2022-2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）高频考点题库附答案

（图片大小可自由调整）2022-2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）高频考点题库（含答案）第1卷一.综合考核题库(共30题)1.大多数抗代谢物是将代谢物的结构作细微改变而得到的，主要有以下几类（）A、嘧啶拮抗物B、嘌呤拮抗物C、多肽拮抗物D、蒽醌拮抗物E、叶酸拮抗物正确答案:A,B,E2.从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A、萘啶酸类B、噌啉羧酸类C、吡啶并嘧啶羧酸D、喹啉羧酸类E、苯并咪唑类正确答案:A,B,C,D,E3.异戊巴比妥叙述不相符的是A、弱酸性B、溶于乙醚、乙醇C、水解后仍有活性D、钠盐溶液易水解E、加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀正确答案:C4.青霉素在pH4.0中经分子重排生成A、青霉醛酸B、青霉醛C、青霉二酸D、青霉胺E、青霉噻唑酸正确答案:C5.下列叙述与利福平性质不符的是（）A、为半合成的抗生素B、易被硝酸氧化C、对第八对脑神经有显著的损害D、与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用E、遇光易变质正确答案:C6.诺氟沙星结构式中1位取代基是（）。正确答案:乙基7.已知的过敏介质除组胺外，还有（）和缓激肽。正确答案:白三烯8.下列哪个药物不属于抗肿瘤的植物有效成分A、喜树碱B、长春碱C、紫杉醇D、放线菌素DE、长春新碱正确答案:D9.二线抗结核药物比一线抗结核药物的副作用小。正确答案:错误10.（）环为硝苯地平发挥疗效所必需，当变成吡啶环或六氢吡啶环其活性消失。正确答案:二氢吡啶11.下列哪个药物属于抗真菌药？A、两性霉素BB、放线菌素DC、链霉素D、青蒿素E、金刚烷胺正确答案:A12.下面关于甲烃孕酮的叙述错误的是（）A、化学名为6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮B、失活途径主要是通过7位羟化C、本品在乙醇中微溶，水中不溶D、与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟脐反应生成黄色的异烟踪化合物E、本品用于口服避孕药正确答案:B13.坎利酮是（）利尿药的活性代谢物A、氨苯蝶啶B、螺内酯C、速尿D、氢氯噻嗪E、乙酰唑胺正确答案:B14.博来霉素主要的结构特点是A、多肽酯环结构B、碱性糖肽结构C、蒽环与柔性糖胺结构D、吲哚稠和的四环和五环结构E、五环稠和的内酯环结构正确答案:B15.下列哪一条不符合青霉素G的性质A、在室温pH4的条件下，重排生成青霉二酸B、在室温pH4的条件下，水解生成青酶烯C、在碱性条件下可以水解成青霉噻唑酸D、在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸E、在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸，进一步生成青霉醛和青霉胺正确答案:B16.药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A、水杨酸B、苯酚C、水杨酸苯酯D、乙酰苯酯E、乙酰水杨酸苯酯正确答案:A17.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A、绿色络合物B、紫色络合物C、白色胶状沉淀D、氧气E、红色溶液正确答案:B18.下列抗病毒药结构式中含有鸟嘌呤基的是（）A、茚地那韦B、奈韦拉平C、齐多夫定D、奥司他韦E、阿昔洛韦正确答案:E19.下列哪些药物属于四环素类抗生素A、土霉素B、氯霉素C、克拉维酸D、盐酸米诺环素E、阿米卡星正确答案:A,D,E20.氨基糖苷类抗生素的作用机制为抑制（）正确答案:蛋白质合成21.毛果芸香碱的结构由一个（）内脂环与一个咪唑环通过亚甲基连接组成。正确答案:五元22.下列药物不能发生炔化银反应的是（）A、他莫昔芬B、地塞米松C、丙酸睾酮D、炔诺酮E、炔孕酮正确答案:A,B,C23.讨论氯沙坦AII受体拮抗剂的构效关系。正确答案:氯沙坦是根据AII受体分子及相应底物1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物的结构构象进行分子改造得到的第一个非肽类AD受体拮抗剂，分子中有一个咪唑环以及通过非共平面的联苯连接起来的酸性基团（一般为羧基），且酸性越强活性越高，然而由于羧基亲水性较强影响吸收，故将羧基用生物电子等排体四氨唑代替，增加脂溶性，提高生物利用度，减少副作用。咪唑基的2位上连有一个4个碳原子的直链烷烃，4位和5位上分别连有一个体积大、电负性高的亲脂性基团或能形成氢键的小基团（如醇、醛、酸等）。24.下列布洛芬的性质描述正确的是A、在有机溶剂中易溶B、在酸性水溶液易溶C、有异羟肟酸铁盐反应D、用外消旋体E、适用于风湿性关节炎正确答案:A,D,E25.益康唑临床上属于哪一类药物？A、抗病毒B、抗菌C、抗真菌D、抗疟E、抗结核正确答案:C26.药物代谢反应中第Ⅱ相为（）反应。正确答案:结合27.治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是（）A、格列美脲B、胰岛素C、阿卡波糖D、甲苯磺丁脲E、二甲双胍正确答案:B28.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？正确答案:四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。29.属于COX酶抑制剂的药物是A、塞来昔布B、AspirinC、前两者均是D、前两者均不是E、地塞米松正确答案:C30.受体阻滞剂类抗心律失常药A、盐酸普萘洛尔B、盐酸维拉帕米C、盐酸美西律D、盐酸胺碘酮E、盐酸普鲁卡因胺正确答案:A第2卷一.综合考核题库(共30题)1.β内酰胺类抗生素对革兰氏阴性菌的活性较高。正确答案:错误2.下列哪一类抗寄生虫药具有免疫调节作用的驱肠虫药?A、盐酸左旋咪唑B、阿苯达唑C、磷酸伯氨喹D、乙胺嘧啶E、磷酸氯喹正确答案:A3.胆碱酯类M受体激动剂构效关系研究中，季铵氮上取代基越大，拟胆碱活性越强，以甲基取代最好。正确答案:正确4.抗微生物药物正确答案:能抑制或杀灭病原微生物的药物，包括合成抗菌药、抗病毒药、抗生素等。5.下列属于抗肿瘤抗生素的是A、阿莫西林B、氯霉素C、左氧氟沙星D、博来霉素E、头孢噻肟正确答案:D6.氮芥类结构中（）是抗肿瘤活性的功能基，载体部分可用于改善该类药物在体内的吸收、分布等药动学性质正确答案:烷基化部分7.阿昔洛韦是（）的代谢拮抗物A、鸟嘌呤B、三氮唑C、胞嘧啶D、呋喃核糖E、多肽正确答案:A8.临床上布洛芬用的是消旋体正确答案:正确9.根治幽门螺杆菌多采用（）疗法正确答案:三联10.按化学结构分类，雷尼替丁属于（）类H2受体拮抗剂。正确答案:呋喃11.胰岛素含有多少个氨基酸？A、15B、21C、35D、40E、51正确答案:E12.下列抗结核药物结构中含有链霉胍的是（）A、硫酸链霉素B、异烟肼C、利福喷汀D、利福平E、乙胺丁醇正确答案:A13.头孢药物共分为（）代正确答案:514.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好?正确答案:首先，胃酸分泌的过程分为三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激璧细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵--H+/K+-ATP酶移至分泌性胃管，将氦离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。而质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断15.体内肾上腺素的代谢酶主要有MAO和（）。正确答案:COMT16.N-脱烷基和氧化脱氨是胺类化合物氧化代谢过程的两个不同方面，本质上都是（）键的断裂。正确答案:碳-氮17.不可逆的质子泵抑制剂按照化学结构类型可分为四类：（）、杂环并咪唑类、取代咪唑类、尼古丁酰胺类。正确答案:苯并咪唑类18.下列药物中，属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是（）A、磺胺甲恶唑B、磷酸伯氨喹C、盐酸左旋咪唑D、乙胺嘧啶E、甲氧苄啶正确答案:D,E19.胃壁细胞的泌酸过程与H2受体，（）受体和胃泌素受体有关。正确答案:胆碱20.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A、青霉素钠B、头孢羟氨苄C、氯霉素D、氨曲南E、泰利霉素正确答案:A,B,D21.关于红霉素描述正确的是A、大环内酯类抗生素B、只能口服C、酸性条件下不稳定D、生物利用度高E、可溶于水正确答案:A,B,C22.普鲁卡因是苯甲酸酯类局部麻醉药的第一个药物，至今仍在临床广泛使用正确答案:正确23.青霉素G的钠盐，能口服。正确答案:错误24.抗胆碱药可分为：M受体拮抗剂、（）受体拮抗剂。正确答案:N25.下列描述与AD相符的是A、饱和水溶液显弱碱性反应B、具有儿茶酚结构，易氧化C、易受COMT和MAO代谢影响，不宜口服D、R构型的活性比S构型强E、水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而致活性降低，pH大于4以上，消旋速度加快正确答案:A,B,C,D,E26.商品名可申请知识产权保护，通用名不能取得专利保护。正确答案:正确27.青蒿素是从黄化蒿中提取出的（）化合物A、生物碱B、三萜类C、黄酮类D、倍半萜内酯E、酚类正确答案:D28.新斯的明的化学结构由（）三部分组成A、季铵碱阳离子部分B、亲脂性部分C、芳香环部分D、氨基甲酸酯部分E、亲水性部分正确答案:A,C,D29.在日光下可发生严重的光毒性反应的药物是A、舍曲林B、氟哌啶醇C、盐酸氟西汀D、盐酸阿米替林E、盐酸氯丙嗪正确答案:E30.按化学结构分类，局麻药主要的结构类型有A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类E、巴比妥类正确答案:A,B,C,D第3卷一.综合考核题库(共30题)1.放线菌素D属于（）类抗生素，抑制RNA的合成而具有抗肿瘤活性。正确答案:多肽2.下列药物中，属于尿嘧啶类抗代谢物的是A、氟尿嘧啶B、替加氟C、双呋啶D、卡莫氟E、氟铁龙正确答案:A,B,C,D,E3.阿苯达唑结构类型属于苯并（）。正确答案:咪唑4.下列药物不能与三氯化铁显色的是（）A、雌二醇B、炔雌醇C、炔诺酮D、己烯雌酚E、氢化可的松正确答案:C,E5.局麻药的构效关系描述错误的是A、结构由亲脂性部分、中间连接功能基和亲水性氨基三部分组成B、亲脂性部分可为芳烃、芳杂环，苯环取代活性最强C、连接功能基，作用时间顺序为：酯键硫酯酰胺酮羰基D、连接功能基通常以2-3个碳原子为最好E、亲水性部分一般为仲胺、叔胺等，以叔胺最为常见正确答案:C6.盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A、溶于水、乙醇或氯仿B、含有易氧化的吩噻嗪母环C、遇硝酸后显红色D、与三氯化铁试液作用，显兰紫色E、在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应正确答案:D7.多烯类抗真菌抗生素结构属于大环（）类。正确答案:内酯8.下列药物属于第二代磺酰脲类降血糖药的是（）A、格列本脲B、甲苯磺丁脲C、二甲双胍D、格列美脲E、瑞格列奈正确答案:D9.磺胺类药物的代谢产物大部分是（）A、1-氨基的乙酰化物B、4-氨基的乙酰化物C、苯环上羟基氧化物D、杂环上的代谢物E、无代谢反应发生正确答案:B10.下列利尿药中具有甾体结构的是（）A、氯噻酮B、螺内酯C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺正确答案:B11.环丙沙星的抗菌作用机制是（）A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA回旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制DNA依赖性的RNA聚合酶正确答案:C12.M受体拮抗剂构效关系，描述错误的是A、氨基乙醇酯是药效基本结构B、酰基上的大基团对阻断M受体功能没有影响C、氨基部分若是季铵，主要用于外周消化道解痉D、氨基部分若是叔胺，主要用于中枢性疾病，如帕金森E、氨基醇酯中的酯键并不是抗胆碱活性必需的，可替换正确答案:B13.把模型化合物的某些官能团用大小、理化性质相似的基团进行置换，往往可以得到与模型化合物（）相似的药物。这是新药设计的一种方法。正确答案:生物活性14.药物代谢正确答案:在酶的作用下，将药物转变成极性分子，在通过人体的正常系统排出体外。15.下列有关利福霉素构效关系描述不正确的是（）A、将大环打开也将失去其抗菌活性B、大环上的双键被还原后，其活性降低C、在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基D、在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加E、利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加正确答案:E16.关于氨苄西林的叙述哪些是正确的A、氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质B、氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定C、本品对酸较稳定，遇水、碱均不稳定D、本品不发生双缩脲反应E、本品为广谱半合成青霉素，主要用于尿路感染、呼吸道感染、伤寒和败血症等正确答案:A,E17.舒林酸为前体药物，它在体内代谢生成（）化合物而发挥药效。正确答案:甲硫基18.萘普生的化学名为A、（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸B、2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸C、α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸D、1-（4-氯苯甲酰基）-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E、N-（4-羟苯基）-乙酰胺正确答案:A19.氨曲南属于哪类抗生素A、青霉素类B、头孢菌素类C、单环β-内酰胺类D、β-内酰胺酶抑制剂E、碳青霉烯类正确答案:C20.下列药物中，属于抗胆碱类的有A、氯贝胆碱B、山莨菪碱C、毛果芸香碱D、阿托品E、东莨菪碱正确答案:B,D,E21.以普萘洛尔为例分析芳氧丙醇类β受体拮抗剂的结构特点及构效关系正确答案:普萘洛尔是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。为了克服普萘洛尔用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉孪、延缓低血糖的恢复等副作用，以普萘洛尔为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧22.下列哪一个药物结构中没有炔基？A、炔雌醇B、炔诺酮C、左炔诺孕酮D、黄体酮E