华益通-奥扎格雷课件

华益通

产品介绍

山东华鲁制药有限公司华益通

内容提要:

企业简介产品简介溶栓药物的比较非PVC软袋包装的优势重要补充企业简介企业简介企业简介

山东华鲁制药有限公司建于1977年，是国家中型（I）制药企业，山东省最大的输液生产基地。公司主要生产大输液、水针剂、胶囊剂、原料药等六大类130多个品种规格的产品。

企业简介公司现有符合GMP标准的大输液车间4座，玻璃瓶大输液生产线5条，软袋输液生产线3条，年产能力2亿瓶（袋）。针剂车间一座，年产能力1.4亿支；口服固体制剂车间一座，年产胶囊能力2亿粒。

产品简介主要成分：奥扎格雷钠化学名：反式-3-[4-（1H-咪唑基-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸钠分子式：C13H11N2NaO2分子量：250.25产品简介产品简介是一类有代表性的抗栓良药。产品简介

TXA2、PGI2均是花生四烯酸的代谢产物，PGI2具有强烈的扩张血管和抑制血小板聚集的作用，而TXA2与之相反。奥扎格雷钠能特异性抑制血栓素合成酶，能降低体内血栓素A2（TXA2），同时促进PGI2的生成，改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常，并能抑制血小板的聚集和扩张血管，增加血流量，使凝血过程受到了有效的抑制，并使已形成的血栓靠血液平衡关系的打破，被自行溶解，从而达到使病人恢复正常生理功能。产品简介产品简介华益通对血栓素、前列环素的作用：

临床实验证实：健康成人（1ug/kgmin,3小时）、血栓患者（80mg，2小时）连续静脉滴注不同剂量的华益通后，可显著地抑制TXA2的生成，促进PGI2的生成。产品简介华益通对花生四烯酸代谢酶作用：

对人血小板的TXA2合成酶有强烈的抑制作用，其抑制浓度为4-21nM，而对环氧化酶，PGI2合成酶，PGE2合成酶12-脂氧化酶，即使浓度高达1mM也没有影响。（invitro）产品简介

华益通对血小板聚集的影响：

对人的富血小板血浆中，当加入10-5—10-4M药液中，可抑制由于花生四烯酸，胶原ADP引起的血小板聚集，同时对血小板产生的游离5-羟色胺也有抑制作用。产品简介华益通对血栓、脑梗塞形成作用：动物实验表明：对猫脑软膜管内皮损伤模型，静脉给药（10mg/kg）能抑制血栓形成对连续注入花生四烯酸的兔脑梗塞模型，其静脉预先给药（0.3-1mg/kg）对脑梗塞灶的形成有显著抑制作用。对大鼠动脉闭塞再开通模型中，闭塞后，连续给药(0.1mg/kg/min)能抑制脑梗塞灶的形成。华益通的毒理产品简介

生殖毒性:

大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔数轻度增加。华益通的药代动力学

本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22+0.44小时，Vd为2.32+0.62L/kg，AUC为0.47+0.08μg·小时/ml。Cl为3.25+0.82L/小时/kg，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。产品简介华益通的临床应用1、急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。2、预防和治疗蛛网膜下腔出血和脑动脉瘤破裂及偏头痛引起的脑血管痉挛。3、适用于短暂性脑缺血发作等缺血性疾病。产品简介规格与用法用量用法用量：

成人每天2次，每次100ml(80mg),静脉滴注，2周为一疗程。可根据病人的年龄、症状适当调整剂量。产品简介产品样品联合用药1、奥扎格雷钠与纳络酮、丹参注射液、低分子肝素、

疏血通、丁咯地尔、东菱克栓酶、赛若素等药可分

别联合应用，联合应用治疗急性脑梗死具有明显的

疗效优势

2、奥扎格雷钠和低分子肝素、心血通等药可分别联合应

用，联合应用治疗不稳定心绞痛,起到了协同作用。

3、奥扎格雷钠和尼莫地平治疗短暂性脑缺血发作二者

合用可有效地解除脑血管痉挛、降低血液粘度、增加

脑血流量、改善大脑供血、抑制微栓子形成,降低脑

梗死的发生率。

成都军区总医院药学部《奥扎格雷钠国内临床联合应用进展》

产品简介不良反应血液：由于有出血倾向，要仔细观察，出现异常立即停药。

肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。

消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。

过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。

产品简介产品简介

循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量

或终止。

其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小 板减少等严重不良反应可出现出血性脑梗塞、 硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出 血等。使用注意事项注意事项：1、使用前请仔细检查,如有下列情况,切勿使用;药液内有异物或混浊、变色，内袋破损或挤压渗漏。2、本品开启后不得贮藏再用。3、本品避免与含钙输液（林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色浑浊。4、限钠者慎用或咨询医师。产品简介禁忌1、对本品过敏者；2、脑出血或脑梗塞并出血者；3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者；4、有血液病或有出血倾向者；5、严重高血压，收缩压超过26.6kpa(即200mmHg)以上者。产品简介溶栓药物的比较

临床常用的抗栓药有蛇毒、肝素、尿激酶、链激酶等。本品与这类纤维蛋白溶解酶比较，具有以下优势：1、疗效确切，有效率高2、标本兼治，不易复发3、治疗快捷，用药安全4、使用方便，无致敏性溶栓药物的比较非PVC软袋的优势玻璃瓶输液的缺陷：输液方式：由于玻璃瓶不能随输液的减少而相应变化，因此输液过程中需要不断经通气管路向溶液中引入空气产生压力，而空气中的灰尘、微生物（如细菌、真菌等）可由此进入玻璃瓶中，造成输液的污染。

非PVC软袋的优势

另外，当药液中加入治疗性药物（如易氧化抗生素、抗肿瘤药物等）需长时间滴注时，药物不断与空气接触，会引起部分药物浓度及药效降低，减弱疗效。非PVC软袋的优势非PVC软袋的优势橡胶塞：目前大多数玻璃瓶输液的胶塞均采用天然橡胶塞，长期与药液接触会使药液出现沉淀或浑浊现象，尽管在胶塞和药液之间加盖一层涤纶膜，但还是不能解决输液应用时出现的所有微粒问题。非PVC软袋的优势输液中的微粒对人体健康的危害：输液中的微粒可导致其肺部产生异体肉芽肿，另外经研究表明：微粒还可刺激（或栓塞）引起静脉炎、过敏反应等。非PVC软袋的优势由于传统的输液存在如此多的缺陷，从根本上解决的办法是包装容器和输液方式的彻底变革，而非PVC复合膜软袋克服了上述的缺陷，成为目前世界上最为先进的输液包装容器。非PVC复合膜软袋输液的特点：

近年来，国际最新的包装材料--非PVC复合膜软袋在国外被广泛取代玻璃瓶而用于包装，具有很低的透水性，透气性及迁移性，适用于绝大多数药物的包装。该软袋是由多种共挤膜制成的，不使用黏合剂，不需清洗、软袋的成型等均在100级洁净厂房中完成，无热原、无微粒。在临床上解决了原瓶装半开放式输液的空气污染问题。非PVC软袋的优势非PVC软袋的优势实验结果表明：

非PVC复合膜软袋其迁移性、水蒸气透过性、毒性实验、溶血作用及细菌内毒素试验均符合美国药典、日本药典及欧洲药典等标准，适合于大多数药物的包装。

非PVC软袋的优势总之，非PVC复合膜是一种理想的输液包装材料。国际上BAYER、ABBOTT、FRESENIUS、B/BRAUN、TAKEDA、OTSUKA等著名输液厂家都广泛使用非PVC复合膜。非PVC软袋的优势目前欧美发达国家95%以上临床使用的常规输液均为全封闭的软袋包装，香港、台湾等地区已淘汰了瓶装开放式输液系统。非PVC软袋的优势项目玻璃瓶PVCPEPP非PVC复合膜封闭输液系统﹣﹣﹢﹢﹣﹣﹢﹢耐温性能﹢﹢﹢/﹣﹣﹢/﹣﹢阻水性能﹢﹢﹣﹣﹢﹢﹢消毒后透明度﹢﹢﹣﹣﹣﹣﹢﹢柔软性/收缩性﹢﹢﹢/﹣﹣﹢﹢机械强度﹣﹣﹢﹢﹢/﹣﹢/﹣﹢﹢环境危害﹢/﹣﹣﹢/﹣﹢/﹣﹢药物相容性﹢﹢﹣﹢﹢﹢同传统输液容器的比较：重要补充奥扎格雷钠在2004版《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》归类为血液系统药物中的抗血小板药。医保编号为：乙类837奥扎格雷钠在《北京基本医疗保险和工伤保险药品目录》归类为血液系统药物中的抗血小板药。医保编号为：乙类重要补充输液生产厂家10个，共16个规格：

其中：

250ml瓶氯化钠4个：250ml袋氯化钠2个

100ml瓶氯化钠4个：100ml袋氯化钠1个

250ml瓶葡萄糖3个：100ml瓶葡萄糖2个

重要补充重要补充粉针生产厂家54个，共94个规格：

其中：20mg：40