心律失常药物的分类

心律失常药物的分类,2014-7-9,前 言,心律失常是心动频率和节律的异常，它可分为快速型与缓慢型二类。缓慢型心律失常可用阿托品或拟肾上腺素类药物治疗。快速型心律失常比较复杂，它包括房性期前收缩、房性心动过速、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动快速及心室颤动等。,前 言,抗心律失常药是一类用于治疗心脏节律紊乱的药物。随着对心脏电生理特性以及抗心律失常药物作用机制的了解，使心律失常的药物治疗有了较大的进展。药物分类：依据Vaughan Williams分类法根据药物作用的电生理特点将药物分为四类。,类阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同，又分为三个亚类，即a、b、c。,（1）a类 适度阻滞钠通道，复活时间常数110s，以延长ERP最为显著，药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。（2）b类 轻度阻滞钠通道，复活时间常数10s，减慢传导性的作用最强。药物包括普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。,类受体阻滞药，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加，表现为减慢4相舒张期除极速率而降低自律性，降低动作电位0相上升速率而减慢传导性。药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。,类延长动作电位时程药，抑制多种钾电流，药物包括胺碘酮、索他洛尔、溴苄铵、依布替利和多非替利等。,类钙通道阻滞药，包括维拉帕米和地尔硫卓等。,钠通道阻滞药,利多卡因适应证：转复和预防室性快速性心律失常，如心肌梗死、强心苷中毒及外科手术等引起的室早、室内性心动过速、心室扑动和心室颤动等。禁忌证：对利多卡因过敏者，高度房室传导阻滞，心力衰竭等。不良反应：较常见中枢症状，如嗜睡、头晕、兴奋、语言和吞咽困难，较大剂量出现烦躁不安，肌肉抽搐，低血压及传导阻滞等。,钠通道阻滞药,美西律适应证：美西律化学结构和电生理效应与利多卡因类似，用于各种室性心律失常，对强心苷中毒、心肌梗死或手术所致室性早搏、室性心动过速等有效。禁忌证：重度心力衰竭、心源性休克、缓慢心律失常和心室内传导阻滞。不良反应：少而轻。大剂量可出现胃肠道反应、神经系统反应如眩晕、共济失调等。静脉用药偶尔可产生低血压、心动过缓、传导阻滞等。,钠通道阻滞药,普罗帕酮适应证：普罗帕酮是一种具有局部麻醉作用的c类抗心律失常药物，属广谱抗心律失常药物。适用于各种室上性和室性期前收缩、室上性和室性心动过速、伴发心动过速和心房颤动的预激综合征。,钠通道阻滞药,禁忌证：妊娠及哺乳期妇女、病态窦房结综合征、心力衰竭、房室传导阻滞。本药一般不宜与其他抗心律失常药合用，以避免心脏抑制。不良反应：胃肠道反应，少数用药者出现心动过缓，房室传导阻滞，还可引起直立性低血压。QT间期延长者宜减量或停药。,受体阻滞药,受体阻滞药通过阻滞心肌细胞受体而具抗心律失常作用。其电生理作用包括减慢舒张期自动除极速度，抑制心脏自律性、传导性，并缩短动作电位时程。同时具有膜稳定作用。,受体阻滞药,普萘洛尔适应证：窦性心动过速，特别是交感神经亢进、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等所致者效果良好。亦可用于室上性和室性期前收缩及心动过速，预激综合征及LQTS引起的心律失常。减少肥厚型心肌病所致的心律失常。不良反应：本药可致窦性心动过缓，房室传导阻滞，并可能诱发心力衰竭和哮喘、低血压等。长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响，故高脂血症、糖尿病患者应慎用。突然停药可产生反跳现象。,钙通道阻滞药,该类药物主要通过阻滞慢钙通道，减少钙离子内流而使窦房结的兴奋性下降，房室结传导性下降，不应期延长。主要用于室上性心律失常的治疗，为窄谱抗心律失常药物。,维拉帕米适应证：治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，为阵发性室上性心动过速首选药。对急性心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室早有效。禁忌证：、度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人等。不良反应：常见有口干、恶心、腹胀、腹泻、头痛、头晕等。静注过快可出现血压下降、心动过缓，严重者可致心脏停搏。,延长动作电位时程药,胺碘酮适应证：房性心律失常，如心房颤动和心房扑动的转复；结性心律失常；室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速的治疗，以及室性心动过速或心室颤动的预防；小剂量适用于伴器质性心脏病的心律失常，如急性心肌梗死与心力衰竭等合并的室性心律失常。禁忌证：窦性心动过缓和窦房阻滞；高度传导阻滞；甲状腺功能异常；碘过敏；妊娠期和哺乳期。,延长动作电位时程药,不良反应：不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长。本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着，通常无症状；少数患者发生甲状腺功能亢进或减退及肝坏死；个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。,其他类,腺苷腺苷作用于G蛋白耦联的腺苷受体，激活乙酰胆碱敏感钾通道，降低自律性。同时抑制ICa(L)，延长房室结ERP。临床用于迅速终止折返性室上性心动过速，使用时需静脉快速注射给药。,药物用途与副作用,1.利多卡因用途：急性心肌梗死伴室性心动过速副作用：嗜睡、头晕、较大剂量可出现精神症状、低血压、呼吸抑制2.美西律用途：室性心动过速、心律失常副作用：头晕、恶心、震颤，较少引起血细胞减少，大剂量静脉应用可引起精神症状和心血管抑制作用（心动过缓、传导阻滞、心力衰竭、低血压）,药物用途与副作用,3.普罗帕酮（心律平）用途：各型早搏、心动过速、预激综合症副作用：头晕、头痛、口干、恶心、呕吐，大剂量有心血管抑制作用（窦房结抑制、房室传导阻滞、低血压），可能加重支气管痉挛、心力衰竭，口内金属味，眼闪光，手指震颤4.美托洛尔（倍他乐克）用途：高血压、冠心病伴早搏、心动过速副作用：失眠、肢端发冷、腹胀、便秘、大剂量时有心血管抑制作用,药物用途与副作用,6.胺碘酮用途：各种早搏、心动过速、房扑、房颤、预激综合征副作用：消化道发应，角膜微小沉淀，甲状腺功能混乱，肺间质纤维化（最严重），大剂量可引起心血管抑制作用和扭转型室性心动过速，转氨酶升高，偶致肝硬化7.维拉帕米（