灯盏花素分散片学术推广资料

1、灯盏花素分散片学术推广资料生产企业：漯河南南街村全全威制药药股份有有限公司司学术推广：深圳市市清大中中生物科科技有限限公司总代理商：深圳市市贝特实实业有限限公司灯盏花素分散片的技术领先先优势灯盏花素分散片概 述 灯盏盏花素(Breevisscappin),系从菊菊科植物物灯盏细细辛(短葶飞飞蓬) Eriigerron breevisscappus (vaant.) HHandd Maazz.的全草草中提取取的黄酮酮类化合合物。灯灯盏花素素具有活活血化瘀瘀、通络络止痛的的功效, 是治治疗中风风后遗症症、冠心心病、心心绞痛的的一种安安全、有有效的理理想药物物。由于灯盏盏花素不不溶于水水，现有口口服

2、剂型型常因崩崩解、溶溶出缓慢慢而影响响药物吸吸收；其其注射剂剂由于加加入碳酸酸氢钠使使之溶解而而稳定性性变差，会会导致较较多的毒毒副作用用。因此此，研发、生产新剂剂型灯盏盏花素分分散片是是非常必必要的。问题的突破破与技术术创新2002年年，漯河河南街村村全威制制药股份份有限公公司与北北京天衡衡药物研研究院合合作，采采用中国国专利技技术(专利号号ZL00215534445.44)，使用用先进的的微晶纤纤维素、交交联羧甲甲基纤维维素钠、微微粉硅胶胶等进口口辅料，首首次提出出分散均均匀性、溶溶出度等等质量指指标，研研发、生产出灯盏花花素分散散片。1、灯盏花花素分散散片与片片剂、胶胶囊的质质量标准准对

3、比：项 目目普 通 片片分 散 片片处 方使用淀粉、糊糊精、蔗蔗糖等普普通辅料料。使用先进的的微晶纤纤维素、交交联羧甲甲基纤维维素钠、微微粉硅胶胶等进口口辅料。生产工艺普通压片工工艺北京天衡药药物研究究院专利利技术生生产。质量指标无分散均匀匀性、溶溶出度等等质量指指标。首次提出分分散均匀匀性、溶溶出度等等质量指指标。2、灯盏花花素分散散片与注注射剂的的剂型对比比：项目适应症制备工艺毒副作用注射剂用于中风后后遗症，冠冠心病，心心绞痛。侧侧重于临临床急救救。灯盏花素不不溶于水水,可溶溶于碱水水,在制制备时必必须加入入碳酸氢氢钠使呈呈碱性,因此稳稳定性差差。中药注射剂剂，由于于稳定性性差，成成分复杂

4、杂，易引引起较大大的毒副副作用。分散片用于中风后后遗症，冠冠心病，心心绞痛。侧侧重于长长期服用用，降低低发病率率和复发发率。无需加入碳碳酸氢钠钠，稳定定性好。口服新剂型型，不良良反应少少，适合合于长期服服用。3、灯盏花花素分散散片与片片剂、胶胶囊的剂型对比比：项 目目胶 囊普通片分散片对 比比服用方法水分散后服服用灯盏花素分分散片，可可以在水水中分散散后服用用，也可可以咀嚼嚼、含吮吮、吞服服，而普普通片只只能吞服服。因此此，分散散片更适适合于吞咽困困难的患患者服用用。咀 嚼含 吮吞 服崩解时限软胶囊600分钟硬胶囊300分钟15分钟3分钟普通片因崩崩解和溶溶出缓慢慢而影响响药物的的吸收；分散片

5、片在水中中分散快快，易吸吸收。生物利用度度低低高分散片易吸吸收，较较普通片片生物利利用度提提高166.5%。分散片3分钟内完全分散发明专利证书普通片3分钟时未分散分散片3分钟内完全分散发明专利证书普通片3分钟时未分散药动学参数数分 散 片片普 通 片片对 比比Cmax(ng/ml)75.823.262.217.8分散片Cmmax比比普通片片大，疗疗效更高高；Tmax(h-11)6.511.37.711.5分散片Tmmax比比普通片片小，起起效更快快；T1/2(h)2.800.72.800.8体内半衰衰期基本本一致。AUC0(ngmmlh-11)4601199.84101137.1分散片生物物利

6、用度度F比普普通片提提高166.5%。药理作用： 1 循环环系统 灯盏花花素具有有扩张血血管作用用；抗心律律失常作作用；降低肺肺动脉高高压作用用；抑制血血管平滑滑肌细胞胞增殖的的作用；抗心肌肌缺血再再灌注损损伤作用用。2 中枢枢神经系系统 抗脑缺缺血再灌灌注损伤伤作用；改善脑脑功能，提提高记忆忆力及延延缓衰老老作用；对RGCCs或视视神经具具有保护护作用。3 血液液系统 灯盏盏花素具具有扩张张血管、抗抗凝、促促进纤溶溶、抗血血栓作用用，可有有效降低低血小板板活化程程度，降降低血小小板聚集集性，从从而发挥挥治疗冠冠心病、心绞痛痛的作用用；降血脂脂作用灯盏盏花素能能有效地地抑制缺缺血性脑脑血管病病

7、患者的的脂蛋白白代谢异异常，从从而对缺缺血性脑脑血管病病的康复复及预防防复发起起到积极极作用。4 消化化系统 灯盏花花素具有有保护肝细细胞作用用；促进胃胃溃疡愈愈合作用用。5 泌尿尿系统 灯盏花花素在肾肾缺血再再灌注中中，对过氧氧化物酶酶体的损损伤有明明显的保保护作用用；在肾病病综合征征的治疗疗中，可可以提高高激素的的疗效，促促进疾病病的好转转。6 其他他作用 清除自自由基、抗抗氧化作作用 灯盏花花素对自自由基引引起的细细胞膜脂脂质过氧氧化损伤伤有保护护作用，也也具有清清除羟自自由基的的作用。 抗癌变 灯盏花素有防止白斑癌变作用，其机制可能与上调平滑肌激动蛋白表达水平有关。 抑制细胞凋亡灯盏花

8、素通过抑制细胞凋亡可显著保护大脑缺血再灌注引起的脑损伤,其作用优于单用硫酸镁。临床应用： 1 循循环系统统1.1 治治疗冠心心病、心心绞痛 口服服灯盏花花素便于于长期服服用，显显著降低低冠心病病、心绞绞痛的发发病率或或复发率率。徐济济民等应应用灯盏盏花素片片治疗冠冠心病、心狡痛痛患者, 以丹参舒舒心胶囊囊作对照照。结果果表明灯灯盏花素素片临床床总有效效率均高高于对照照组(P0.01), 并并对全血血粘度、血血浆粘度度、血小小板聚集集率有一一定改善善作用。【徐济民，郑慧君，夏翔等.灯盏花素片治疗冠心病心绞痛的疗效J.中国新药杂志1993，2（5）4649】1.2 治治疗冠心心病心肌肌梗塞后后无症

9、状状心肌缺缺血(SSMI) 灯灯盏花素素能抑制制急性缺缺血时血血小板的的聚集功功能, 并有改改善心肌肌缺血的的作用。夏夏一帆等等以灯盏盏花素片片对心梗梗后无症症状心肌肌缺血(SMII)患者者进行治治疗,以以复方丹丹参片作作为对照照。结果果表明灯灯盏花素素片对冠冠心病心心梗后SSMI有有效、安安全，并并优于对对照组。【夏一一帆，贾贾连旺.灯盏花花素片对对冠心病病心肌梗梗塞后无无症状心心肌缺血血的疗效效J.心血血管康复复医学杂杂,20005，114（22）17741176】1.3 治治疗高脂脂血症 高脂血血症能引起动动脉粥样样硬化，并进一一步引起起高血压压、冠心心病、脑脑血管意意外等心心脑血管管疾

10、病。张张彦忠采采用中西西医结合合治疗本本病677例,并并与单用用辛伐他他汀的558例进进行对照照观察，结果表表明治疗疗组明显显优于对照照组。【张彦彦忠.中中西医结结合治疗疗高脂血血症677例疗效效分析J.中国民民康医学学杂志,20006，118（55）39973398】1.4 治治疗闭塞塞性动脉脉硬化 灯盏花花素具有有扩张血血管、抑抑制血小小板聚集集、降低低血黏度度和调脂脂的作用用, 故故可用于于治疗闭闭塞性动动脉硬化化, 达达到抗凝凝、调脂脂、活血血化淤、改改善下肢肢血流的的目的。邓邓宝春用用灯盏花花素治疗疗本病188例, 结果表表明灯盏盏花素治治疗闭塞塞性动脉脉硬化患患者有良良好的疗疗效。

11、【邓邓宝春.灯盏花花素治疗疗闭塞性性动脉硬硬化下肢肢痛188例JJ现代代中西医医结合杂杂志, 20002, 11 (122) : 1110411005。】2 神经经系统2.1 治治疗脑梗梗塞 天天津市河河西医院院卜秦, 应用用灯盏花花素片治治疗脑梗梗塞，结结果表明明灯盏花花素片在在临床症症状、临临床功能能缺损程程度比较较、语言功功能恢复复、血流变变指标改改善、血脂水水平降低低上，治疗组组疗效均均优于单单纯维脑脑路通。同同时表明明该药与与其注射射液虽然然在给药药途径上上有根本本不同, 但在在治疗急急性期脑脑梗塞疗疗效基本本一致，且未发现毒副作用。由于注射剂使用常受到一定条件限制, 故灯盏花素分散

12、片的应用将给临床提供方便, 是治疗脑血管疾病安全、有效、方便、可靠的理想药物, 值得推广。【卜秦.灯盏花素片治疗脑梗塞的临床分析J.中国老年学杂志1999 ,19(3):183184】2.2 治治疗脑血血栓形成成 周端端求应用用灯盏花花素片与与维脑路路通片分分组治疗疗脑血栓栓形成，灯盏花素片明显优于维脑路通片。【周端求.灯盏花素片治疗脑血栓形成临床研究J中国中医急症,1996,5(5):207】2.3 治治疗脑出出血后期期 王化化忠等对对脑血管管病患者者口服灯灯盏花素素片进行行了疗效效观察,高、低剂量量组均有有明显疗疗效。【王化化忠，施施美臻，杨杨春兰等等. 灯灯盏花素素片治疗疗脑血管管病的临

13、临床观察察J中凤与与神经疾疾病杂志志,19987,4(44):22472488. 】2.4 治治疗中风风后遗症症 张品稚稚对322例中风风后遗症症患者采采用灯盏盏花素片片治疗，效果明明显，并并对高血血压、冠冠心病、高高血脂等等并发症症均有不同同程度的的疗效。【张品稚.灯盏花素片治疗中风后遗症32例临床分析J中成药1998,20(1)2627. 】2.5 治治疗老年年性痴呆呆 柳玉瑾瑾等应用用灯盏花花素片治治疗老年年痴呆患患者，结果表表明灯盏盏花素片片治疗老老年痴呆呆有明显显疗效。【柳玉玉瑾.灯灯盏花素素片治疗疗老年痴痴呆355例临床床观察J辽辽东中医医杂志,19997,224(66)2663.

14、】3 泌尿系系统：治治疗糖尿尿病肾病病、糖尿尿病周围围神经病病变、辅辅助治疗疗肾病综综合征。4 眼科疾疾病：治治疗急性性缺血性性视神经经病变、视视网膜静静脉阻塞塞、皮质质盲、后后天性麻麻痹性斜斜视。5 耳科疾疾病：治治疗眩晕晕症、突突发性耳耳聋。6 皮肤科科疾病：治疗银银屑病、色色素性紫紫癜性皮皮肤病、辅辅助治疗疗带状疱疱疹和结结节性硬硬红斑。其他：灯盏盏花素可可用于治治疗早期期股骨头头缺血性性坏死、肝肝炎、肝肝硬化、劳劳累性心心绞痛、中中心性浆浆液性视视网膜病病变、类类风湿关关节炎、小小儿急性性病毒性性心肌炎炎、急性性胰腺炎炎、胃溃溃疡、围围产妇胎胎儿宫内内生长迟迟缓、蝮蝮蛇咬伤伤等。处方资

15、料：【药品名称称】通用用名称：灯盏花花素分散散片【成 份】灯灯盏花素素。【性 状】本本品为淡淡黄色的的片，气气微，味味淡或微微咸。【功能主治治】活血血化瘀，通通络止痛痛。用于于中风后后遗症，冠冠心病，心心绞痛。【规 格】每每片重00.155g（含含灯盏花花素200mg）。【用法用量量】口服服。一次次2片，一一日3次次。【不良反应应】尚不不明确。【禁 忌】对对本品过过敏者禁禁用。【注意事项项】个别别患者出出现皮肤肤瘙痒，停停药后自自行消失失。脑出出血急性性期或有有出血倾倾向患者者不宜用用。【临床试验验】本品品于20004年年1月，由由国家食食品药品品监督管管理局批批准进行行生物等等效性试试验，共共观察了了22名名受试者者。【药理作用用】非临临床药效效学试验验结果提提示：本本品可降降低大脑脑中动脉脉局部脑脑缺血致致脑损伤伤大鼠脑脑湿重、脑脑含水量量、降低低脑梗塞塞范围。可可明显延延长亚硝硝酸钠中中毒小鼠鼠的存活活时间。【贮 藏】密密封，避避光。【包 装】药药品包装装用铝箔箔及聚氯氯乙烯固