靶向药剂量大全

1、靶向药名称研发药厂剂型临床/上市状态主要有效靶点入脑能力 Gefitinib/吉非替尼/易瑞沙/Iressa阿斯利康胃溶已上市 EGFR（EXON 18,19,21突变）中 Erlotinib/厄洛替尼/特罗凯/Tarceva罗氏胃溶已上市 EGFR（EXON 18,19,21突变）强 Icotinib/埃克替尼/凯美纳/Conmana浙江贝达胃溶已上市 EGFR（EXON 18,19,21突变）强 Afatinib/BIBW2992/阿法替尼/妥复克勃林格殷格翰胃溶已上市 EGFR（EXON 18,19,21突变）、Her2突变中 Dacomitinib/PF00299804辉瑞胃溶3期临床

2、 EGFR（EXON 18,19,21突变）、Her2突变强 WZ4002哈佛大学胃溶动物试验 EGFR（EXON 18,19,21突变）、T790突变中 CO-1686Clovis 胃溶2期临床 EGFR（EXON 18,19,21突变）、T790突变中 AZD9291阿斯利康胃溶1期临床 EGFR（EXON 18,19,21突变）、T790突变未知 Poziotinib/HM781-36B韩美胃溶2期临床 EGFR（EXON 18,19,21突变）、Her2突变未知 Lapatinib/拉帕替尼/泰克布/Tykerb 葛兰素史克胃溶已上市 Her2突变强 Crizotinib/克唑替尼/赛

3、可瑞/Xalkori辉瑞胃溶已上市 ALK突变、ROS1突变、Cmet扩增极弱 AP26113Ariad胃溶2期临床 ALK突变、ROS1突变、ALK耐药突变强 LDK378诺华胃溶2期临床 ALK突变、ROS1突变、ALK耐药突变强 Alectinib/CH5424802罗氏/Chugai胃溶2期临床 ALK突变、ALK耐药突变强 Tivantinib/ARQ197ArQule胃溶3期临床 Cmet扩增未知 INC280/INCB28060诺华胃溶1期临床 Cmet扩增未知 Vandetanib/凡德他尼阿斯利康胃溶3期临床 EGFR（EXON 18,19,21突变）、抗血管生成、Ret突变

4、中 Vargatef/BIBF1120/尼达尼布勃林格殷格翰胃溶3期临床/上市申请 抗血管生成、抗肺部纤维化弱 Cabozantinib/XL184/CometriqExelixis胃溶已上市 Cmet扩增、VGFR2、Ret突变中 Sorafenib/索拉非尼/多吉美/Nexavar拜耳胃溶已上市 抗血管生成弱 Sunitinib/舒尼替尼/索坦/Sutent辉瑞胃溶已上市 抗血管生成、Ckit突变弱 Famitinib/法米替尼恒瑞胃溶3期临床/上市申请 抗血管生成、Ckit突变弱 Apatinib/阿帕替尼恒瑞胃溶3期临床/上市申请 抗血管生成弱 Pazopanib/帕唑帕尼/Votri

5、ent葛兰素史克胃溶已上市 抗血管生成、Ckit突变弱 Regorafenib/瑞格菲尼/Stivarga 拜耳胃溶已上市 抗血管生成、Ckit突变弱 Brivanib/BMS-584662施贵宝胃溶3期临床 抗血管生成弱 Tivozanib/TIVO-1Aveo胃溶3期临床 抗血管生成、Ckit突变弱 Axitinib/阿西替尼辉瑞胃溶已上市 抗血管生成、Ckit突变弱 Cediranib/AZD2171/西地尼布/Recentin阿斯利康胃溶3期临床 抗血管生成、Ckit突变强 Lenalidomide/雷利度胺/来那度胺Celgene胃溶已上市 抗血管生成、免疫调节弱 Dovitinib

6、/多维替尼诺华胃溶2期临床 抗血管生成、Ckit突变、FGFR扩增弱 Imatinib/伊马替尼/格列卫/Glivec诺华胃溶已上市 BCR/ab突变、Ckit突变未知 Nilotinib/Tasigna/尼洛替尼/达希纳诺华胃溶已上市 BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变未知 Dasatinib/达沙替尼/施达赛/Sprycel施贵宝胃溶已上市 BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变、DDR2突变未知 PanotinibClovis 胃溶已上市 BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变未知 Vemurafenib/威罗菲尼/Zelboraf罗氏胃溶已

7、上市 Braf突变未知 Dabrafenib/达帕菲尼/Tafinlar葛兰素史克胃溶已上市 Braf突变强 Trametinib/曲美替尼/Mekinist葛兰素史克胃溶已上市 Mek扩增未知 Selumetinib/AZD6244/司美替尼阿斯利康胃溶3期临床 Mek扩增未知 MK2206诺华胃溶2期临床 AKT未知 BEZ235默克胃溶2期临床 PI3K/mTor未知 BKM120诺华胃溶3期临床 P3IK突变或者扩增强 XL765赛诺菲胃溶2期临床 PI3K/Mtor未知 Everolimus/依维莫司/Certican诺华胃溶已上市 mTor未知 BIIB021/CNF-2024Bi

8、ogen Idec胃溶2期临床HSP90 未知 空腹：饭前1小时或者饭后二小时服用 半空腹：饭后半小时到一小时之间服用 临床剂量服用方法 剂量调整 250mg每天每天一次，空腹或半空腹缓慢进展时可加量到每天1片半 150mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到100mg、50mg 125mg*3每天每天三次，空腹 40mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到30mg、20mg 45mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到40mg、30mg 100-200mg原料量*2每天每天二次，空腹 100-200mg原料量*2每天每天二次，空腹 20-80mg每天每天一次，空腹 1

9、6mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到14mg、12mg 1250mg每天每天一次，空腹与食物同时服用时，剂量减半 250mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可减量到400mg 90-180mg每天每天一次，空腹90mg每天吃一周后，加量到120mg每天，脑转病人180mg每天 750mg每天每天一次，空腹 300mg*2每天每天二次，空腹 360mg*2每天每天二次，空腹 100-400mg*2每天每天二次，空腹 300mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到250mg 150mg*2每天每天二次，空腹 60mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到50mg、40m

10、g；联用剂量为40mg 400mg*2每天每天二次，空腹 50mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到37.5mg 50mg每天，吃四周停二周每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到37.5mg 750mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到500mg 800mg每天每天一次，空腹 160mg每天每天一次，有或无食物 800mg每天每天一次，空腹 1.5mg每天每天一次，空腹 5mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可依次减量到4mg*2、3mg*2 30mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到20mg 10mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到5mg 500mg每天每天一次，

11、空腹 400mg每天每天一次，空腹 400mg*2每天每天二次，空腹 100mg每天每天一次，空腹加速或急变期的CML患者,起始剂量为每天2次的70mg 45mg每天每天一次，空腹 960mg每天每天一次，空腹 150mg*2每天每天二次，空腹 2mg每天每天一次，空腹此为联用剂量 75mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可减量到50mg*2 45mg隔天或者90mg每周隔天一次或者每周一次，空腹 此为联用剂量 200-400mg*2每天每天二次，空腹此为联用剂量 100mg每天每天一次，空腹联用剂量为50-80mg 50mg每天每天一次，空腹此为联用剂量 10mg每天每天一次，有或无食物 1200mg每周每周二次或者三次，空腹 备注换算比例（临床量：原料量） 脑膜转病人可使用脉冲方案，比如第1天吃4粒，停3天，循环1:1 脑膜转病人可使用脉冲方案，比如第1天吃4粒，停3天，循环1:1.09盐酸盐 盐酸盐 可采用吃8天停2天，提高耐受性1:1.48马来酸盐 可采用吃8天停2天，提高耐受性1:1 氢溴酸盐 氢溴酸盐 1:1.06盐酸盐 1:1.62盐酸盐 1:1 1:1 盐酸盐 盐酸盐 盐酸盐 1:1 可采用吃5天停2天，提高耐受性；如果胃肠道刺激大，可换用肠溶胶囊1:1.27苹果酸 1:1.37甲苯磺酸盐 吃四周停二周1:1.34苹果酸 吃四