构的药物是 A头孢氨苄 B. 头孢羟氨苄 C头孢噻肟 D. 头孢曲松 62. 青霉素类抗生素之间会发生强烈的交叉过敏反应，是因为 A青霉素类在生物合成时带入的残留量的蛋白多肽类杂质 B来自 -内酰胺开环自身聚合，生成的高分子聚合物 C青霉素类能产生共同的侧链为主的抗原决定簇 D青霉素类能产生共同的抗原决定簇青霉噻唑环 63. 具有如下结构的药物是 A氨曲南 B. 克拉维酸 C舒巴坦 D. 亚胺培南 64. 具有粘肽转肽酶和 -内酰胺酶双重抑制作用的药物是 A阿莫西林 B. 舒他西林 C舒巴坦 D. 头孢呋辛钠 9 65. 不属于抗代谢药物的是 A巯嘌呤 B. 5-氟尿嘧啶 C阿糖胞苷 D. 喜树碱 66. 下列哪种物质不是环磷酰胺的活性代谢物 A丙烯醛 B. 磷酰氮芥 C去甲氮芥 D. 异环磷酰胺 67. 具有以下结构的药物属于 A破坏 DNA 结构和功能的药物 B. 抑制肿瘤血管生长的药物 C影响蛋白质合成的药物 D. 靶向 DNA 拓扑异构酶的药物 68. 拓扑替康是哪种类型的抗肿瘤药 A. 生物烷化剂 B. 抗生素类 C. 作用于 DNA 拓扑异构酶的药物 D. 抗代谢药物 69. 顺铂临床上主要用作 A抗菌药 B. 抗肿瘤药 C抗疟疾药 D. 抗病毒药 70. 下列药物中属于前药的是 A5-氟尿嘧啶 B. 拓扑替康 C氮芥 D. 环磷酰胺 71. 下列哪个药物为半合成抗肿瘤药物 A伊利替康 B. 羟基喜树碱 C美法仑 D. 紫杉醇 72. 具有替康（-tecan）词尾的药物属于 A抗生素 B. 激素类药物 C抗肿瘤药 D. 拟肾上腺素类药物 73. 具有下列结构的药物临床上可以用作 A抗菌药 B. 抗真菌药 C抗肿瘤药 D. 抗病毒药 74. 下列哪个抗肿瘤药不属于烷化剂 A氟尿嘧啶 B. 环磷酰胺 C美法仑 D. 氮甲 10 75. 下列哪个药物是根据天然产物喜树碱结构改造得到的 A氟尿嘧啶 B. 环胞苷 C甲氨蝶呤 D. 伊立替康 76. 阿糖胞苷的化学结构为 A B. C. D. 77. 采用代谢拮抗策略设计新药，主要是依据什么原理改造代谢物的结构 A前药原理 B. 生物电子等排 C软药原理 D. 硬药原理 78. 通过拮抗肿瘤细胞叶酸合成的抗代谢药物是 A巯嘌呤 B. 伊立替康 C甲氨蝶呤 D. 阿糖胞苷 79. 关于喜树碱的描述，不正确的是 A为一种生物碱 B. 为 DNA 拓扑异构酶抑制剂 C水溶性好，易于制备成注射液 D. 抗肿瘤药伊立替康为其衍生物 80. 适用于治疗雌激素缺乏疾病的药物是 A B. C D. 11 81. 属于非甾体结构的雌激素类药物是 A反式己烯雌酚 B. 炔雌醇 C非那雄胺 D. 米非司酮 82. 在睾酮 17 位引入甲基，其目的是 A延长药效 B. 可以口服 C增强蛋白同化作用 D. 增强雄性化作用 83. 为了克服雌二醇不能口服的缺点，主要进行的结构改造方法是 A17 位引入乙炔基 B. 17 位引入乙炔基 C羟基成酯 D. 羟基成醚 84. 属于 5-还原酶抑制剂，临床用于良性前列腺增生治疗的药物是 A非那雄胺 B. 甲睾酮 C炔诺酮 D. 米非司酮 85. 下列药物中哪个是激素类抗炎药 A苯丙酸诺龙 B. 己烯雌酚 C醋酸地塞米松 D. 炔诺酮 86. 左炔诺孕酮的化学结构式是 A B. C D. 87. 对氢化可的松的结构修饰，一般在 9 位引入 A双键 B. F 原子 C羟基 D. 甲基 88. 化学结构如下的药物为 A芳香酶抑制剂 B. 选择性雌激素受体调节剂 C孕激素拮抗剂 D. 5 还原酶抑制剂 12 89. 醋酸地塞米松的结构是 A B. C D. 90. 为了降低睾酮的雄性化副作用，提高其蛋白同化作用，下列结构改造方法不妥当的是 A19 位去甲基 B. A 环引入羟亚甲基 CA 环引入双键 D. 17 位引入乙炔基 91. 羟甲烯龙为 A同化激素类药物 B. 盐皮质激素类药物 C孕激素类药物 D. 糖皮质激素类药物 92. 下列药物中不用做避孕药的是 A米非司酮 B. 炔诺酮 C左炔诺孕酮 D. 氢化可的松 93. 下列药物结构中，含有孕甾烷母核的药物是 A苯丙酸诺龙 B. 地塞米松 C非那雄胺 D. 他莫昔芬 94. 下列哪个药物属于芳香酶抑制剂，用于治疗雌激素依赖性乳腺癌 A米非司酮 B. 非那雄胺 C法曲唑 D. 他莫昔芬 95. 将阿司匹林与扑热息痛通过酯键共价相连得到贝诺酯的药物设计方法为 A生物电子等排 B. 挛药设计 C软药设计 D. 硬药设计 96. 下列叙述不正确的是 A前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 B软药是易于被代谢和排泄的药物 C生物电子等排置换可产生相似或相反的生物活性 D先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 97. 通常前药设计不用于 A增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C消除药物不适宜的制剂性质 D改变药物的作用靶点 13 98. 醇类原药修饰成前药时可以制成 A酰胺 B. 酯 C亚胺 D. 肟 99. 下列属于孪药的是 A环磷酰胺 B. 百浪多息 C舒他西林 D. 头孢呋辛酯 100. 计算机辅助药物设计也称为 ACADD B. MDDD CQSAR D. SBDD 对应选择题对应选择题 （1-12 题备选答案） 具有下列词干的药物为： A、-oxacin B. cillin C statin D. lovir E. caine F. zepam G、-coxib H、-sartan I、-tidine J、-prazole K、-olol L、-dipine M、-pril 1、为抗病毒药物 （ ） 2、DNA 螺旋酶抑制剂 （ ） 3、粘肽转肽酶抑制剂，抗菌药 （ ） 4、为局麻药 （ ） 5、HMG-CoA 还原酶抑制剂，降血脂药 （ ） 6、质子泵（H+/K+ ATP 酶）抑制剂 （ ） 7、血管紧张素受体拮抗剂，抗高血压 （ ） 8、选择性 COX-2 抑制剂 （ ） 9、-受体阻断药 （ ） 10、与 GABA 受体结合，具有镇静催眠作用 （ ） 11、Ca 通道拮抗剂 （ ） 12、血管紧张素转化酶抑制剂，抗高血压 （ ） 13、H2 受体拮抗剂 （ ） （14-18 题备选答案） A沙奎那韦 B. 乙胺丁醇 C. 环磷酰胺 D. 甲氧苄啶 E. 特比萘芬 14、为磺胺抗菌增效剂 15、该药物分子中含有炔基 （ ） 16、为氮芥类烷化剂 （ ） 17、该药物分子中不含环状结构 （ ） 18、为 HIV 蛋白酶抑制剂 （ ） 14 （19-23 题备选答案） A B. C. D. E. 19、用于治疗真菌感染的药物是 （ ） 20、用于治疗病毒感染的药物是 （ ） 21、用于治疗结核病的药物是 （ ） 22、用于治疗肿瘤的药物是 （ ） 23、用于治疗细菌感染的药物是 （ ） （24-28 题备选答案） A B. C. D. E. N S O CH3 CH3 COOH H N H H O 24、青霉素 G 的化学结构为 （ ） 25、亚胺培南的化学结构为 （ ） 26、头孢曲松的化学结构为 （ ） 15 27、克拉维酸的化学结构为 （ ） 28、氨曲南的化学结构为 （ ） （29-33 题备选答案） A. 抑制 RNA 病毒逆转录酶 B. 抑制 -内酰胺酶 C抑制角鲨烯氧化酶 D. 抑制粘肽转肽酶 E. 抑制细菌 DNA 螺旋酶 29、阿莫西林 （ ） 30、奈韦拉平 （ ） 31、特比萘芬 （ ） 32、舒巴坦 （ ） 33、环丙沙星 （ ） （34-38 题备选答案） A. B. C. D. E. 34、芳香酶抑制剂 （ ） 35、具有雌激素作用 （ ） 36、孕激素拮抗剂 （ ） 37、雄性化作用减弱，蛋白同化作用增强的药物是 （ ） 38、5 还原酶抑制剂 （ ） （39-43 题备选答案） A地塞米松 B. 丙酸睾酮 C. 他莫昔芬 D. 雌二醇 E. 黄体酮 39、属于肾上腺皮质激素药物 （ ） 40、属于孕激素类药物 （ ） 41、属于雌激素拮抗剂 （ ） 42、属于雌激素药物 （ ） 43、属于雄激素药物 （ ） 16 （44-47 题备选答案） A甲睾酮 B. 甲地孕酮 C. 雌二醇 D. 黄体酮 44、3-位有羟基的甾体激素 （ ） 45、临床上注射用的孕激素 （ ） 46、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素