阿托品AD等

传出神经系统的生理功能,M-R,N-R,N1-R,神经节,兴奋,肾上腺髓质,分泌,N2-R,骨骼肌,收缩,-R(1-R、2-R),-R( 1-R 、 2-R),肾脏和肠系膜血管,血管扩张,胆碱受体,肾上腺素受体,DA-R,Scopoloamine,Atropine,Acetylcholine,激动M-R,心脏,血管平滑肌,支气管平滑肌,胃肠道平滑肌,瞳孔括约肌,腺体,抑制,舒张,收缩,收缩,瞳孔缩小,分泌,-R(1-R、2-R),血管、眼睛(瞳孔扩大肌)、腺体、突触前后膜,血管收缩、扩瞳、腺体分泌、突触前膜负反馈、糖原分解及异生,-R,1-R,2-R,心脏,兴奋,支气管,血管(骨骼肌、冠状),扩张,舒张,糖原分解和异生,1)眼睛 ：正好与毛果芸香碱相反扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体，用于检查眼底、虹膜炎；眼内压升高：系不良反应；禁用于青光眼患者调节麻痹：视远物清楚,扩瞳,3) 眼科： 虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，是组织得到充分休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症消退。 防止虹膜与晶状体粘连 检查眼底 用于验光：减少神经对晶状体的影响，有利于准确验光。,毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine),缩瞳：,激动瞳孔括约肌上的M-R,降低眼内压：,缩瞳,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水回流,眼内压,调节痉挛：,兴奋环状肌,环状肌向瞳孔中心,睫状小带放松,晶状体变凸,适于看近物,眼,腺体：对汗腺和唾液腺最明显,方向收缩,青光眼(开角和闭角型),虹膜炎：与扩瞳药交替使用,(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带,晶状体,阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症,作用,用途,不良反应及禁忌症,1 抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺泪腺 、呼吸道腺体胃腺,麻醉前给药、严重盗汗、 流涎症,口干、乏汗、皮肤干燥,扩瞳、升高眼内压、调节麻痹,3 解除平滑肌痉挛,2 眼,虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜,畏光、视近物模糊、青光眼禁用,各种内脏绞痛、遗尿症,小便困难 、前列腺肥大禁用,胃肠道逼尿肌胆管、输尿管、和支气管,临床应用,*胃肠绞痛*膀胱刺激征 *胆肾绞痛,2.制止腺体分泌,麻醉前给药 盗汗 流涎,3、眼科,*虹膜睫状体炎 合用毛果芸香碱,*检查眼底,*验光配镜,4.缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房及房室传导阻滞 阿斯氏综合征,解救有机磷酸酯类中毒,6.,1.对眼睛的作用(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。,(2)眼内压升高,阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症,作用,用途,不良反应及禁忌症,4 心血管系统,1)心率： 0.5mg时,1.0mg时,缓慢型心律失常,心悸,6 拮抗ACh,5 CNS,感染性休克,烦躁不安、幻觉、 谵妄、呼吸深快,有机磷酸酯类中毒,2)房室传导:,3)血管: 舒张(大量),4)血压:无明显影响,兴奋、中毒量抑制,肾上腺素受体激动药,化学、构效关系,基本化学结构是-苯乙胺,分类,-R激动药,、-R激动药：,-R激动药,1 、2-R激动药：,去甲肾上腺素、,1-R激动药：,去氧肾上腺素、甲氧明,2-R激动药：,间羟胺,可乐定,肾上腺素、,多巴胺、,麻黄碱,、- R激动药：,异丙肾上腺素,1- R激动药：,多巴酚丁胺,肾上腺素受体分类及阻断药,1、2受体阻断药,1、2受体阻断药,、受体阻断药,1受体阻断药,1受体阻断药,【临床应用】,1. 心脏停搏 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。但同时必须进行有效的人工呼吸和心脏按压等。对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等。,4.与局麻药配伍肾上腺素加入局麻药注射液中，利用其收缩血管的作用可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。,脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）,雷诺氏症手指溃烂治疗前后对比照片,1外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、手足发绀和血栓闭塞性脉管炎。,第三节 、受体激动药,【来源】 肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。,肾上腺素,麻黄碱（ephedrine）1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性,2. 作用机制 （1）直接激动、受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用,麻黄碱（ephedrine）,是从中药草麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。麻黄：发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿；支气管哮喘。蜜麻黄润肺止咳。多用于表症已解，气喘咳嗽。,异丙肾上腺素,【体内过程】 口服在肠粘膜与硫酸结合而失效；舌下给药可从粘膜下舌下静脉丛迅速吸收发挥作用。气雾吸入给药，吸收较快。主要经肝脏和其他组织中COMT代谢失活，MAO对其作用弱。本药作用时间虽较肾上腺素长。,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,阿托品的副作用,阿托品,视