课件：呼吸科常用药物.ppt

呼吸系统常用药物,李燕琼、赖沙,2019,-,1,分类 抗生素 平喘 止咳、祛痰 退热、镇静,2019,-,2,（一）抗生素,临床常用抗细菌药物,1.-内酰胺类 2. 喹诺酮类 3. 大环内酯类 4. 氨基糖苷类 5. 其它,临床常用抗真菌药,2019,-,3,一、-内酰胺类,1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 非典型-内酰胺类,2019,-,4,1、青霉素类,1）青霉素G(天然) 2）半合成青霉素类（氨苄西林） 半合成耐酶青霉素（甲氧西林）MRSA 半合成广谱青霉素（阿莫西林、哌拉西林） 3)复合青霉素,2019,-,5,2、头孢菌素,对G+菌（除VRE、MRSA外）有良好作用 对G-菌作用差 对-内酰胺酶稳定性差 半衰期短、不易透过血脑屏障 有一定肾毒性,一代头孢菌素,二代头孢菌素,兼顾G+及G-菌 对-内酰胺酶稳定性增加 半衰期较短，无显著肾毒性,2019,-,6,三代头孢菌素,对G-菌作用强、对G+作用大多较差 对-内酰胺酶高度稳定 胆汁，脑脊液中浓度高 尿路感染、严重感染，对厌氧菌、绿脓杆菌有效了） 基本无肾毒性,四代头孢菌素,细胞膜的穿透性更强 -内酰胺酶稳定更强，亲和力低 对球菌作用增强,2019,-,7,一代头孢： 头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄 二代头孢： 头孢替安、头孢呋辛、 头孢孟多、头孢克罗 三代头孢： 尿路感染、严重感染，对厌氧菌、绿脓杆菌有效了） 头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢地嗪、 四代头孢： 头孢吡肟、头孢匹罗,2019,-,8,3、其它-内酰胺类抗生素,1、碳青霉烯类：抗菌谱最广，抗菌作用最强；对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差 比阿培南、帕尼培南（重感） 2、单环酰胺类：对G-菌包括绿脓有强效，对G+菌、厌氧菌无效。氨曲南 3、头霉素类：抗需氧菌作用与头孢菌素类似；对厌氧菌作用强；适用于需氧、厌氧的混合感染 头孢西丁（妇科/骨科）、头孢美唑 氧头孢类：拉氧头孢（噻吗灵）、氟氧头孢,2019,-,9,-内酰胺类使用注意事项,1.半衰期短，大多半衰期为0.52小时， 为时间依赖性，需分次给药（bid）（头孢曲松除外） 2.溶液易分解，现用现配 （青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白 形成青霉噻唑蛋白与IgE结合导致过敏性休克） 3.存在交叉过敏,2019,-,10,酶抑制剂,克拉维酸：质粒介导酶，酶诱导+ 舒巴坦：染色体介导酶，对不动杆菌有杀灭作用，酶诱导+ 他唑巴坦：染色体介导酶，酶诱导+ 复合制剂：派拉西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、 头孢哌酮/舒巴坦,2019,-,11,二、（呼吸）喹诺酮类,左氧氟沙星（来立信、左克）、莫西沙星（拜复乐）、环丙沙星、司帕沙星、帕珠沙星、加替沙星 特点： 1、对G+，G-菌均有较强的作用，对厌氧菌也有一定的作用，血药浓度高，可作为二线抗结核药物 2、浓度依赖性,18岁以下禁用,2019,-,12,三、大环内酯类,红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 特点： 1. 对G-、G+菌抗菌活性不强 2. 主要使用在内酰胺抗生素无效的非典型病原体：支原体、衣原体、军团菌 3. 辅助抗绿脓杆菌 4.阿奇霉素副作用：会引起腹泻等，（加用VB6，减轻消化道副作用）,2019,-,13,四、氨基糖苷类,链霉素、庆大霉素、依替米星（创成）、替奈米星、异帕米星 1.对G-菌有强效，抗结核（主要用于泌尿系，胆道感染等及重症肺炎） 2.对部分G+菌（葡萄球菌）有效 3.对厌氧菌无效 4. 耳、肾毒性 5. 神经肌肉接头阻滞,2019,-,14,五、其它(重感),夫西地酸：二线抗球菌药 万古霉素（去甲万古霉素）：对G+菌有强效，对G-菌无效 替考拉宁：糖肽类抗生素，半衰期长（27-37h），一天一次给药，仅用于G+菌感染MRSA（耐甲） 利奈唑胺：多肽类抗生素，用于MRSA、VRE（耐万）,2019,-,15,临床常用抗真菌药物,1. 多烯类: 两性霉素B 2. 三唑类: 氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑 3. 棘白菌素类：卡泊芬净、米卡芬净 4 . 其它,2019,-,16,抗生素用药的一般原则：,1、根据致病菌选择用药 2、药敏及血培养 3、根据是否耐药，抗生素的效果（血象、症状体征是否好转）调整用药,CAP: -内酰胺类+大环内脂类(阿奇霉素) HAP: -内酰胺类+呼吸喹诺酮（左氧氟沙星、莫西沙星） -内酰胺类的选择 （1）轻度的G+感染：哌拉西林、阿莫西林 （2）G+合并G-感染/严重感染：头孢二代、三代（头孢替安、头孢甲肟、头孢哌酮） 重度院内感染：碳青霉烯类，糖多肽类（比阿培南、替考拉林）,2019,-,17,参考,1060岁社区获得性（门诊）：红霉素，克拉霉素，阿奇霉素 60岁社区获得性（门诊）：阿奇霉素，克拉霉素，左氧氟沙星，莫西沙星，阿莫维酸，二代头孢，三代头孢 社区获得性（住院非ICU）：一代头孢，三代头孢，克林，阿莫维酸，大环内酯类，氟喹诺酮类 社区获得性（ICU）：克林，大环内酯类，（去甲）万古，三代头孢（酶复方制剂），氟喹诺酮类 院内获得性：亚胺培南，美洛培南，抗绿脓青霉素，抗绿脓三代头孢，抗绿脓氨基糖苷类，环丙，四代头孢，大环内酯类，抗真菌药（氟康唑、伏立康唑） 吸入性肺炎：克林霉素，阿莫维酸，舒氨新，特治星,2019,-,18,（二）平喘,神经机制 支气管受以下神经系统支配: 胆碱能神经 肾上腺素能神经 非肾上腺素能非胆碱能(NANC),平喘药种类 2受体激动剂 茶碱类 抗胆碱能 激素 其他,2019,-,19,M胆碱能受体,鸟苷酸环化酶,cGMP,支气管收缩,肾上腺素受体,腺苷酸环化酶,cAMP,支气管舒张,肾上腺素受体,迷走神经张力亢进,肾上腺素神经反应,2受体激动剂,2019,-,20,选择性差：肾上腺素、麻黄素和异丙肾上 腺素 短效： 沙丁胺醇、特布他林 长效： 丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗,12受体激动剂,2受体,激活,腺苷酸环化酶,cAMP,平滑肌松弛,ATP,2019,-,21,1、2受体激动剂,短效（作用维持46 h）：沙丁胺醇、特布他林。 数分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。 长效（维持12h ）：沙美特罗（迟效） 福莫特罗（速效） 吸入长效2受体激动剂适用于支气管哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和持续期的治疗 联合吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂治疗哮喘。,2019,-,22,2茶碱类,茶碱,磷酸二酯酶,cAMP,5-AMP,cAMP,平滑肌松弛,2019,-,23,茶碱,口服给药： 用于轻中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的控制。与2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常，不宜同时使用 静脉给药： 适用于哮喘急性发作且近24 h内未用过茶碱类药物的病人。监测其血药浓度,2019,-,24,3.抗胆碱药,异丙托溴铵,迷走神经,支气管舒张,尤其适用于有吸烟史的老年患者。,2019,-,25,抗胆碱能药物,异丙托溴铵、噻托溴铵 可阻断节后迷走神经传出支（M1、M2、M3），通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药，本品与2受体激动剂联合应用具有协同、互补作用,2019,-,26,四、激素,作用机制: 抑制炎症细胞在气道中的浸润，激活和炎性介质的释放 抑制细胞因子的生成; 增强2受体的反应性； 减少气道内毛细血管渗出，抑制气道粘液腺分泌,2019,-,27,平喘：,激素： 吸入给药：这类药物局部抗炎作用强，药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小，副作用小。吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。临床常见： 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松,2019,-,28,口服给药：急性发作病情较重的哮喘或重度持续（4级）哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素，以防止病情恶化，临床常用： 泼尼松、泼尼松龙或甲强龙,2019,-,29,静脉用药：严重急性哮喘发作时，应经静脉及时给予大剂量，控制哮喘症状后改为口服给药，并逐步减少激素用量。临床常用：琥珀酸氢化可的松（4001000mg/d）或甲基泼尼松龙（80160mg/d）,2019,-,30,(三)其他药物 H1受体拮抗剂：酮替酚、曲尼斯特、 在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效果。 白三烯受体调节剂：扎鲁司特，孟鲁司特。,2019,-,31,（三）止咳、化痰,1、祛痰（将粘稠的痰液稀释，促进排出） 氨溴索（海畅、沐舒坦）、乙酰半胱氨酸（稀释脓痰） 2、止咳（口服药一般成分复杂：中枢性镇咳、抗过敏等作用） 标准桃金娘油、肺力咳、强力枇杷露 3、其他： 1）惠菲宁、惠菲宣：中枢性镇咳药，可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。（上气道咳嗽综合征UACS） 2）孟鲁司特钠：白三烯受体抑制剂（变异性的炎症）,2019,-,32,止咳化痰口服药：,黄棕合剂：磺胺甘草合剂的混合物 多喝 水（小于3岁不用） 易坦静、美普清：均为2受体激动剂，不宜同时使用 奥特斯（复方福尔可定）：复方制剂，含福尔可定、盐酸苯丙烯啶、盐酸伪麻黄 碱和愈创木酚甘油醚。其中福尔可定为中枢镇咳药。 野马追糖浆 复方甘草合剂 散痰宁,2019,-,33,雾化：平喘化痰,喘爱：万托林（2受体激动剂）+爱全乐（M胆碱能受体拮抗剂） 博利康尼：2受体激动剂 生理盐水2.5ml+10%氯化钠1.5ml（增加气道水流，哮喘病人禁用） 沐舒坦：“氨溴索”（又称溴环乙胺醇）（减少痰粘稠度）,2019,-,34,退热,小儿常用： 美林（布洛芬）：0.3-0.5ml/Kg，4-6小时可重复，一天小于4次。 安乃近（滴鼻）0.4ml/次，小于3岁不用，不良反应：血容量下降，休克体征 长天安康（口服）（对乙酰氨基酚） 艾比西（静滴） 柴黄：兼有抗病毒作用 成人： 物理降温 肌注柴胡,2019,-,35,镇静药物（小儿常用）：,水合氯醛：催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。0.3-0.5ml/Kg 鲁米那（苯巴比妥）：针剂，5-8ml/kg,2019,-,36,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资