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内脏系统药理学,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第一节 抗凝血药,抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。, 纤维蛋白原 凝血酶原 组织凝血激素 Ca2+ 前加速素 前转变素 抗血友病因子 血浆凝血激酶 Stuart-Prower因子 血浆凝血激酶前质 接触因子 纤维蛋白稳定因子,凝血因子(blood clotting factors),前激肽释放酶PK 高分子激肽原HMWK 血小板磷脂PL,特点: 除和PL外都是蛋白质 、的合成必须有Vk参与 通过有限水解而有活性,“a”表示 在肝内降解和灭活,蛋白质有限水解 “瀑布”样的反应链,凝血过程,第一节 抗凝血药,凝血过程:三阶段, a,凝血酶原 凝血酶,纤维蛋白原 纤维蛋白,【药理作用】 1、抗凝作用:,肝素 (heparin),第一节 抗凝血药,特点:口服无效,静脉给药 体内、体外均有效 作用迅速强大、维持时间短 分子长短影响抗凝活性,肝素 (heparin),机制:激活和强化抗凝血酶-(AT-),加速AT-对凝血酶及a、a、a、 a因子的灭活。,AT-是含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。,肝素必须与AT-和凝血因子同时结合(Xa除外),【药理作用】 1、抗凝作用 2、降低血脂:降低乳糜微粒及VLDL 3、抗炎作用:(-)炎症介质 (-)炎症细胞 4、抑制血管平滑肌增生 5、抑制血小板聚集,肝素 (heparin),【临床应用】 1.血栓栓塞性疾病:防止血栓形成与扩大,如深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞(已形成的血栓无溶解作用) 2.DIC:早期应用防止继发性出血 3.防治心梗、脑梗、心血管手术、外周静脉术后血栓形成 4.体外抗凝,肝素 (heparin),【不良反应】 1.自发性出血:鱼精蛋白解救 2.血小板减少 3.骨质疏松 4.过敏反应,肝素 (heparin),【注意】 1.须监测凝血时间 3.疗程不宜过长,预防用药不超过57天。,低分子量肝素 (low-molecuIar-weight heparin,LMWH),第一节 抗凝血药,依诺肝素(enoxaparin) 替地肝素(tedelparin) 弗希肝素(fraxiparin) 洛吉肝素(logiparin) 洛莫肝素(lomoparin),低分子量肝素( LMWH),【特点】 1.分子量低于6.5kDa 2.激活和强化AT-的作用,选择性抑制a因子 活性(分子链短) 3.使用方便(sc q.d),t1/2长24倍 4.出血危险小,其它不良反应也小,临床应用与肝素类似。,香豆素类,双香豆素、华法林、醋硝香豆素(新抗凝),第一节 抗凝血药,1.抗凝作用,*特点: 口服有效 体内有效、体外无效 起效慢,作用持久 血浆蛋白结合率高(99%),香豆素类,2.抗凝机制:拮抗VK作用,使肝脏仅能合成、 、无活性的凝血因子。,第一节 抗凝血药,3.用途与肝素相同:防止血栓形成。 缺点:剂量不易控制。 监测凝血酶原时间,4.过量自发性出血时,用VK抢救。,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第二节 抗血小板药,抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。,*根据作用机制分:,抑制血小板代谢药; 阻碍ADP介导的血小板活化药; 凝血酶抑制药; GPb/a受体阻断药。,第二节 抗血小板药,阿司匹林(aspirin),【机制】小剂量:抑制血小板中的环氧酶,使TXA2 【临床应用】 小量 50-75mg 1、血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病。 2、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血。,抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,图. 纤维蛋白溶解系统及药物作用部位,双嘧达莫(潘生丁):磷酸二酯酶抑制药 噻氯匹啶:干扰ADP介导的血小板活化 阿加曲班:抑制凝血酶 阿昔单抗:血小板膜糖蛋白b/a受体拮抗剂,第二节 抗血小板药,链激酶 1.与纤溶酶原结合,促使纤溶酶原转变为纤溶酶 2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 3.不良反应:出血,氨甲苯酸抢救 尿激酶:1.直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。 2.无抗原性,不引起过敏反应。 3.用于对链激酶过敏者。,纤维蛋白溶解药,组织型纤溶酶原激活物(t-PA): 1.选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原,使转变为纤溶酶,有明显的部位选择性和特异性,对循环血液中纤溶酶原作用弱。 2.不良反应小,纤维蛋白溶解药,氨甲苯酸(PAMBA)、氨甲环酸 竞争性抑制纤溶酶原激活因子,使纤溶酶原不能转变为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解。 用于纤维蛋白溶解症所致的出血,如术后出血、产后出血等。 对癌症及创伤出血、非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果。,纤维蛋白溶解抑制药,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第四节 促凝血药,维生素K 【作用】参与肝脏凝血因子、抗凝血蛋白C的合成,使其具有凝血活性。 【应用】用于VK缺乏引起的出血。 【不良反应】毒性低,凝血酶 直接使纤维蛋白原转变为纤维蛋白,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第五节 抗贫血药,缺铁性贫血:铁剂治疗 巨幼红细胞性贫血:叶酸和维生素B12治疗 再生障碍性贫血,铁 剂,第五节 抗贫血药,铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素系统等不可缺少的成分。 铁缺乏,会引起小细胞低色素性贫血,即缺铁性贫血,严重时也会影响儿童行为和学习能力。,硫酸亚铁(ferrous sulfate) 枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate) 右旋糖苷铁(iron dextran),铁 剂,制剂:FeSO4、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁 【体内过程】 以Fe2+在十二指肠、空肠上段吸收。 影响铁吸收的因素: 促进因素:胃酸、VitC、果糖、半胱氨酸等 阻碍因素:碱性药、高磷、高钙、鞣酸(可 使铁沉淀)、四环素(与铁络合),第五节 抗贫血药,铁 剂,【药理作用】 铁+原卟啉血红素 血红蛋白,第五节 抗贫血药,珠蛋白,【不良反应】胃肠道刺激症状、便秘、急性中毒 (解救:洗胃、去铁胺),由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成 作用叶酸四氢叶酸携带一碳单位合成核苷酸 叶酸缺乏DNA合成障碍巨幼红细胞性贫血 消化道上皮增殖受抑制,叶 酸 (folic acid),第五节 抗贫血药,叶 酸 (folic acid),第五节 抗贫血药,应用各种巨幼红细胞性贫血,需要增加:叶酸为主,维生素B12为辅;,叶酸对抗剂所致(甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等):甲酰四 氢叶酸钙,维生素B12缺乏:恶性贫血:维生素B12为主,叶酸为辅,1、参与细胞分裂:接受甲基,参与四氢叶酸代谢循环; 2、维持神经组织髓鞘完整:为甲基丙二酰CoA变位酶的辅酶,缺乏时使甲基丙二酰CoA蓄积,产生神经损害症状,维生素B12(vitamin B12),第五节 抗贫血药,作用,1、巨幼红细胞性贫血 2、恶性贫血:与内因子同时应用 3、神经系统疾病辅助治疗,应用,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,作用与红系干细胞表面EPO受体结合 1、(+)红系干细胞增生、成熟 2、(+)网织细胞从骨髓释放 应用1、慢性肾病引起的贫血 最佳 2、肿瘤化疗,艾滋病药物引起的贫血。,红细胞生成素 (EPO),第五节 造血细胞生长因子,非格司亭: 1、刺激粒细胞集落形成单位(G-CFT)(+)中性粒细胞 成熟 2、刺激粒细胞从骨髓释放 3、增强粒细胞转化及吞噬功能。 4、用于各种原因引起的中性粒细胞缺乏症。,粒细胞集落刺激因子(G-CSF),第五节 造血细胞生长因子,粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(G-CSF),沙格司亭:各种原因引起的粒细胞缺乏症,第二十九章 作用于血液及造血器官的药物,第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 第六节 造血细胞生长因子 第七节 血容量扩充剂,第七节 血容量扩充剂,【药理作用】 1、扩充血容量,维持血压(作用强度与维持时间依 中、低、小而逐渐降低) 2、降低血液粘滞性,改善微循环(低、小) 3、提高胶体渗透压,渗透性利尿,右旋糖酐:包括中分子量(约75KDa)、低分子量(20-40KDa)和小分子量(10KDa),第七节 血容量扩充剂,【临床应用】 1、低血容量休克: 2、DIC:低、小分子量 3、血栓栓塞性疾病,右旋糖酐,第三十章 影响自体活性物质的药物,组 胺(histamine),组氨酸 组胺 主要存在于肥大细胞和嗜碱性细胞中,组胺-蛋白质结合物 肥大细胞脱颗粒 组胺释放 (+)H-R 效应。,组氨酸脱羧酶,刺激,组胺受体阻断药,第一节 H1-R受体阻断药 第二节 H2-R受体阻断药,组胺受体分布及药理作用,H1-R受体阻断药,【药理作用】 1、抑制H1-R效应: 1)对抗His收缩气管、支气管、胃肠平滑肌的作用 2)拮抗His使毛细血管扩张,通透性增加的作用 3)对豚鼠过敏性休克(支气管痉挛为主)有效 对人过敏性休克无效 2、中枢抑制作用:第一代,第二代(西替利嗪) 1)镇静、嗜睡 2)抗晕、镇吐 3、其它:抗Ach、局麻、奎尼丁样作用,【临床应用】 1、变态反应性疾病 皮肤粘膜变态反应性疾病: 荨麻疹,过敏性鼻炎 昆虫咬伤引起皮肤瘙痒及水肿 药疹、接触性皮炎 对支气管哮喘和过敏性休克无效 2、晕动病及呕吐:苯海拉明,茶苯海明, 异丙嗪,H1-R受体阻断药,【不良反应】 1、镇静、嗜睡 2、特非那丁:长期大量产生尖端扭转型室性心动过速,H1-R受体阻断药,第三十一章 作用于呼吸系统的药物,第三十一章 作用于呼吸系统的药物,第一节 平喘药 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药 第三节 祛痰药,第一节 平喘药,第一节 平喘药,支气管哮喘:气道炎症、气道高反应性、 气道口径狭窄,能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。,分三类: 支气管扩张药 松弛气道平滑肌 抗炎性平喘药 控制气道炎症 抗过敏平喘药 预防哮喘发作,第一节 平喘药,支气管扩张药,肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药,第一节 平喘药,肾上腺素受体激动药,人气道中肾上腺素受体主要是2受体,2受体激动药的主要作用是激动2受体,激活腺苷酸环化酶从而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,激活cAMP依赖性PKA,松弛支气管平滑肌。,分为:,非选择性的受体激动药 选择性的2受体激动药,第一节 平喘药,肾上腺素受体激动药,1、非选择性-R激动药,(1)选择性(+)2-R,对-R几无作用 (2)心血管不良反应很小或几无,可引起手指震颤,沙丁胺醇:中效,较特布他林强 克伦特罗:中效 特布他林:中效 S.C作用比AD持久 福莫特罗:长效,主要用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病 班布特罗:特布他林前体药,口服长效,第一节 平喘药,肾上腺素受体激动药,2、选择性2-R激动药 【特点】,第一节 平喘药,2、选择性2-R激动药,1)防治喘息性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛。 2)口服给药用于频发或慢性哮喘控制症状和预防发作 3)急性发作时气雾吸入 4)哮喘持续状态时静脉给药,【临床应用】,不良反应:心脏反应、肌肉震颤、代谢紊乱,【作用】松弛平滑肌;兴奋心肌、中枢;利尿。 【机制】 抑制磷酸二酯酶(PDE) 阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放 干扰气道平滑肌的钙离子转运 有免疫调节与抗炎作用 增加膈肌收缩力,有利于慢阻肺的治疗 促进纤毛运动,加速粘膜纤毛的清除速度,第一节 平喘药,茶碱类,【临床应用】 1、支气管哮喘:口服预防和治疗;静注或静 滴用于重症哮喘或哮喘持续状态 2、慢性阻塞性肺病 3、中枢型睡眠呼吸暂停综合症,第一节 平喘药,支气管扩张药,【不良反应】 1、安全范围较窄,一般有上腹疼痛、恶心、 呕吐、失眠,震颤;-作血药监测 2、剂量过大可引起心律失常、低血压、低 血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。,第一节 平喘药,支气管扩张药,氨茶碱 aminophylline:茶碱+乙二胺 局部刺激大,不作肌注 胆茶碱 cholinophylline:茶碱+胆碱 效果略差,但不良反应小于氨茶碱 缓释或控释制剂,第一节 平喘药,茶碱类,M3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管 内皮细胞,该受体激动引起气管收缩,腺体分泌增加,血管扩张。 异丙托溴铵:对M受体无选择性,吸入吸收极少,在 局部发挥扩张气管的作用。用于喘息性 慢支,老年性哮喘尤为适用。 泰乌托品: 新的长效M1、M3阻断药,作用较强,持 效24h,不良反应少。,第一节 平喘药,抗胆碱药,抗炎性平喘药,糖皮质激素 glucocorticoids,GCs 作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关,是最有效的抗炎平喘药。,第一节 平喘药,【作用】,1、抑制与哮喘发病相关的炎性细胞因子和粘附 分子; 2、诱导炎症抑制蛋白和抑制某些酶; 3、抑制免疫、抗过敏; 4、抑制气道高反应性; 5、增强气管和血管平滑肌对CA的敏感性。,抗炎性平喘药,糖皮质激素 glucocorticoids,GCs 【应用】 1、吸入:局部作用,减少不良反应 制剂:丙酸倍氯米松,布地奈德,丙酸氟替卡松 2、静脉注射:用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。,第一节 平喘药,抗炎性平喘药,抗白三烯药物: 治疗和预防,长期用药,扎鲁司特 zafirlukast:6岁儿童,成年人 孟鲁司特 montelukast:12岁儿童,成年人 齐留通 zileuton,第一节 平喘药,抗过敏平喘药,色甘酸钠 cromolyn sodium 奈多罗米钠 作用:对速发型过敏反应具有明显的抑制作用。在抗原攻 击前给药,可预防速发型和迟发型哮喘。 机制:稳定肥大细胞膜,抑制肺组织的肥大细胞由抗原 诱发的过敏介质释放反应 抑制气道感觉神经末梢功能 抑制非特异性支气管高反应性。 应用:预防哮喘发作,第一节 平喘药,酮替酚:与色甘酸钠类似 (-)H1受体,第三十一章 作用于呼吸系统的药物,第一节 平喘药 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药 第三节 祛痰药,中枢性镇咳药,第二节 镇咳药,外周性镇咳药,抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经的传导而起镇咳作用。 局麻作用:那可丁 narcotine、 苯佐那酯 benzonatate(退嗽) 缓和性作用:甘草流浸膏、糖浆,第二节 镇咳药,第三十一章 作用于呼吸系统的药物,第一节 平喘药 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药 第三节 祛痰药,粘液分泌促进药,氯化铵:口服刺激反射引起呼吸道腺体分泌,稀释 痰液易于咳出,所以iv无效,用于粘痰 不易咳出者。 其他: 如碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘 油醚、桔梗、远志等,第三节 祛痰药,粘痰溶解药,改变痰中粘性成分,降低粘滞度。可分4类: 使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂:溴已新、氨溴索、溴凡克新; 药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换,使粘蛋白分子裂解:乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦、美司钠; 酶制剂 表面活性剂:降低痰液表面张力,泰洛沙泊。,第三节 祛痰药,第三十二章 作用于消化系统药物,第三十二章 作用于消化系统药物,第一节 抗消化性溃疡药 抗酸药 抑制胃酸分泌药 增强胃黏膜屏障功能的药物 抗幽门螺杆菌药 第二节 消化功能调节药 助消化药 止吐药与胃肠促进药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药,消化性溃疡,消化性溃疡包括胃溃疡,十二指肠溃疡,是常见病,多发病,当攻击因子与保扩因子失去平衡时,易引起溃疡。 攻击因子:胃酸,胃蛋白酶,幽门螺旋杆菌 保护因子:粘液,碳酸氢根离子,PGs 药物:抑制攻击因子,(+)保护因子,第三十二章 作用于消化系统的药物,抗消化性溃疡药,第一节 抗消化性溃疡药,【作用】缓解疼痛,保护溃疡,促进愈合 1、中和胃酸(难溶性弱碱性药物) 2、降低胃蛋白酶活性 3、形成胶状保护膜:三硅酸镁、氢氧化铝 生成的Si02和AlCl3:收敛,止血 AlCl3:促进PGE2合成释放。,抗 酸 药,【应用】餐后1-1.5h后和晚上睡前服用,碳酸钙 强、快、持久,产气引起嗳气严重者可致穿孔 氧化镁 强、缓、持久,致泻 氢氧化镁 强、快,导泻,致泻 三硅酸镁 弱、慢、持久,收敛、止血,致泻 氢氧化铝 强、缓、持久,收敛、止血,致便秘 碳酸氢钠 强、快、短暂,产气,第一节 抗消化性溃疡药,抗 酸 药,复方制剂:如胃舒平(颠茄浸膏、三硅酸镁、氢氧化铝)。,抑制胃酸分泌药,分类- 抗胆碱药: 哌仑西平 H2受体阻断药: 西咪替丁、雷尼替丁 H+-K+-ATP酶抑制药:奥美拉唑、兰索拉唑 胃泌素受体阻断药: 丙谷胺,第一节 抗消化性溃疡药,抑制胃酸分泌药,第一节 抗消化性溃疡药,促进胃酸分泌:组胺、乙酰胆碱、胃泌素等,抑制胃酸分泌药,第一节 抗消化性溃疡药,H2受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制剂(质子泵抑制剂) M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药,H2受体阻断药,第一节 抗消化性溃疡药,西咪替丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine),H2受体阻断药,药理作用及机制 作用强,持久,疗程短,愈合率较高,不良反应较少。突然停药可致反跳。 阻断胃壁上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌,也抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。,第一节 抗消化性溃疡药,雷尼替丁 是西米替丁的10倍,肝药酶抑制小。 法莫替丁 是西米替丁的30倍,不抑制肝药酶, 无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁 与雷尼替丁相等 罗沙替丁,H2受体阻断药,西咪替丁 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分 (甲氰咪胍) 泌的作用,抑制肝药酶。,突然停药,会致胃酸分泌反跳性增加。,H+-K+-ATP酶抑制药,胃壁细胞上存在M1、H2、胃必素受体以及H+-K+-ATP酶,前三个受体激动后,通过第二信使钙离子或cAMP,激活H+泵,使胃壁细胞向胃腔分泌H+,胃内钾离子进入细胞内,实行H+-K+交换,所以质子泵是胃酸形成的最后通路,抑制质子泵将产生强大的抑制胃酸分泌的作用。,第一节 抗消化性溃疡药,H+-K+-ATP酶抑制药,第一节 抗消化性溃疡药,【临床应用】,反流性食管炎 消化性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染 卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征,第一节 抗消化性溃疡药,H+-K+-ATP酶抑制药,奥美拉唑(omeprazole) 兰索拉唑(lansoprazole) 潘多拉唑(pantoprazole) 雷贝拉唑(rabeprazole),(第三代 不良反应少),(第二代 作用更强),(第一代),奥美拉唑omeprazole(洛塞克,losec) 应用:1、胃、十二指肠溃疡 2、反流性食道炎 3、与抗生素合用根除幽门螺杆菌,不良反应:较少,消化道反应 注意:长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 抑制肝药酶,第一节 抗消化性溃疡药,H+-K+-ATP酶抑制药,抗胆碱药,哌仑西平 pirenzepine 1、阻断胃壁细胞M1 、M2受体,胃酸分泌下降,弱 2、解除胃肠平滑肌痉挛,缓解疼痛(Ach释放减少) 3、起效慢,维效长,t1/211小时,为治疗溃疡病的 二线药。,第一节 抗消化性溃疡药,胃泌素受体阻断药,丙谷胺: 1、抑制G-R,竞争性阻断胃泌素的作用胃酸下降 2、保护胃粘膜,促进溃疡愈合。 3、疗效比H2-R抑制药差,已少用于治疗溃疡病。,第一节 抗消化性溃疡药,增强胃黏膜屏障功能的药物,胃粘膜屏障,细胞屏障 粘液HCO3-盐屏障 胃粘膜血流 内源性PGs 生长因子,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,第一节 抗消化性溃疡药,米索前列醇:PGE1衍生物 1、抑制基础胃酸分泌和组胺、胃泌素、食物刺激引 起的胃酸分泌。 2、抑制胃蛋白酶分泌。 3、治疗消化性溃疡二线药 4、防治阿司匹林引起的消化性溃疡、胃出血有特效。,增强胃黏膜屏障功能的药物,第一节 抗消化性溃疡药,硫糖铝 1、粘附于上皮细胞和溃疡基底部,形成保护屏障; 2、(+)PGE2合成,增强粘液和碳酸氢盐屏障作用; 3、增强生长因子作用; 4、抑制幽门螺杆菌 5、用于消化性溃疡,慢性糜烂性胃炎,返流性食道炎 注意:必须在酸性环境下才有效(聚合成胶原), 所以不能与抗酸药和胃酸分泌抑制药同用。,增强胃黏膜屏障功能的药物,第一节 抗消化性溃疡药,枸橼酸铋钾 商品名,丽珠得乐 作用:1、胃酸下生成氧化铋胶体覆盖在溃疡表面或基底 肉牙组织,形成保护屏障。 2、降低胃蛋白酶活性(与其结合) 3、(+)粘液分泌 4、抑制幽门螺杆菌 应用:用于胃、十二指肠溃疡,疗效与H2-R药相似, 复发率较低。 注意:不能与牛奶,抗酸药同服,肾功不良者禁用。,增强胃黏膜屏障功能的药物,第一节 抗消化性溃疡药,抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌(HP): 在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间,对粘膜产生损伤,是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。,第一节 抗消化性溃疡药,抗溃疡病药 铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝等。 抗菌药 阿莫西林、甲基红霉素、甲硝唑、四环素、 庆大霉素等。,第三十二章 作用于消化系统药物,第一节 抗消化性溃疡药 抗酸药 抑制胃酸分泌药 增强胃黏膜屏障功能的药物 抗幽门螺杆菌药 第二节 消化功能调节药 助消化药 止吐药与胃肠促进药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药,第三十二章 作用于消化系统的药物,第二节 消化功能调节药,助消化药 止吐药与胃肠动力药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药,止吐药与胃肠促动药,H1受体阻断药 (苯海拉明) M胆碱受体阻断药 (东莨菪碱) 多巴胺(D2)受体阻断药(吗叮啉) 5-HT3受体阻断药 (阿洛司琼,放化疗止吐),第二节 消化功能调节药,泻药,刺激性泻药(果导、大黄、番泻叶) 渗透性泻药( 硫酸镁 ) 润滑性泻药 (开塞露),第二节 消化功能调节药,硫酸镁,1.口服不被吸收致肠道高渗、抑制水分吸收 2.增加肠道容积、扩张肠道、刺激肠道蠕动 3.利胆 4.肾功能障碍病人、孕妇、老年人等慎用,第二节 消化功能调节药,利 胆 药,去氧胆酸: 增加胆汁分泌,促进脂肪消化吸收。,熊去氧胆酸: 降低胆汁中胆固醇含量,促胆石溶解。,第二节 消化功能调节药,第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,第一节 子宫平滑肌兴奋药 第二节 子宫平滑肌抑制药,缩宫素 兴奋药 麦角生物碱 前列腺素,2受体激动药兴奋药

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