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文档简介

凯琪TM注射用环磷腺苷,新一代细胞功能激活剂,通用名:注射用环磷腺苷英文名:Adenosine Cyclophosphate for Injection分子式:C10H12N506PH2O分子量:347.22性 状:本品为白色或类白色疏松状 物或粉末,第二信使理论(1),美国科学家苏策兰特因发现环磷腺苷(CAMP),开创了细胞调控的分子医学,于获得1971年诺贝尔医学奖。细胞间的通讯要通过细胞间的信息传递完成。被称为第一信使的细胞外刺激(如激素、药物、毒物等), 作用于细胞表面的膜受体。“第一信使”并不直接参与细胞的物质和能量代谢,而是将信息传递给细胞内“第二信使”,可引起第二信使(如CAMP)的变化。,第二信使理论(2),一般认为激素作为第一信使,在到达靶细胞后,通过刺激细胞膜上的腺苷酸环化酶而使细胞内的CAMP浓度发生改变。CAMP作为激素的第二信使在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用。CAMP通过蛋白激酶控制着细胞内的代谢过程,实现生物信号对细胞的调控。,药理作用,环磷腺苷(CAMP) 具有广泛的细胞活化功能,可参与人体内糖、脂肪、蛋白质三大代谢的调节,有扩张血管,舒张平滑肌,改善肝功能,促进神经再生,恢复恶化细胞,改善心肌缺氧等作用。作为新一代非强心甙类心血管药物,环磷腺苷(CAMP)具有穿透性好、药力作用温和、持久、稳定性高、毒副作用小的特点,起到营养心肌、正性肌力、扩血管、抗血小板凝集等作用。,临床应用,心内科,慢性肺原性心脏病(简称肺心病)充血性心力衰竭扩张型心肌病心力衰竭风湿性心脏病心绞痛心肌梗死心律失常心肌炎心功能不全心源性休克等,慢性肺原性心脏病(肺心病),慢性肺原性心脏病, 是由肺部胸廓或肺动脉的慢性病变引起的肺循环阻力增高, 导致肺动脉高压和右心室肥大,伴或不伴有右心衰竭的心脏病。机理: 环磷腺苷可增强心肌收缩力,并可扩张外周血管, 降低心脏射血阻抗,减轻心脏前后负荷,增加心输出量。用法:常规治疗基础上加用环磷腺苷8060mg/d静脉点滴,714d为一疗程。结果:患者咳嗽、喘憋、气促、紫绀、肝肿大、下肢水肿等症状明显减轻,肺部干湿性罗音消失或显著减少。肺动脉平均压(MPAP)明显下降。,慢性充血性心力衰竭,机理:环磷腺苷能扩张外周血管, 降低心脏射血阻抗,减轻心脏前后负荷,增加心脏排血量;降低心肌耗氧量, 改善冠脉循环,增加供氧量。治疗:常规治疗基础上加用环磷腺苷60mgd, 静脉点滴,14d一个疗程。结果:心前区疼痛、夜间阵发呼吸困难等临床症状缓解,心电图示ST-T缺血型改变消除或显著改善,左室舒张末期内径,左室射血分数及心胸比例均明显改善。,扩张型心肌病心力衰竭,由于心肌损害严重,患者通常对洋地黄类药物不敏感。治疗:常规治疗基础上加用环磷腺苷60mg/d, 静脉点滴,714d一个疗程。结果:治疗后患者的症状、体征、心功能均有明显改善。,风湿性心脏病心绞痛心肌梗死心律失常心肌炎心功能不全心源性休克等,机理:CAMP可使细胞膜上的ATPCa2+复合物中Ca2+释放,有促进呼吸链氧化酶的活化,改善心肌缺氧的作用急性心肌梗塞: 静脉注射可用于抢救,不但可帮助其迅速渡过危险期,且可缩短恢复期,使病情早日稳定。冠心病: 对心绞痛,胸闷等症状有缓解作用。其它: 对风湿性心脏病、心肌炎、心律失常病人的心悸、气急、胸闷等症状有明显的改善作用。,麻醉科(1),改善心肌缺血: 能改善麻醉期间手术病人心肌缺血,改善心功能,同时能减少肌松药对心血管的副作用,降低手术的风险性,有利于术后机体恢复。,麻醉科(2),冠状动脉痉挛:不同的麻醉方式,如硬膜外麻醉及全麻下都可诱发冠状动脉痉挛,同时手术的刺激,甚至痔核切除也会诱发冠状动脉痉挛。心电图表现:冠状动脉血流减少后,ECG表现为ST段基线移位。,麻醉科(3),用法:静脉注射环磷腺苷20mg后,以0. 4mg/kg加入5%葡萄糖250ml液体中10分钟静脉滴注完毕。心电图表现:5分钟后ST段的异常表现好转,60分钟以后基本恢复正常。,肿瘤科,急性白血病: CAMP有明显升高白细胞的作用,可用于急性白血病的治疗并可对抗放疗引起的白细胞减少。其它肿瘤疾病: 因肿瘤组织中的CAMP均比正常组织少,应用CAMP后可使CAMP增多。从而抑制恶化细胞增殖,使肿瘤细胞向正常方面转化。 另外,对放化疗引起的肝肾功能损伤能给予营养支持。,脑外科及神经内科,脑缺血、脑梗塞、脑血栓及其后遗症 CAMP通过扩张血管的作用,促进血液循环,减少血栓形成,抑制自由基产生,防止再灌注损伤。脑血管意外及脑外伤导致的意识障碍、昏迷等 CAMP能促进神经细胞内磷酯、核酸和蛋白质的合成代谢,调节神经细胞生物膜的合成与改建,而起到营养神经、活化神经细胞,促进神经细胞的修复与再生。,外科,促进伤口愈合: CAMP能促进损伤细胞的修复。帮助康复作用: 各种骨科手术、颅脑手术、器官移植等大型手术病人,CAMP有明显帮助康复作用。断肢再植手术: CAMP对感觉神经和运动神经的再生有作用,皮肤科,银屑病(牛皮癣)机理:CAMP有抑制表皮细胞分裂和增殖的作用,故CAMP可使病人瘙痒减轻或消失,鳞屑减少或消退,皮损变薄变平或恢复正常。用法:静脉滴注 以2 3周为一疗程,可延长使用到4 7周,每日用量60 80mg(3-4支),其它,慢性支气管炎: CAMP能舒张支气管平滑肌,稳定肥大细胞膜。肝炎和肝硬化: 可通过影响人体新陈代谢,改善肝功能,并且减少肝细胞损伤,促进肝细胞修复。糖尿病、肾病: 各种慢性消耗性疾病病人可通过CAMP供应能量、降低自身能耗,而起辅助治疗作用。,用法用量,肌内注射:一次20mg,溶于2ml 0.9%氯化钠注射液中,一日2次。静脉注射:一次20mg,溶于20ml 0.9%氯化钠注射液中推注,一日2次。静脉滴注:本品40mg溶于250500ml 5%葡萄糖注射液中,一日1次。,不良反应,偶见发热皮疹。大剂量静脉注射(按体重每分钟达0.5mg/kg)时,可引起腹痛、头痛、肌痛、

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