2024年大学试题(医学)-医用药理学笔试参考题库含答案_第1页
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“人人文库”水印下载源文件后可一键去除,请放心下载!(图片大小可任意调节)2024年大学试题(医学)-医用药理学笔试参考题库含答案“人人文库”水印下载源文件后可一键去除,请放心下载!第1卷一.参考题库(共75题)1.阿司匹林抑制血小板聚集的机理是:()A、抑制血小板的生成B、抑制TXA2的合成C、减少PGI2的生成D、A+BE、B+C2.胆绞痛可选用药物()和()。3.氯丙嗪长期应用出现震颤麻痹,是由于阻断()A、黑质-纹状体DA通路B、中脑-边缘系统DA通路C、下丘脑-垂体DA通路D、脑干网状结构上行激活系统E、脑干网状结构对脊髓反射的易化作用4.噻嗪类利尿药的作用部位是:()A、近曲小管B、髓襻升枝髓质部C、骨襻升枝皮质部及远曲小管近端D、远曲小管E、集合管5.解救有机磷农药中毒使用()和()。6.抗醛固酮制剂在治疗充血性心力衰竭中是有益的,因为()。A、它具有利尿剂的作用B、它可以使心输出量增加C、在严重的充血性心力衰竭病人,常常继发醛固酮增多D、以上三条均是E、A和C7.下述哪种药物没有扩张支气管作用()。A、异丙肾上腺素B、氨茶碱C、色甘酸钠D、麻黄碱E、C和D8.与安定中枢作用有关的受体是()。9.大多数药物的跨膜转运方式是()A、主动转运B、单纯扩散C、易化扩散D、通过膜孔E、胞饮10.癫痫大发作首选药()。11.何谓药物的分布,其影响因素如何12.简述强心苷正性肌力作用的特点及其强心作用机理。13.治疗青光眼首选药为()。14.癫痫持续状态的首选药:()A、苯巴比妥B、乙琥胺C、安定D、苯妥英钠E、氯硝基安定15.氨基糖苷类药物中对结核杆菌作用最强的是()。A、链霉素B、庆大霉素C、妥布酶素D、卡那霉素E、丁胺卡那霉素16.吗啡急性中毒引起最严重的毒性反应是:()。A、便秘B、成瘾C、欣快感D、心动过速E、呼吸抑制17.试述肾上腺皮质激素的临床应用。18.治疗青光眼首选药物的拟胆碱药()。19.度冷丁100mg的镇痛作用与吗啡10mg的作用强度相似,说明()A、吗啡的效价强度小于度冷丁B、吗啡的效价强度大于度冷丁C、吗啡的效能小于度冷丁D、吗啡的效能大于度冷丁E.吗啡的效价强度等于度冷丁20.大叶肺炎首选抗菌药物为()。21.比较吗啡和阿司匹林镇痛作用特点、机理和临床应用。22.口服对胃粘膜有刺激作用的镇静催眠药是()。23.能促进钾离子外流的药物是()。A、利多卡因B、普鲁卡因胺C、苯妥英钠D、奎尼丁E、普罗帕酮24.试述强心甙中毒症状及防治方法。25.胰岛素引起的低血糖,静脉注射()。26.急性风湿热首选()。27.晕动症可选用药物()和()。28.糖皮质激素抗炎作用特点及机理29.试述影响药物吸收的因素30.试述吗啡的药理作用与临床应用31.伤寒、副伤寒首选药()。32.抗心绞痛药中不宜用于哮喘病人的是()。33.阿托品对眼睛的影响表现为()。A、散瞳、眼内压降低、调节麻痹B、散瞳、眼内压升高、调节麻痹C、散瞳、眼内压升高、调节痉挛D、散瞳、眼内压降低、调节痉挛E、上述都不是34.引起乳酸血症的降血糖药是()。35.用量过大,可引起高铁血红蛋白血症的解热镇痛药是:()。A、阿斯匹林B、醋氨酚C、消炎痛D、布洛芬E、以上均不是36.试述抗菌药物抗菌作用机理有哪些。37.焦虑性失眠常用()。38.强心苷减慢心房纤颤的心室率是由于以下哪种作用:()A、抑制房室结B、增加房室结隐匿性传导C、纠正心肌缺氧D、抑制心房异位起搏点E、抑制心室异位起搏点39.糖皮质激素的不良反应有许多,但不包括:()。A、浮肿B、高血钾C、诱发或加重感染D、骨质疏松E、精神症状40.普萘洛尔的降压原理是什么?41.下列哪种药物是主要兴奋β受体的拟肾上腺素药:()。A、酚妥拉明B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、肾上腺素E、心得安42.简述阿托品的药理作用及其应用。43.对室性心动过速疗效最好的药物是()A、普萘洛尔B、利多卡因C、维拉帕米D、异丙吡胺E、苯妥英纳44.青霉素与丙磺舒合用时()A、作用增强、维持时间缩短B、作用减弱、维持时间缩短C、作用减弱、维持时间延长D、作用增强、维持时间延长E、作用强度和维持时间均不变45.青霉素与丙磺舒合用时()。A、作用增强、维持时间缩短B、作用减弱、维持时间缩短C、作用减弱、维持时间延长D、作用增强、维持时间延长46.举例说明抗快速型心律失常药的分类。47.安定用于()。A、失眠B、焦虑紧张C、癫痫持续状态D、精神分裂症E、抑郁症48.氯丙嗪长期应用出现震颤麻痹,是由于阻断()A、黑质-纹状体DA通路B、中脑-边缘系统DA通路C、下丘脑-垂体DA通路D、脑干网状结构上行激活系统E、脑干网状结构对脊髓反射的易化作用49.氯丙嗪引起的急性锥体外系反应应选用()对抗。50.筒箭毒碱过量可用()解救。51.试述影响药物吸收的因素。52.通常用于预防心绞痛发作的硝酸酯类是()。53.阿司匹林抑制血栓形成,是由于减少了血小板内()生成54.能抑制缓激肽分解的降压药是()。55.下列哪种强心甙静脉给药时,起效最快()。A、地高辛B、洋地黄毒甙C、铃兰毒甙D、西地兰E、毒毛花苷K56.灭活酶有()和(),可使β-内酰胺类和氨基甙类抗生素失活。57.巴比妥类药物的作用部位在()。A、下丘脑B、边缘系统C、大脑皮层D、脑干网状结构上行激活系统E、小脑58.强心甙中毒引起的房室传导阻滞可选用()。59.简述硫酸镁口服、注射给药时的药理作用及机理。60.四环素类产生耐药性的机理是()A、产生钝化酶B、改变细胞膜的通透性C、核糖体靶位结构改变D、药酶的诱导E、RNA多聚酶的改变61.试述糖皮质激素的主要不良反应。62.下列哪种药物与速尿合用可增强耳毒性()。A、先锋霉素B、链霉素C、四环素D、氯霉素E、氨苄青霉素63.硝酸甘油不具有下列那种作用()A、扩张容量血管B、减慢心率C、增加缺血区血流量D、扩张脑膜血管引起头痛E、增高眼内压64.何谓药物的吸收,其影响因素有哪些?65.洋地黄中毒引起死亡的最常见原因是()。A、房室传导阻滞B、心室纤颤C、窦性心律失常D、尿毒症E、酸碱平衡失调66.地高辛半衰期为36小时,如按半衰期给药,到达坪值需用()天。67.下述哪种药物没有扩张支气管作用:()A、异丙肾上腺素B、氨茶碱C、色甘酸钠D、麻黄碱E、C和D68.下列关于铁制剂的说法正确的是()。A、四环素可减少铁的吸收B、要增加缺铁性贫血患者血液中的HB.量,必须给充分的铁制剂C、维生素C.可加速铁的吸收D、二价铁离子在肠道内被十二指肠和空肠上端的粘膜细胞吸收E、三价铁离子在肠道内被十二指肠和空肠上端的粘膜细胞吸收69.下列对青霉素敏感的病原菌是()A、肺炎杆菌B、白喉杆菌C、痢疾杆菌D、伤寒杆菌E、变形杆菌70.抑制DNA.合成的抗菌药是()。A、磺胺嘧啶B、诺氟沙星C、呋喃唑酮D、甲氧苄氨嘧啶E、以上均不是71.在远曲小管和集合管对抗醛固酮作用的利尿药是()A、氨苯喋啶B、安体舒通C、氢氯噻嗪D、乙酰唑胺E、以上均不是72.解热镇痛药中,除()类药外,均有消炎抗风湿作用()。A、苯胺类B、水杨酸类C、吡唑酮类D、有机酸类E、A和C73.治疗洋地黄中毒致心律失常宜选用()。74.氯丙嗪对内分泌系统的影响与阻断()DA通路有关。75.躁狂症适用于()治疗。第2卷一.参考题库(共75题)1.β-内酰胺类药物作用机理是()。2.试述平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机理。3.糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是:()A、抑制炎症反应和免疫反应,降低机体的防御机能B、用量不足,无法控制症状而造成的C、病人对激素不敏感而未反映出相应的疗效D、激素能促使许多病原微生物繁殖E、抑制ACTH的释放,使内源性糖皮质激素减少4.具有明显耳毒性的利尿药是()。5.举例说明抗菌药物主要是通过哪些环节来干扰病原体的生化代谢过程的。6.试述糖皮质激素的临床应用及不良反应。7.试述平喘药的分类、代表药物及各类药物的作用机制。8.癫痫大发作持续状态首选()。9.精神病患者使用氯丙嗪出现的锥体外系症状时可使用()。10.治疗变异型心绞痛宜使用()。11.下列哪种降压药在第一次给药后可能出现:体位性低血压、眩晕、心悸等“首剂效应”:()A、呱乙啶B、可乐宁C、美加明D、心得安E、哌唑嗪12.氨基糖苷类药物中对结核杆菌作用最强的是:()A、链霉素B、庆大霉素C、妥布酶素D、卡那霉素E、丁胺卡那霉素13.躁狂症适用于治疗。14.氯丙嗪产生安定作用的部位可能是()。A、大脑皮层B、脑干网状结构C、脑室导水管周围的灰质D、下丘脑E、脊髓15.如何预防地方性甲状腺肿?16.阿片受体的拮抗剂是()A、纳络酮B、镇痛新C、度冷丁D、吗啡E、可待因17.硝酸甘油治疗心绞痛的主要作用机理是:()A、选择性扩张冠脉,增加心肌供血B、减慢心率,降低心肌耗氧量C、改善心肌代谢,增加心肌耐缺氧能力D、扩张外周血管,降低心脏负荷和心肌耗氧量E、降低血压,反射性兴奋交感神经改善心肌供血18.补充碘应注意什么?19.目前膳食中维生素A的计量单位是什么?与以往使用的一些计量单位如何换算?20.简述硫酸镁口服、注射给药时的药理作用及机理。21.半数致死量(LD50)用以表示()A、药物的安全度B、药物的治疗指数C、药物的急性毒性D、药物的极量E、评价新药是否优于老药的指标22.比较吗啡和阿司匹林镇痛作用特点、机理和临床应用23.用硝酸甘油治疗心绞痛其主要作用原理是:()A、选择性扩张冠脉,增加心肌供血B、减慢心率、降低心肌耗氧量C、改善心肌代谢,增加心肌耐缺氧能力D、扩张外周血管,降低心脏负荷和心肌耗氧量E、降低血压,反射性兴奋交感神经改善心肌供血24.肝素引起的出血()。25.酚妥拉明用于治疗充血性心力衰竭是由于:()A、直接增强心肌收缩力B、收缩血管,升高血压C、利尿消肿,减轻心脏负荷D、扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏后负荷E、上述都不对26.阿片受体阻断剂是()。27.去甲肾上腺素在神经末梢释放后作用的消失主要由于()。A、C.OMT代谢夫活B、被突触前膜再摄取C、被突触后膜再摄取D、D.MO代谢灭活E、被肝药酶灭活28.新斯的明治疗重症肌无力的作用机制包括:()A、抑制胆碱酯酶B、兴奋N1受体C、兴奋N2受体D、A和CE、B和C29.速尿可使哪些离子排出增加()。A、钾离子B、钠离子C、氯离子D、碳酸根离子E、尿酸30.阿托品治疗胆绞痛,病人伴有口干、心悸等反应,称为:()A、兴奋反应B、副作用C、后遗作用D、继发作用E、以上都不对31.胺碘酮抗心律失常的作用机理是()。A、适度抑制钠通道B、促进钾离子外流C、抑制钙通道D、延长动作电位时程和有效不应期E、阻断β肾上腺素受体32.扩血管性抗休克药有哪些?举例说明。33.急性化脓性中耳炎首选抗菌素是()。34.下列情况可称为首关效应的是()。A、苯巴比妥钠肌肉注射被肝药酶代谢,使血中浓度降低B、硝酸甘油舌下给药,自口腔粘膜吸收,经肝代谢后药效降低C、青霉素口服后被胃酸破坏,使吸收入血的药量减少D、心得安口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E、所有这些35.比较吗啡和阿司匹林镇痛作用特点、机理和临床应用36.窦性心动过速常用药()。37.简述普萘洛尔降压作用特点和机理。38.简述氯丙嗪的中枢作用作用及机理39.β-受体阻断剂的内在拟交感活性的表现是()A、使心肌收缩力减弱B、降低血压C、加快心率D、收缩支气管E、中枢兴奋40.心性水肿首选利尿药()。41.氢氯噻嗪的利尿作用特点是:()A、利尿作用强,尿中排出钠、钾、氯和碳酸根离子增多B、利尿作用强,尿中排出钠、钾、氯离子增多C、利尿作用中等,尿中排出钠、钾、氯离子增多D、利尿作用中等,尿中排出钠、钾、氯和碳酸根离子增多E、利尿作用弱,尿中排出钠、氯离子增多42.阿司匹林抑制血栓形成,是由于减少了血小板内()生成。43.抗菌药包括哪些?简述每类药的抗菌作用机理。44.何谓半衰期?某药的半衰期为6小时,一次给药后需多少时间可从体内基本消除(消除95%以上)?45.急性充血性心力衰竭常选用(),(),()。46.硝酸甘油没有下列哪一种作用?()A、扩张容量血管B、减少回心血量C、增加心率D、增加心室壁张力E、降低心肌耗氧量47.糖皮质激素对血液和造血系统的作用是()A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加48.筒箭毒碱过量中毒时可用()进行解救。49.心脏骤停首选药物()。50.术后腹气胀,尿潴留首选药物()。51.何谓药物的分布,其影响药物因素有哪些。52.试述氨基甙类抗生素的不良反应。53.强心苷降低心肌耗氧量是由于()。A、加强心肌收缩力B、缩小心衰扩大的心室容积C、增加心输出量D、减慢心律E、减慢传导54.以下属量反应的药物效应是()。A、普萘洛尔减慢心率B、硝普钠降低血压C、安定抗惊厥D、苯巴比妥催眠E、氢氯噻嗪利尿55.硫贲妥钠静注后,脑中浓度迅速降低的原因是:()A、分子变小B、极性降低C、与血浆蛋白结合率增加D、代谢加快E、迅速再分布到脂肪组织56.直接抑制Na+、K+交换的利尿药是:()A、氢氯噻嗪B、氨茶碱C、安体舒通D、氨苯喋啶E、C和D57.合成抗菌药包括哪些?简述每类药的抗菌作用机理。58.糖皮质激素的抗炎作用机制有哪些?59.利多卡因临床主要用于治疗:()A、心房纤颤B、心房扑动C、室性心律失常D、室上性心动过速E、房室传导阻滞60.心源性哮喘首选()。61.治疗青光眼首选药()。62.强心苷对下述哪种心衰疗效最好?()A、高血压所引起的心衰B、严重贫血所引起的心衰C、甲亢所引起的心衰D、维生素B缺乏所引起的心衰E、心肌炎引起的心衰63.何谓药物的分布,其影响药物因素有哪些。64.试述糖皮质激素的临床应用。65.排钠效价最高的利尿药是()A、氢氯噻嗪B、氨氯吡脒C、呋喃苯胺酸D、环戊氯噻嗪E、苄氟噻嗪66.变异型心绞痛首选()。67.常见的竞争型肌松药是()。68.过敏性休克用()治疗。69.在整体情况下,去甲肾上腺素减慢心率是由于()A、抑制心脏β-受体B、直接抑制心脏传导系统C、反射性兴奋迷走神经D、降低心肌自律性E、直接抑制窦房结70.焦虑性失眠首选药物()。71.补充维生素D应注意什么?72.在整体情况下,去甲肾上腺素减慢心率是由于:()A、抑制心脏β-受体B、直接抑制心脏传导系统C、反射性兴奋迷走神经D、降低心肌自律性E、直接抑制窦房结73.巴比妥类药物的作用部位在:()A、下丘脑B、边缘系统C、大脑皮层D、脑干网状结构上行激活系统E、小脑74.抑制纤溶过程的止血药()。75.硝普钠降压作用特点是()。A、速效、弱效、短效B、速效、强效、长效C、速效、强效、短效D、慢效、强效、短效E、慢效、弱效、短效第1卷参考答案一.参考题库1.参考答案:B2.参考答案:吗啡;阿托品3.参考答案:A4.参考答案:C5.参考答案:阿托品;氯解磷定6.参考答案:B7.参考答案:D8.参考答案:r-氨基丁酸(GABA)受体9.参考答案:B10.参考答案:苯妥英钠11.参考答案: 药物分布:药物进入循环后以游离和结合的的方式通过血液运送到全身,使血中或组织中药物浓度达到治疗量发挥效应,称为药物分布。 影响因素: ①主要是与能力,酸性药物多与清蛋白结合,碱性药物多与α1酸性糖蛋白结合。药物的血浆蛋白结合量,受药物浓度,血浆蛋白的质和量及解离常数影响,各药不同而且结合率(血中与蛋白结合的药物与总药量的比值)随剂量增大而减少。 ②药物通过循环迅速向全身组织输送,首先向血流量大的器官分布,然后向血流量小的组织转移,这种现象称为再分布。 ③屏障对药物的影响:血脑屏障药物较难穿透,故脑脊液中药物浓度总是低于血浆浓度,这是大脑自我保护机制。胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环,在妊娠期间应禁用对胎儿发育有影响的药物。12.参考答案: (1)强心苷正性肌力作用的特点: ①心肌收缩最高张力和最大缩短速率的提高,使心肌收缩有力而敏捷。 ②加强衰竭心机收缩力的同时,并不增加心肌耗氧量,甚至使心肌耗氧量有所降低。 ③增加心肌输出量。 (2)三方面因素决定着心肌收缩过程,它们是: ①收缩蛋白及其调节蛋白; ②物质化谢与能量供应; ③兴奋-收缩偶联的关键物质Ca2+。 已证明强心甙对前二方面并无直接影响,却能增加兴奋时心肌细胞内Ca2+量,并认为这是强心甙正性肌力作用的基本机制。13.参考答案:毛果芸香碱14.参考答案:C15.参考答案:A16.参考答案:E17.参考答案: 1)替代或补充疗法;用于治疗肾上腺皮质功能不全症、肾上腺次全切除术后等。 2)严重感染;原则上限于严重感染并伴有明显毒血症者如中毒性菌痢、中毒性肺炎等,应用糖皮质激素在于减轻炎症反应、缓解中毒症状、预防中毒性休克、使病人渡过危险期。但可降低机体防御功能,且无抗菌作用,故应用时必须与足量有效抗生素合用,以免导致感染扩散。 3)抑制排斥反应;通过免疫抑制作用,可应用于如脏器移植手术后或异体皮肤的排斥反应。 4)抗休克;糖皮质激素可用于各种休克,有助于病人渡过危险期。 5)血液病;可用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、血小板减少症等。18.参考答案:毛果芸香碱19.参考答案:B20.参考答案:青霉素21.参考答案: 吗啡:用小剂量吗啡5-10mg就可产生明显的镇痛作用,对钝痛作用比锐痛显著。同时也产生镇静、欣快感和改善情绪的效应,消除因疼痛引起的焦虑不安和恐惧等。一次给药镇痛作用可维持4-5小时,欣快感可使人陶醉在自我欢乐之中,这也是反复追求用药和引起成瘾的原因之一。 机理:通过与中枢神经系统的阿片受体结合而产生镇痛效应。 应用:对各种疼痛都有效,但因为成瘾,故仅用于其他镇痛药无效的严重创伤,烧伤等引起的急性镇痛。 阿司匹林:对创伤性剧痛和内脏绞痛无效,而对常见的慢性钝痛效果好。止痛作用中等度,约为可待因641/10,久用不易成痛,也不引起呼吸抑制,故临床广泛应用。 机理:作用部位主要在外周,即神经末梢的痛觉感受器,与药物抑制神经末梢部位前列腺素合成有关。 应用:常配成复方应用,用于发烧、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等治疗。22.参考答案:水合氯醛23.参考答案:A,C24.参考答案: 中毒症状:(1)毒性作用的表现较常见的有胃肠道反应,发厌食、恶心、呕吐、腹泻,应注意与强心甙用量不足心衰未受控制所致的胃肠道症状相鉴别。神经系统反应有眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄等。还有黄视症、绿视症等。最严重的是心毒性反应,可出现各种心律失常,多见早见的是室性早搏,约占心反应的33%;次为房室阻滞约为18%;房室结性心动过速17%;房室结代节律12%;房性过速兼房室阻滞10%;室性过速8%;窦性停搏2%。 (2)毒性作用的防治:先要明确中毒诊断,可根据心电图的变化与临床症状作出初步判断。测定强心甙的血药浓度则有重要意义。地高辛浓度在3.0ng/ml,洋地黄毒甙在45ng/ml以上可确诊为中毒。 预防:应注意诱发因素如低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。还应警惕中毒先兆的出现,如一定次数的室性早搏、窦性心律过缓低于60次/分及色视障碍等。 治疗:①对过速性心律失常者可用钾盐静脉滴注,轻者可口服。细胞外K+可阻止强心甙与Na+-K+-ATP酶的结合,能阻止毒性发展。 ②苯妥英钠能控制室性早搏及心动过速而不抑制房室传导,它能与强心甙竞争性争夺Na+-K+-ATP酶而有解毒效应。 ③利多卡因也有效。 ④对中毒时的心动过缓或房室阻滞宜用阿托品解救。25.参考答案:50%葡萄糖注射液26.参考答案:阿司匹林27.参考答案:苯海拉明;阿斯咪唑28.参考答案: 糖皮质激素抗炎作用特点:糖皮质激素有强大的抗炎作用。 ①具有非特异性抗炎作用 ②对炎症整个过程都有影响 ③降低机体免疫防御功能。 糖皮质激素抗炎作用机理:在于糖皮质激素(GCS)与靶细胞浆内的糖皮质激素受体(G-R)相结合后影响了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎效应。糖皮质激素的靶细胞广泛分布于肝、肺、脑、骨、胃肠平滑肌、骨骼肌、淋巴组织、成纤维细胞、胸腺等处。 ①对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响:诱导ACE――>促进缓激肽将解――>血管扩张与疼痛缓解――>达到抗炎。 ②对细胞因子及黏附分子的影响: ③对炎细胞凋亡的影响。29.参考答案: 影响药物吸收的因素很多,但总的来说有以下几方面: (1).给药途径不同。给药途径不同,吸收的速度及程度必然不同。同一种药物,如先锋霉素,静脉注射就比肌肉注射吸收速度要快,而肌肉注射则比口服吸收速度要快,而且完全。 (2).服药的方法不同。同一种药物,饭前、饭中、饭后服用各有讲究。有的人把本应饭前吃的药改为饭后服用,怕药物引起胃肠刺激。但就吸收而言,还是空腹吸收速度快,吸收完全。 (3).药物剂型决定吸收速度。如治疗糖尿病的胰岛素,有短效、中效、长效之分,因为制剂不同,吸收速度也不同;又如各种缓释片剂,能在12小时或24小时内以平均速度向体内释放;再如,抗心绞痛的硝酸甘油片剂,决定它的吸收速度是舌下含咽而不是口服。 (4).机体胃肠障碍和微循环障碍。有些药物在胃肠道中很不稳定,容易被胃液或肠液破坏。腹泻也可造成药物吸收不完全。再就是休克病人微循环出现障碍,药物吸收速度就必然减慢或停滞。30.参考答案: 作用于中枢神经系统 (1)镇痛作用:用小剂量吗啡5-10mg就可产生明显的镇痛作用,吗啡对各种疼痛均有效,对钝痛作用比锐痛显著。同时也产生镇静、欣快感和改善情绪的效应,消除因疼痛引起的焦虑不安和恐惧等。 (2)呼吸抑制:吗啡抑制脑干呼吸中枢,产生强而持久的呼吸抑制作用,治疗量吗啡作用呼吸中枢的阿片受体,可使呼吸中枢对co2,敏感性降低,抑制呼吸中枢使呼吸频率减慢,肺潮气量降低,中毒量可使呼吸频率降至每分钟3-4次,最终导致呼吸停止。 (3)镇咳作用:吗啡抑制延脑咳嗽中枢产生很强的镇咳作用。由于易成瘾,临床极少采用。 (4)缩瞳作用:吗啡激动中脑动眼神经中枢部位的阿片受体,产生缩瞳作用,中毒剂量可使瞳孔缩呈针尖大小,是吗啡中毒特征之一。 (5)催吐作用:吗啡兴奋延脑催吐化学感受器(CTZ),引起恶心呕吐,可用氯丙嗪对抗。 作用于心血管系统:大剂量吗啡对延脑血管运动中枢产生抑制作用,使外周血管扩张,引起血压下降,还可因引起体内组胺释放而致血压明显降低。此外,大剂量吗啡注射后,对呼吸中枢有抑制作用,可致缺氧和血液内co2分压增高,导致脑血管扩张、颅压增高、脑外伤、颅内占位性病变和颅压高的患者不宜选用吗啡类药物止痛。 作用于平滑肌:吗啡对消化道和其它平滑肌都有兴奋作用,它可提高胃肠道平滑肌和括约肌的张力,使蠕动减少和推动性节律收缩明显减弱,加上还能抑制消化液的分泌引起大便干燥和便秘。吗啡对胆管口的奥狄氏括约肌的收缩作用可阻止胆汁分泌,使胆道压力上升,引起上腹部不适,诱发胆绞痛。吗啡能提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力,导致尿潴留。大剂量吗啡使支气管平滑肌收缩并有拮抗催产素的作用。 【临床应用】 1.镇痛:吗啡对各种疼痛都有效,但因为成瘾,故仅用于其他镇痛药无效的严重创伤,烧伤等引起的急性镇痛。 2.心源性哮喘:除应用强心苷、氨茶碱和吸氧外,小剂量的吗啡(5mg)可产生良好效果。吗啡抑制呼吸中枢可降低呼吸中枢对co2的敏感性,使呼吸频率变慢加深,增加换气量,减轻喘息症状。 3.止泻:适用于急慢性消耗性腹泻,减轻症状,一般选用阿片酊或复方樟脑酊制剂。31.参考答案:氯霉素32.参考答案:普萘洛尔33.参考答案:B34.参考答案:双胍类35.参考答案:E36.参考答案: (1)抗叶酸代谢:磺胺类与甲氧苄啶(TMP)可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢,最终影响核酸合成,从而抑制细菌的生长和繁殖。 (2)抑制细菌细胞壁合成:细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁,能抗御菌体内强大的渗透压,具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压,在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形,在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死亡。 (3)影响胞浆膜的通透性:细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜,具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质,能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合;而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加,导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏,从而使细菌死亡。 (4)抑制蛋白质合成:细菌为原核细胞,其核蛋白体为70S,由30S和50S亚基组成,哺乳动物是真核细胞,其核蛋白体为80S,由40S与60S亚基构成,因而它们的生理、生化与功能不同,抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性,而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成,但它们的作用点有所不同。 ①能与细菌核蛋白体50S亚基结合,使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素(红霉素等)。 ②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合,从而抑制蛋白质合成。 ③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素(链霉素等)。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程,因而具有杀菌作用。 (5)抑制核酸代谢:喹诺酮类药物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。37.参考答案:安定38.参考答案:A39.参考答案:B40.参考答案: (1)中枢抗交感作用。 (2)阻断心脏β1受体,减少心输出量。 (3)阻断肾脏β2受体,抑制肾素的释放。 (4)阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β受体,抑制其正反馈,减少末梢递质去甲肾上腺素的释放。41.参考答案:C42.参考答案: 阿托品的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合,因内在活性很小,一般不产生激动作用,却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合,结果拮抗了它们的作用。阿托品对M受体有相当高的选择性,但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对M1,M2,M3受体都有阻断作用。 阿托品的作用非常广泛,各器官对阿托品敏感性不同。随剂量的增加可依次出现下列现象:腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降,心率加快,中毒剂量则出现中枢作用。43.参考答案:C44.参考答案:D45.参考答案:D46.参考答案: 可分为四型: (一)Ⅰ类——钠通道阻滞药: ⅠA类适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁等药。 ⅠB类轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因等药。 ⅠC类明显阻滞钠通道,属此类的有氟卡尼等药。 (二)Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药:它们因阻断β受体而有效,代表性药物为普萘洛尔。 (三)Ⅲ类——选择地延长复极过程的药:它们延长APD及ERP,属此类的有胺碘酮。 (四)Ⅳ类——钙拮抗药:它们阻滞钙通道而抑制Ca2+内流,代表性药有维拉帕米。47.参考答案:A,B48.参考答案:A49.参考答案:苯海索50.参考答案:新斯的明51.参考答案: (一)药物方面: 1.药物的理化性质 2.剂型 3.药物的浓度 (二)给药途径: 给药途径影响药物吸收速度及程度。经胃肠吸收的药物先经门静脉入肝后才能进入体循环。某些药物在通过肠粘膜和肝时,被该处酶代谢灭活后是入体掀起环的药量减少,药效降低,这一现象叫首关效应(首过效应)或第一关卡效应。 (三)生物可用度或生物利用度(F):指药物被吸收并经首关效应后进入体循环的药物的相对分量和速度,它与药物作用强度与速度有关,一般以吸收百分率(%)表示。52.参考答案:硝酸甘油53.参考答案:环氧化酶54.参考答案: ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)55.参考答案:E56.参考答案:水解酶;钝化酶57.参考答案:D58.参考答案:阿托品59.参考答案: 口服不易被肠道吸收,停留于肠腔内,使肠内容物的渗透压升高,使肠腔内保有大量水分,容积增大,刺激肠壁增加肠蠕动而致泻。为峻泻剂,主要用于清除肠道内毒物,亦用于某些驱肠虫药后的导泻,及治疗便秘。 口服33%可刺激十二指肠黏膜,反射性引起胆总管括约肌松弛及胆囊收缩,促进胆囊排空,产生利胆作用。 注射给药可抑制中枢神经系统,阻断外周神经肌肉接头而产生镇静、镇痉、松弛骨赂肌作用,也可降低颅内压。对心血管系统的作用,过量的镁离子可直接舒张周围血管平滑肌,使血管扩张,血压下降。60.参考答案:B61.参考答案: (一)长期大量应用引起的不良反应 (1)类肾上腺皮质功能亢进综合征:因物质代谢和水盐代谢紊乱所致,如满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、痤疮、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿等。停药后可自行消退,必要时采取对症治疗,如应用降压药、降糖药、氯化钾、低盐、低糖、高蛋白饮食等。 (2)诱发或加重感染:因皮质激素抑制机体防御功能所致。长期应用常可诱发感染或使体内潜在病灶扩散,特别是在原有疾病已使抵抗力降低如肾病综合征者更易产生。还可使原来静止的结核病灶扩散、恶化。故结核病患者必要时应并用抗结核药。 (3)消化系统并发症:使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,抑制胃粘液分泌,降低胃肠粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡,甚至造成消化道出血或穿孔。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。 (4)心血管系统并发症:长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。 (5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等与激素促进蛋白质分解、抑制其合成及增加钙、磷排泄有关。骨质疏松多见于儿童、老人和绝经妇女,严重者可有自发性骨折。因抑制生长素分泌和造成负氮平衡,还可影响生长发育。对孕妇偶可引起畸胎。 (6)其他精神失常。有精神病或癫痫病史者禁用或慎用。 (二)停药反应 (1)长期应用尤其是连日给药的病人,减量过快或突然停药时,由于皮质激素的反馈性抑制脑垂体前叶对ACTH的分泌,可引起肾上腺皮质萎缩和机能不全。多数病人可无表现。肾上腺皮质功能恢复的时间与剂量、用药期限和个体差异有关。停用激素后垂体分泌ACTH的功能需经3~5个月才恢复;肾上腺皮质对ACTH起反应机能的恢复约需6~9个月或更久。因此不可骤然停药。停药后也有少数患者遇到严重应激情况如感染、创伤、手术时可发生肾上腺危象,如恶心、呕吐、乏力、低血压、休克等,需及时抢救。这种皮质功能不全需半年甚至1~2年才能恢复。 (2)反跳现象:因病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制,突然停药或减量过快而致原病复发或恶化。常需加大剂量再行治疗,待症状缓解后再逐渐减量、停药。62.参考答案:B63.参考答案:B64.参考答案: (1)药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质,面积及膜两侧的浓度梯度外,还与药物的性质有关。 (2)胃肠道给药口服(peros)给药是最常用的给药途径。小肠内pH接近中性,粘膜吸收面广,缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会,是主要吸收部位。药物吸收后通过门静脉进入肝脏。有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环量,叫做首关消除。多数药物口服虽然方便有效,但其缺点是吸收较慢,欠完全。舌下(sublingual)及直肠(perrectum)给药虽可避免首关消除,吸收也较迅速,但吸收不规则,较少应用。65.参考答案:C66.参考答案:767.参考答案:C68.参考答案:A,B,C,D,E69.参考答案:A70.参考答案:B71.参考答案:A72.参考答案:A73.参考答案: 氯化钾74.参考答案:黑质纹状体75.参考答案:碳酸锂第2卷参考答案一.参考题库1.参考答案:抑制细菌细胞壁的生物合成2.参考答案: 分五类: (1)肾上腺素受体激动药:本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。 ①肾上腺素:对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥大细胞释放活性物质,有不利影响。现在本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。 ②麻黄碱:作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。 ③异丙肾上腺素:选择作用于β受体,对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡。 ④β2受体激动剂:本类药物对β2受体有较强选择性,对α受体无作用。如沙丁胺醇(舒喘灵),克伦特罗,特布他林。 (2)茶碱:能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。 (3)M胆碱受体阻断剂:能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。 (4)肾上腺皮质激素:糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。它能抑制前列腺素和白三烯生成;减少炎症介质的产生和反应;能使小血管收缩,渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。 倍氯米松:为地塞米松衍化物本品起效较慢,故不能用于急性发作的抢救。气雾吸入,直接作用于气道发生抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。长期吸入,可发生口腔霉菌感染,宜多漱口。 (5)肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠又名咽泰色甘酸钠它能抑制肺肥大细胞对各种刺激,包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用,抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。3.参考答案:A4.参考答案:呋噻米5.参考答案: (1)抗叶酸代谢:磺胺类与甲氧苄啶(TMP)可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢,最终影响核酸合成,从而抑制细菌的生长和繁殖。 (2)抑制细菌细胞壁合成:细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁,能抗御菌体内强大的渗透压,具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压,在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形,在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死亡。 (3)影响胞浆膜的通透性:细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜,具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质,能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合;而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加,导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏,从而使细菌死亡。 (4)抑制蛋白质合成:细菌为原核细胞,其核蛋白体为70S,由30S和50S亚基组成,哺乳动物是真核细胞,其核蛋白体为80S,由40S与60S亚基构成,因而它们的生理、生化与功能不同,抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性,而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成,但它们的作用点有所不同。 ①能与细菌核蛋白体50S亚基结合,使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素(红霉素等)。 ②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合,从而抑制蛋白质合成。 ③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素(链霉素等)。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程,因而具有杀菌作用。 (5)抑制核酸代谢:喹诺酮类药物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。6.参考答案: 临床应用: (1)替代或补充疗法:治疗肾上腺皮质功能不全症、肾上腺次全切除术后等。 (2)严重感染:原则上限于严重感染并伴有明显毒血症者如中毒性菌痢、中毒性肺炎等,应用糖皮质激素在于减轻炎症反应、缓解中毒症状、预防中毒性休克、使病人渡过危险期。但糖皮质激素可降低机体防御功能,且无抗菌作用,故应用时须与足量有效抗生素合用,以免导致感染扩散。 (3)抑制排斥反应:通过糖皮质激素,免疫抑制作用,可应用于如脏器移植手术后或异体皮肤的排斥反应。 (4)抗休克:糖皮质激素可用于各种休克,有助于病人渡过危险期。 (5)血液病:用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、血小板减少症等。 不良反应: (1)类肾上腺皮质功能亢进症(柯兴氏综合征)是过量使用糖皮质素引起物质代谢和水盐代谢紊乱的结果。其主要表现有:满月脸、向心性肥胖、肌无力及肌萎缩、皮肤变薄、痤疮、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿、易感染等。一般无需特殊治疗,停药后可自行消失,数月可恢复正常。严重者分别加用抗高血压药、抗糖尿病药治疗。并办用低钠、低糖高蛋白饮食及加用氯化钾可减轻症状。骨质疏松是停止使用激素治疗的指征。 (2)诱发或加重感染:糖皮质激素可减弱机体防御疾病能力,长期应用可诱发感染或使潜在性感染灶扩大或造成播散性感染。特别是一些原来抵抗力弱的病人还可使原来静止的结核病灶扩散恶化,如肺结核等。故在用药过程中应注意病情变化,必要时并用抗菌或抗结核药物。 (3)诱发或加重溃疡:糖皮质激素剌激壁细胞分泌胃酸,增加胃蛋白酶分泌,故可诱发或加重胃、十二指肠溃疡,甚至造成消化道出血或穿孔。长期大剂量使用:糖皮质激素时可考虑加用抗胆碱药或抗酸药。 (4)抑制或延缓儿童生长发育,影响胎儿发育并可致多发性畸形。与糖皮质激素对DNA合成和细胞分裂的广泛抑制作用有关 。(5)对眼:可以致晶体后部包囊下白内障,致突眼、视网膜水肿,造成青光眼及使角膜变薄甚至致角膜穿孔等疾病。 (6)其它:欣快、易激动、失眠、偶致精神失常或诱发癫痫发作、延缓伤口愈合等。7.参考答案: ①拟肾上腺素药:肾上腺素。对α和β受体均有激动作用。可通过松弛支气管平滑肌及减轻气道粘膜水肿两个方面改善气道阻塞,本药具有强大的平喘作用。 ②茶碱类:氨茶碱。较强的松弛支气管平滑肌的作用,能拮抗多种内源性或外源性物质引起的支气管平滑肌收缩。一般认为本品平喘机制是抑制细胞内磷酸二酯酶的活性,使cAMP的分解减少,提高细胞内cAMP浓度。 ③M胆碱受体阻断药:异丙阿托品。对呼吸半道平滑肌具有较高的选择性,有明显的支气管扩张作用。 ④肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠。通过稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒效应,减少致敏介质的释放,且能阻断引起支气管痉挛的神经反射。本身无松弛支气管平滑肌的作用,提前应用有明显的预防哮喘发作的作用。8.参考答案:地西泮9.参考答案:苯海索10.参考答案:硝苯地平11.参考答案:E12.参考答案:B13.参考答案:碳酸锂14.参考答案:B15.参考答案: 提倡食用含碘量较高的食物,在不可能经常食用海产品的内陆地区以采用加碘食盐最为有效,其配置比例为10万份食盐加1份碘化钾,即1吨食盐加10克碘化钾。此外可用碘化甘油,一般将含碘30~35%的碘化油用食用油稀释6~30万倍供居民食用。16.参考答案:A17.参考答案:D18.参考答案: 补充碘时应注意碘的摄入量,碘摄入过量可引起中毒。一般认为每日摄入碘不应超过1,000μg,每日摄入量大于2,000μg是有害的。我国认为适宜剂量为每人每日150-200μg。19.参考答案: 为统一计量膳食中维生素A,FAO/WHO提出了视黄醇当量概念,其含义为包括视黄醇和β-胡萝卜素在内的具有维生素A生物活性物质所相当的视黄醇当量。换算关系为:1μg视黄醇当量=1μg视黄醇=3.3IU维生素A=6μgβ-胡萝卜素。20.参考答案: (1)硫酸镁注射给药时的药理作用及机理:神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似,可以特异地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用,抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,从而使肌肉松弛。与此同时,也作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失。对于各种原因所致的惊厥,尤其是子痫,有良好的抗惊厥作用。过量时,引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙,可立即消除Mg2+的作用。 (2)硫酸镁(MgSO4•7H2O)。在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。此外硫酸镁还能引起十二指肠分泌缩胆囊素,此激素能刺激肠液分泌和蠕动。21.参考答案:A22.参考答案: (1)吗啡镇痛作用特点: ①伤对害性疼痛具有强大的镇痛作用; ②对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛③不影响意识和其他感觉 ④一次给药,阵痛作用持续时间4~6小时。 吗啡镇痛作用机理:作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。 临床应用:镇痛,心源性哮喘,止泻。 (2)阿司匹林镇痛作用特点: ①有较强的解热、镇痛作用; ②抗炎抗风湿作用也较强,可使急性风湿热患者于24~48小时内退热,关节红、肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。是抗风湿首选药。 阿司匹林镇痛作用机理:抑制体内前列腺素(PG)的生物合成。 临床应用:解热镇痛及抗风湿;影响血栓形成。23.参考答案:D24.参考答案:用鱼精蛋白对抗25.参考答案:D26.参考答案:纳洛酮27.参考答案:B28.参考答案:D29.参考答案:A,B,C30.参考答案:B31.参考答案:D32.参考答案: 阿托品:用于多种原因引起的感染性休克,但伴有高热和心率过快不宜用。 肾上腺素:过敏性休克。 糖皮质激素:可兴奋心脏,扩张小血管,用于各种休克的治疗。33.参考答案:青霉素34.参考答案:D35.参考答案: 吗啡:用小剂量吗啡5-10mg就可产生明显的镇痛作用,对钝痛作用比锐痛显著。同时也产生镇静、欣快感和改善情绪的效应,消除因疼痛引起的焦虑不安和恐惧等。一次给药镇痛作用可维持4-5小时,欣快感可使人陶醉在自我欢乐之中,这也是反复追求用药和引起成瘾的原因之一。 机理:通过与中枢神经系统的阿片受体结合而产生镇痛效应。 应用:对各种疼痛都有效,但因为成瘾,故仅用于其他镇痛药无效的严重创伤,烧伤等引起的急性镇痛。 阿司匹林对创伤性剧痛和内脏绞痛无效,而对常见的慢性钝痛效果好。止痛作用中等度,约为可待因641/10,久用不易成瘾,也不引起呼吸抑制,故临床广泛应用。 机理:作用部位主要在外周,即神经末梢的痛觉感受器,与药物抑制神经末梢部位前列腺素合成有关。 应用:常配成复方应用,用于发烧、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等治疗。36.参考答案:β受体阻断药或维拉帕米37.参考答案: 交感神经兴奋或儿茶酚胺释放增多时,心肌自律性增高,传导速度增快,不应期缩短,易引起快速性心律失常。普萘洛尔则能阻止这些反应。 (1)降低自律性对窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维都能降低自律性。在运动及情绪激动时作用明显。也能降低儿茶酚胺所致的迟后除极幅度而防止触发活动。 (2)传导速度阻断β受体的浓度并不影响传导速度。超过此浓度使血药浓度达100ng/mg以上,则有膜稳定作用,能明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度,对某些必须应用大量才能见效的病例,这种膜稳定作用是参与治疗的。 (3)不应期治疗浓度缩短浦肯野纤维APD和ERP,高浓度则延长之。对房室结ERP有明显的延长作用,这和减慢传导作用一起,是普萘洛尔抗室上性心律失常的作用基础。38.参考答案: 脑内DA通路有多条,其中主要的是黑质-纹状体通路、中脑-边缘叶通路和中脑-皮质通路。前者与锥体外系的运动功能有关,后两条通路与精神、情绪及行为活动有关。此外还有结节-漏斗通路,与调控下丘脑某些激素的分泌有关。D2受体与Gi蛋白相偶联,激动时抑制腺苷酸环化酶,另还能开放钾通道。氯丙嗪对脑内DA受体缺乏特异的选择性,因而作用多样。 (1)抗精神病作用:吩噻嗪类可抑制脑内腺苷酸环化酶活性。对该酶的抑制程度又与它们的临床疗效相一致。此外,以放射配体结合分析法又发现吩噻嗪类可与3H-氟哌啶醇及3H-DA竞争脑内特异性结合部位(DA受),而竞争力的强弱与吩噻嗪类抗精神病作用强度相平行。 (2)镇吐作用:氯丙嗪的镇吐作用是阻断CTZ的D2受体所致。但氯丙嗪对刺激前庭引起的呕吐无效。对顽固性呃逆有效。 (3)对体温调节的影响:氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,因而机体体温随环境温度变化而升降。 (4)加强中枢抑制药的作用:氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。上述药物与氯丙嗪合用时,应适当减量,以免加深对中枢神经系统的抑制。 (5)对锥体外系的影响:氯丙嗪阻断黑质-纹状体通路的D2受体,导致胆碱能神经功能占优势。因而在长期大量应用时可出现锥体外系反应。39.参考答案:C40.参考答案:噻嗪类41.参考答案:D42.参考答案: TXA243.参考答案: 包括青毒素类和头孢菌素类。 (1)青毒素G通过抑制粘肽形成中交叉联结过程的转肽酶活性,从而破坏细菌细胞壁合成;与细胞膜上的青毒素结合蛋白(PBPs)结合而达到杀菌作用。 (2)半合成青霉素:在酰胺酶作用下可分解青毒素G,得到主核6-APA,在保留天然青毒素主核的基础上加入不同的侧链和基团,耐酸、耐酶或广谱 (3)头孢菌素类:抗菌作用机制与青毒素相似,通过抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞壁的合成,也与细胞膜上的青毒素结合蛋白(PBPs)结合而产生杀菌作用。 大环内酯类:通过与敏感菌的核糖体50s亚基的P位结合,从而抑制细菌蛋白质合成,达到抑菌作用。 林可霉素类:作用机制与大环内酯类相似,主要对革兰氏阳性菌敏感,对革兰氏阴性菌效差,最大特点是本药渗透到骨组织中。 氨基糖苷类:主要通过抑制细菌蛋白质合成。低浓

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