《抗肾上腺素药》PPT课件

1、 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NANA或拟肾上腺素药与受体结合，从而或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗拮抗NANA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。 1;.【分类】【分类】 1. -R 1. -R阻断药：是一类能竞争性阻断阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟从而对抗拟AD药药 型作用的药物。型作用的药物。根据根据-R-R阻滞药作用时间的长短可分为：阻滞药作用时间的长短可分为： 短效类短效类: :如酚妥拉明。如酚妥拉明。 长效类长效类: :如酚苄如酚苄明明 。2. 2. -R阻断药：是一类能竞

2、争性阻断阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟从而对抗拟AD药药型作用的药物，如普型作用的药物，如普萘洛尔。萘洛尔。2;.【体内过程体内过程】 口服口服F F低低( (20%20%) )。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min30min后血浓达峰，作用维持后血浓达峰，作用维持1.5 h1.5 h。3;.【特点】【特点】 1. 1. 对对1 1、2 2-R-R选择性不高；选择性不高；2. 2. 与与-R-R结合较疏松，可逆性结合；结合较疏松，可逆性结合；3. 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；治疗量时，阻断受体作用不完全；4;.【药理作用】

3、【药理作用】1. 血管与血压：血管与血压：扩张血管，降低血压。扩张血管，降低血压。 机制：阻断机制：阻断 -R作用作用；直接扩张血管作用；直接扩张血管作用。可翻转可翻转ADAD升压作用。升压作用。2. 兴奋心脏兴奋心脏 机制：机制： 血压下降反射性引起血压下降反射性引起心率心率 ； 阻断突触前膜阻断突触前膜 2-R，从而促进，从而促进NA释放。释放。3. 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。5;.【临床应用【临床应用 】1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及

4、血栓闭塞性脉管：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。炎。2 2对抗对抗NANA引起局部组织缺血坏死引起局部组织缺血坏死3 3抗休克：抗休克：补足血容量基础上使用补足血容量基础上使用4 4顽固性充血性心力衰竭顽固性充血性心力衰竭 5. 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。 6;.1. 作用与用途与酚妥拉明相似；作用与用途与酚妥拉明相似；2. 与与-R-R结合牢固；结合牢固；3. 3. 作用作用强大、持久，强大、持久，能维持能维持34日。日。4. 体位

5、性低血压、反射性心动过速为常见副作用。体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。【特点】【特点】 选择阻断选择阻断1 1受体受体血管扩张血管扩张BpBp，对，对2 2受体无阻断作用，故无反射性受体无阻断作用，故无反射性地心率地心率。 7;.阿替洛尔阿替洛尔无无艾司洛尔艾司洛尔有有 1 1 、2 2-R -R 阻断药阻断药-R -R 阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔无无吲哚洛尔吲哚洛尔有有1 1-R -R 阻断药阻断药、-R -R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）【分类】根据药物对【分类】根据药物对 R 选择性和有无内在活性分为：选择性和有无内在活性分为：8;.1. -R阻断作用阻断作用（1 1

6、）心血管系统）心血管系统 抑制心脏（阻断抑制心脏（阻断 1 R），），心力心力，心率，心率 ，传导，传导 ，心输出量，心输出量 ，心肌耗氧，心肌耗氧量量 。 【药理作用药理作用】 收缩血管：收缩血管： 心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断 2 R，收缩骨骼肌血收缩骨骼肌血管管。 9;. (2)收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌（阻断（阻断 2 R ），可诱发或加重哮喘。），可诱发或加重哮喘。 (3)(3)抑制代谢：抑制代谢：掩盖低血糖症状。掩盖低血糖症状。 (4) (4)抑制肾素的分泌。抑制肾素的分泌。10;. 2. 内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA） 有些

7、药物除了有有些药物除了有 R阻断作用，阻断作用， 还有较弱地兴奋还有较弱地兴奋 R作用，这一特性称为内在作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 -R 作用强；作用强； 3. 膜稳定作用：膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。局麻样和奎尼丁样作用。11;. 1. 心律失常：心律失常：用于快速型心律失常。用于快速型心律失常。2. 心绞痛和心肌梗塞：心绞痛和心肌梗塞： 阻断阻断1 R，抑制心脏，使心力，抑制心脏，使心力， 心率心率 ，心肌耗，心肌耗氧量氧量 。【临床用途】【临床用途】12;.3. 高血压：高血压： （1）输出量高引起的高血压）输出量

8、高引起的高血压（2）肾素高血压）肾素高血压 机理：机理：阻断肾脏阻断肾脏-R，抑制肾素分泌。，抑制肾素分泌。4 4其他：其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。眼。13;. 【不良反应与禁忌症】【不良反应与禁忌症】1 1心血管反应：诱发急性心衰心血管反应：诱发急性心衰2 2诱发和加剧支气管哮喘诱发和加剧支气管哮喘 3 3反跳现象反跳现象 4. 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。喘等患者。 14;.【体内过程】【体内过程】 1. 1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率首关效应明显，血浆蛋白结合率90%90%，生物利用度较低。，生物利用度较低。 2. 2. 口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。15;.【药理作用与用途作用与用途】 为非选择性为非选择性 R R阻断药，阻断药， R R阻断作用强，无