《中枢8q41egz》PPT课件.ppt

镇静催眠药 Sedative-Hypnotic Drugs,二.苯二氮草类-地西泮(安定，Diazepam),一、概述：镇静与催眠,(一)体内过程,两类药物及发展史,1、分类：作用快慢及维持长短,2、安定给药途径,3、安定T0.5长, 有体内循环,有活性代谢物,2.镇静催眠:,(二)作用与用途,1.抗焦虑：,(1)焦虑情绪与焦虑症:,(2)改善焦虑症状:,动物实验:冲突惩罚实验,特点:镇静催眠量,不影响正常活动(特异性),-治焦虑症,小剂量镇静：,-术前,甲亢,心衰,高血压,大剂量催眠:,-失眠,特点：,治疗指数大、,耐受少,停药困难、,伴焦虑的失眠尤佳,(二)作用与用途,3.中枢性肌松:,4.抗惊抗癫痫作用:,-各种惊厥及癫痫持续状态(地西泮),5.增强麻醉作用:,(2)作用部位：,注意:(1)与肌松药的区别,-各种肌肉痉挛状态,网状结构脊髓运动N元肌松,-麻醉前给药,(三)作用原理,1、副作用,4、禁忌:,与GABAA受体亚型上BZR(苯二氮草受体)结合-Cl-通道开放Cl-内流后膜超极化产生突触后抑制(产生各种中枢抑制作用),(四)不良反应,巴比妥类,分类,药物,脂溶性,显效,维持,长,苯巴比妥,慢,长,中,戊巴,异戊巴比妥,增大,中,中,速,司可巴比妥,快,短,超速,硫喷妥,立即,最短,(一)体内过程及分类,(二)作用与用途,(三)不良反应：,中毒及解救,氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）,作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 1）镇静催眠:反应安静时入睡，,特点：可唤醒，无麻醉,机理: 上行激活系统-大脑皮层的兴奋性 |_ 感觉传导侧支NA能纤维的-R,2）抗精神病作用：,症状消失、理智恢复，生活自理,兴奋躁动,抑制条件逃避反应,(1)动物实验:,凶暴动物(大鼠激怒),对抗苯丙胺(DA受体激动剂)精神模型,阻断DA受体可抗精,疗效D2阻断,-神经官能症,氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）,作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 2）镇吐作用,小剂量(低于镇静量):抑制催吐化学感受区,大剂量:抑制呕吐中枢,-各种原因的呕吐,顽固性呃逆,3）降温作用：体温调节中枢变温、病人,正常人体温均、34(冬眠),-低温麻醉、人工冬眠(+物理降温、危重、合剂）,4）加强中枢抑制药的作用,氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）,作用与用途 2、对植物神经系统的作用 （1）阻断受体 （2）阻断M受体作用 3、对内分泌系统的影响 抑制催乳素抑制因子 催乳素 促性腺激素 促肾上腺皮质激素 垂体生长激素的分泌 ,1、一般反应 2、锥体外系反应 （1）震颤麻痹综合征 （2）静坐不能 （3）急性肌张力障碍 （4）恶性综合征 （5）迟发性运动障碍,不良反应,治疗 抗胆碱 抗胆碱 抗胆碱 停、溴隐亭 防,原因 阻断 DA受体 阻断 DA受体 阻断 DA受体 阻断 DA受体 上调,3、过敏反应：皮损(皮疹,光敏性皮炎),肝损,溶血,粒C 4、急性中毒:昏睡,BP心肌损害,泰尔登(硫杂蒽类),1.作用(抗幻觉,妄想)弱于氯丙嗪 2.抗抑郁,抗焦虑-用于伴焦虑、抑郁的精分症,焦虑性N官能症,更年期抑郁症,氯氮平,1.抗精症作用强, 2.无锥体外反应(因抗胆碱)-因锥体外反应不能继续用氯丙嗪的病人,吗啡(morphine),一、作用与用途 (一)中枢作用： 1、镇痛作用:,(1)特点：强(钝痛锐痛),久(4h) , (伴镇静紧张情绪),-各种剧痛 (术后,严重创伤,心肌梗塞,癌 症等),(2)注意：诊断明确，控制，有些痛禁用：,颅脑损伤!, 产痛!, 有BP!, 乳妇!,内脏绞痛(胆,肾)+解痉药， 癌痛:,(3)欣快感,吗啡(morphine),一、作用与用途 (一)中枢作用： 2、抑制呼吸,(1)特点：小剂量：呼吸变慢而深(中枢对CO2的敏感性) 大剂量：呼吸慢而浅，死因(抑制呼吸中枢)。,-用于心哮,(2)治疗心哮的原理：A.抑呼B. 镇静: C.扩血管,(3)注意:综合疗法; 昏迷!支哮!严重肺功能不全!,吗啡(morphine),一、作用与用途 (一)中枢作用： 3、镇咳：作用于孤束核-咳嗽中枢抑制,4、催吐：延脑极后区的CTZ，恶,呕,5、缩瞳：中脑盖前核，中毒时针尖大，中毒指征,6、兴奋脊髓,-强力镇咳(肺出血,肋骨骨折) 有痰! 肺癌,吗啡(morphine),一、作用与用途 (二)平滑肌作用： 1.胃肠: 止泻,便秘,推进(蠕动，张力)， 消化液分泌-止泻,中枢- 便秘,2.血管:扩张,(1)全身血管:治疗量体位性低血压(His释放),中毒量-BP (呼衰循衰),(2)颅内血管扩张(CO2)颅内压-颅脑损伤!,-用于急慢性腹泻,(1)酊剂; (2)感染+抗菌药,吗啡(morphine),一、作用与用途 (二)平滑肌作用： 3.支气管:收缩-支哮!,4.胆道:奥狄氏扩约肌收缩压力+解痉药,5.膀胱扩约肌排尿困难,6.子宫对催产素的反应产程-产痛!,吗啡(morphine),二、作用原理 1.作用部位分析,3.内阿片肽(内源性配体)：甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽 内啡肽、内啡肽、强啡肽,4.内抗痛系统,激动阿片受体激活抗痛S镇痛等效应,2.阿片受体：(1)存在：结构特异性; 高效性; 阻断剂,(2)阿片类药物与受体的亲和力镇痛效应,(3)阿片受体在中枢和外周广泛分布,吗啡(morphine),二、作用原理 5. 阿片受体的分布,中脑盖前核：缩瞳,孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低,脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动,脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质：痛觉传入、整合、感觉,边缘系统、蓝斑核：情绪、精神活动,6. 阿片受体的分型,吗啡(morphine),三、不良反应 1. 治疗量下一般反应：,2. 耐受性和依赖性 (1)戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤， 呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大,(2) 机理：负反馈；蓝斑放电,(3)注意:远离毒品;防止病人产生;治疗(戒毒),A.美散痛; B.可乐定; C.东氯,3.急性中毒,恶心、呕吐、便秘、排尿困难、 体位性低血压、呼吸抑制等。,可待因,作用：镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为1/4。 用途：无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。 注意：可致依赖性，不宜持续应用。,哌替啶,作用与吗啡相似， 1、特点：弱(镇痛为吗啡的1/10),无镇咳及止泻,